Патенты с меткой «gamma;-секретазы»

Новые замещенные производные индола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 23045

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Бертело Дидье Жан-Клод, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Питерс Серж Мария Алоисиус, Бисхофф Франсуа Пол, Велтер Адриана Ингрид, Минн Гарретт Берлонд

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5383, A61P 25/28...

Метки: модуляторов, качестве, замещенные, gamma;-секретазы, индола, производные, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его таутомер или стереоизомерная форма, гдеR3 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-4алкилокси, циано и Het1;А1 представляет собой CR4a или N, где R4a представляет собой водород, галоген или С1-4алкилокси, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4ал­килокси и галогена;А2 представляет собой CR4b или N, где R4b представляет собой водород, галоген, С1-4алкилокси...

Замещенные триазольные производные как модуляторы гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 22093

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Бертело Дидье Жан-Клод, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Суркин Михел

МПК: A61P 25/28, C07D 401/12, A61K 31/4196...

Метки: замещенные, производные, модуляторы, gamma;-секретазы, триазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 является гетероциклом, имеющим формулы (а-1) или (а-3)R3 является C1-4-алкилом;R4 представляет водород;R7a представляет водород;R7b и R7c, каждый независимо, представляют водород, C1-4-алкилокси или C1-4-алкил, необязательно замещенные 1-4 галогеновыми заместителями;Ха представляет CH или N;А1 представляет CR9; где R9 представляет водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2 представляет...

Новые производные замещенного бициклического триазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 21776

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Оельрих Дэниел, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Бертело Дидье Жан-Клод, Де Клейн Михел Анна Йозеф

МПК: A61K 31/4196, A61P 25/28, C07D 471/04...

Метки: триазола, новые, бициклического, производные, gamma;-секретазы, качестве, замещенного, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 представляет собой гетероцикл, имеющий формулу (а-1), (а-2) или (а-3)R3 представляет собой С1-4алкил;R4, R5 и R6, каждый независимо, представляют собой водород или С1-4алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких галогеновых заместителей;R7a представляет собой водород или С1-4алкил;R7b и R7c, каждый независимо, представляют собой водород или C1-4алкил,...

Замещенные производные триазола и имидазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 21047

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Ву Тонгфей, Бисхофф Франсуа Пол, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Велтер Адриана Ингрид, Оельрих Дэниел, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Питерс Серж Мария Алоисиус, Минн Гарретт Берлонд, Суркин Михел, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бертело Дидье Жан-Клод

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4439, A61K 31/4196...

Метки: gamma;-секретазы, качестве, производные, имидазола, модуляторов, замещенные, триазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы, гдеR1 представляет собой водород или С1-4алкил;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;X представляет собой СН или N;А1 представляет собой CR3a или N; где R3a представляет собой водород; галоген; циано; С1-4алкил или С1-4ал­килокси, необязательно замещенный одним или несколькими галогеновыми заместителями;А2 представляет собой CR3b или N, где R3b представляет собой водород, фтор или...

Замещенные производные бензоксазола, бензимидазола, оксазолопиридина и имидазопиридина в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20141

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Де Клейн Михел Анна Йозеф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Суркин Михел, Бертело Дидье Жан-Клод, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Зая Мирко, Оельрих Дэниел, Бисхофф Франсуа Пол, Чжуан Вэй

МПК: A61K 31/423, A61K 31/4184, A61K 31/4439...

Метки: оксазолопиридина, бензоксазола, gamma;-секретазы, производные, имидазопиридина, бензимидазола, замещенные, модуляторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 означает водород, циано, галоген или C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый независимо выбираемый из группы, состоящей из гидроксила и C1-4-алкилокси;R2 означает водород, C1-4-алкил или галоген;X означает CR5 или N;R5 означает водород или галоген;А1 означает CR6 или N;R6 означает водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2, А3 и А4, каждый независимо,...

Производные 2-арил-4-метилпентановой кислоты в качестве модуляторов γ-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 19710

Опубликовано: 30.05.2014

Автор: Хо Чих Юнг

МПК: A61K 31/192, C07C 255/57, A61P 25/28...

Метки: кислоты, 2-арил-4-метилпентановой, качестве, модуляторов, gamma;-секретазы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение с общей формулой (I)где А представляет собой фенил, пиридил или бифенил;X представляет собой СН2, СН2СН2, С(O), СН=СН, СºС или СНОН;R1 представляет собой изо-С4Н9;R3 представляет собой Н, CF3, F, Cl, ОСН3, С(1-4)алкил или CN;R4 представляет собой Н, F, Cl или CF3;R5 и R6 независимо выбирают из группы, включающей CF3, H, F, Cl;R7 и R8 представляют собой Н;R9 представляет собой Н,и его фармацевтически приемлемые соли.2....

Замещенные производные индазола и азаиндазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 19702

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Питерс Серж Мария Алоисиус, Бисхофф Франсуа Пол, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Минн Гарретт Берлонд

МПК: A61P 25/28, C07D 403/12, A61K 31/416...

Метки: замещенные, модуляторов, качестве, индазола, производные, азаиндазола, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 представляет собой С1-6алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, С1-4алкилокси, цикло-С3-7алкила, тетрагидропиранила, тетрагидрофуранила и фенила; цикло-С3-7алкил; тетрагидропиранил; тетрагидрофуранил; 1,3-бензодиоксолил или фенил, где каждый фенил независимо необязательно замещен одним или...

