Патенты с меткой «gpr119»

Агонисты gpr119

Загрузка...

Номер патента: 20540

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Лю Бинь, Такеути Кумико, Буэно Мелендо Ана Белен, Барретт Дэвид Джин, Франсискович Джеффри Бернард

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4427, A61P 3/10...

Метки: gpr119, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X выбран из N и CH;Ra выбран из F и CF3;Rb и Rc независимо выбраны из F и метила или объединены с образованием С3-5-циклоалкильного кольца;R1 выбран из H и метила;R2 выбран из H и F,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Rb и Rc независимо выбраны из F и метила или объединены с образованием C3-циклоалкила.3. Соединение по любому из пп.1 или 2 или его...

Производные l-(пиперидин-4-ил)пиразола в качестве модуляторов gpr119

Загрузка...

Номер патента: 20106

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Футацуги Кентаро, Вей-Шун Кун Дэниел, Макклюр Ким Фрэнсис, Манчхоф Майкл Джон, Масситти Винсент, Ральф Пелтон, Денинно Майкл Пол, Лефкер Брюс Аллен

МПК: A61K 31/454, A61P 3/10, A61K 31/4545...

Метки: gpr119, l-(пиперидин-4-ил)пиразола, качестве, производные, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу Iгде X представляет собой Y представляет собой О;m равно 1 или 2;Z представляет собой -C(O)-O-R6;R1 представляет собой водород;R2a представляет собой водород;R2b представляет собой водород;каждый R3 независимо представляет собой гидрокси, галоген, циано, CF3, OCF3, С1-С4алкил, С1-С4алкокси, -SO2-R7, -P(O)(OR8)(OR9), -CO-NR8R9 или 5-6-членную гетероарильную группу, содержащую 1, 2, 3 или 4 гетероатома, каждый из...

Пиридоновые агонисты сопряженного с g-белком рецептора gpr119

Загрузка...

Номер патента: 18709

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Уокер Дин А., Ван Инг, Росси Карен А.

МПК: A61K 31/454, A61P 3/10, C07D 401/12...

Метки: gpr119, агонисты, рецептора, сопряженного, g-белком, пиридоновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединения формулы I или IAФормула I Формула IAили его энантиомера, диастереомера, сольвата или фармацевтически приемлемой соли, имеющих кольцо А и кольцо В, гдекольцо А необязательно замещено одним или большим количеством R, представленного как R20 и R21,G представляет собой СН или N,Q представляет собой С,X представляет собой СН или N,Y представляет собой О, OCR9R9 или S,n1 имеет значения 0-2,n2 имеет значения...

Соединения и композиции в качестве модуляторов активности gpr119

Загрузка...

Номер патента: 18703

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Эппле Роберт, Кау Кристофер

МПК: A61K 31/497, A61P 3/10, A61P 3/04...

Метки: модуляторов, gpr119, качестве, соединения, композиции, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, в которомА может содержать вплоть до 2 кольцевых атомов углерода, замещенных оксогруппой;n выбран из 0, 1 и 2;t1 и t2, каждый независимо, выбраны из 0 и 1;R1 выбран из цианогруппы, -S(O)2R6a, -N(R6a)S(O)2R6a, -S(O)2OR6a, -S(O)2C(O)R6a, -S(O)2C(O)OR6a и -S(O)2NR6aR6b, где R6a выбран из C1-6алкила, где указанный алкил в R6a необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо...

Аналоги пиридона и пиридазона как модуляторы gpr119

Загрузка...

Номер патента: 18268

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Ву Ган, Росси Карен А., Уокер Дин А., Ван Ин

МПК: A61P 25/02, A61P 19/08, A61K 31/4545...

Метки: аналоги, gpr119, модуляторы, пиридазона, пиридона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая соль, при этомZ представляет собой СН или N;R1 представляет собой фенил, бензил, бензо[d]оксазолил или пиридинил, любой из которых необязательно может быть замещен одним или более радикалами R6;R2 представляет собой пиримидинил или -C(=O)OR5, при этом пиримидинил необязательно может быть замещен одним или более радикалами R6;R5 представляет собой (С1-С8)алкил,...

4-феноксиметилпиперидины в качестве модуляторов активности gpr119

Загрузка...

Номер патента: 17260

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Леле Жеральд, Уэсткотт-Бейкер Лукас, Эппле Роберт, Никулин Виктор

МПК: A61P 3/10, C07D 211/30, A61K 31/4523...

Метки: качестве, модуляторов, 4-феноксиметилпиперидины, gpr119, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из фенила, пиридин-2-ила, пиридин-3-ила, пиридин-4-ила, пиримидин-5-ила, пиразол-4-ила, 1H-пиразол-4-ила, 6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ила, 2-оксо-1,2-дигидропиримидин-5-ила, 2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-ила и 2-оксо-2,3-дигидрооксазоло[4,5-b]пиридин-6-ила; где указанный фенил, пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридин-4-ил, пиримидин-5-ил, пиразол-4-ил, 1H-пиразол-4-ил, 6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил,...

Способ модулирования рецептора gpr119, сопряженного с g-белком, и используемые при этом соединения

Загрузка...

Номер патента: 16595

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Росси Карен А., Ванг Инг, Уокер Дин А.

МПК: A61P 3/10, C07D 401/12, A61K 31/454...

Метки: модулирования, сопряженного, этом, соединения, способ, g-белком, используемые, рецептора, gpr119

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IAи его энантиомеры, диастереомеры и фармацевтически приемлемые соли, гдекольцо А может быть замещено одним или более R, обозначенными как R20 и R21;G обозначает N;Q обозначает С;X обозначает СН;Y обозначает О;n1 равен 1;n2 равен 1;R1 обозначаетR1a, R1b, R1d и R1e, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из Н, гало, CN и С1-3алкила;R1c обозначает имидазолил, оксазолил или триазолил;R2 обозначает пиримидинил или...

Способы применения рецептора gpr119 для идентификации соединений, которые можно использовать для увеличения костной массы субъекта

Загрузка...

Номер патента: 16041

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Чу Чжи-Лян, Леонард Джеймс Н.

МПК: G01N 33/50

Метки: которые, субъекта, соединений, gpr119, способы, использовать, массы, костной, можно, рецептора, увеличения, идентификации, применения

Формула / Реферат:

1. Применение клетки-хозяина или мембраны клетки-хозяина, содержащих GPCR для идентификации средств, усиливающих секрецию GIP, где клетка-хозяин или ее мембрана предназначены для контакта с тестируемым соединением, где GPCR содержит:(i) аминокислоты 1-335 SEQ ID NO: 2;(ii) аминокислоты 2-335 SEQ ID NO: 2;(iii) аминокислотную последовательность GPCR, кодируемую полинуклеотидом, гибридизующимся в условиях высокой жесткости с последовательностью,...