Новые замещенные бициклические гетероциклические соединения в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 19685

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Бертело Дидье Жан-Клод, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Оельрих Дэниел, Ву Тонгфей, Зая Мирко, Велтер Адриана Ингрид, Бисхофф Франсуа Пол, Питерс Серж Мария Алоисиус, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Суркин Михел

МПК: A61K 31/4353, C07D 403/10, A61P 25/28...

Метки: соединения, gamma;-секретазы, бициклические, качестве, модуляторов, новые, замещенные, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, где Het1 представляет собой 5- или 6-членный ароматический гетероцикл, имеющий формулу (а-1), (а-2), (а-3) или (а-5)R0 представляет собой Н или С1-4алкил;R1 представляет собой Н, С1-4алкил или С1-4алкилоксиС1-4алкил;R2 представляет собой С1-4алкил;X представляет собой О или S;G1 представляет собой СН или N;G2 представляет собой СН, N или С, замещенный С1-4алкилом, при условии, что G1 и G2...

Модуляторы γ-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 18862

Опубликовано: 29.11.2013

Автор: Хо Чих Юнг

МПК: A61K 31/435, A61K 31/195, A61K 31/404...

Метки: модуляторы, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iгде А выбран из группы, включающей фенил, гетероцикл, который представляет собой радикал с насыщенным или частично ненасыщенным моноциклическим кольцом, выбранный из 2H-пирролила, 2-пирролинила, 3-пирролинила, пирролидинила, 1,3-диоксоланила, 2-имидазолинила, имидазолидинила, 2-пиразолинила, пиразолидинила, тетразолила, пиперидинила, 1,4-диоксанила, морфолинила, 1,4-дитианила, тиоморфолинила, пиперазинила, азепанила,...

Замещенные бициклические производные имидазола в качестве модуляторов гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 18625

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Тресадерн Гэри Джон, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бертело Дидье Жан-Клод, Бисхофф Франсуа Пол, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61P 25/28, C07D 471/04, A61K 31/4188...

Метки: gamma;-секретазы, бициклические, качестве, замещенные, имидазола, модуляторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы,где R0 представляет собой водород, галоген или С1-4алкил;R1 представляет собой водород, С1-4алкил или галоген;X представляет собой CR7 или N, где R7 является водородом или галогеном;А1 представляет собой CR2 или N;А2 представляет собой CR8 или N;каждый из А3 и А4 независимо представляет собой CH или N;при условии, что не более двух из А1, А2, А3 и А4 представляют собой N;R2 представляет...

Модуляторы γ-секретазы с амидными связями

Загрузка...

Номер патента: 17907

Опубликовано: 30.04.2013

Автор: Хо Чих Юнг

МПК: A61P 25/28, C07C 233/81, A61K 31/167...

Метки: gamma;-секретазы, связями, модуляторы, амидными

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iгде A представляет собой фенил;R1 выбирают из группы, включающей Н, алкил, выбранный из группы CH3, С2Н5, изо-C3H7, н-C3H7, изо-C4H9, н-С4Н9, втор-С4Н9, трет-С4Н9;R2 представляет собой Н;R3 и R6 независимо выбирают из группы, включающей Н, F, Cl, Br, I или C1-C4-алкил, замещенный F, Cl, Br, I;R4, R5, R7 и R8 независимо выбирают из группы, включающей CF3, H, F и Cl,а также их фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по...

Ингибиторы γ-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 17495

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Савада Сейго, Симизу Хидеаки, Кодайра Хироси, Абе Ацухиро

МПК: A61P 21/02, A61K 38/00, A61P 1/18...

Метки: gamma;-секретазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой прямую или разветвленную алкильную группу, имеющую от 1 до 4 атомов углерода, или фенильную группу; R2 представляет собой прямую или разветвленную алкильную группу, имеющую от 1 до 4 атомов углерода, которая может быть замещена одной или несколькими фенильными или галогенфенильными группами; R3 представляет собой прямую или разветвленную алкильную группу,...

Ингибиторы гамма-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 17286

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Миллер Мелинда Джой Хоуп, Рубио-Эстебан Алмудена, Портер Уоррен Джей, Рил Джон Кэвин

МПК: A61P 25/00, C07D 223/12, A61K 31/55...

Метки: ингибиторы, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 представляет собой гидрокси или фтор;R2 представляет собой C1-C4-алкил;R3 представляет собой водород или фенил;R4 представляет собой водород, фенил или C1-C4-алкил;R5 представляет собой водород или фенил; при этом один из R3, R4 и R5 отличен от водорода, а два другие представляют собой атомы водорода.2. Соединение по п.1, в котором R4 представляет собой водород или фенил.3. Соединение по любому из пп.1 или 2,...

Модуляторы активности γ-секретазы из группы пиперидинила и пиперазинила

Загрузка...

Номер патента: 17119

Опубликовано: 28.09.2012

Автор: Хо Чих Юнг

МПК: A61K 31/445, A61K 31/495, A61P 25/28...

Метки: группы, пиперидинила, gamma;-секретазы, модуляторы, пиперазинила, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)гдесоответствуетили;R0 представляет собой Н или F;R1 выбран из группы, состоящей из Н, F, алкила, выбранного из СН3, С2Н5, изо-C3H7, н-C3H7, изо-С4Н9, н-С4Н9, втор-С4Н9, трет-С4Н9; алкенила, выбранного из группы С2Н3, изо-C3H5, н-C3H5, н-C4H7, изо-C4H7, втор-C4H7, причем алкильная и алкенильная группы необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl,...