Патенты с меткой «фосфодиэстеразы»

Сухой порошковый препарат, содержащий ингибитор фосфодиэстеразы

Загрузка...

Номер патента: 24922

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Бильзи Роберто, Скьяретти Франческа, Коккони Даниела

МПК: A61P 11/06, A61K 9/00, A61K 31/44...

Метки: фосфодиэстеразы, содержащий, препарат, порошковый, ингибитор, сухой

Формула / Реферат:

1. Ингалируемый сухой порошковый препарат, содержащиймикронизированные частицы активного ингредиента 3-циклопропилметокси-4-метансульфониламинобензойной кислоты 1-(3-циклопропилметокси-4-дифторметоксифенил)-2-(3,5-дихлор-1-оксипиридин-4-ил) этиловый эфир в виде (-)-энантиомера (C2);и частицы носителя, содержащие смесь грубых частиц, приготовленных из моногидрата α-лактозы, имеющие массовый диаметр, составляющий от 150 до 400 мкм,...

Производные пиримидина в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы pde10

Загрузка...

Номер патента: 23685

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Кокс Кристофер Д., Рахим Иззат Т., Лейтон Марк Э., Дудкин Вадим, Керн Джеффри

МПК: C07D 239/47

Метки: pde10, производные, пиримидина, качестве, фосфодиэстеразы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А выбирают из:(1) пиридила,(2) хинолинила,(3) нафтиридинила,(4) тиазолила,(5) пиридазинила,(6) оксазолила,(7) пиразолила,(8) дигидропирролопиразолила,(9) дигидроциклопентапиридинила,(10) имидазопиридазинила и(11) пиразолопиримидинила;В выбирают из:(1) тиазолила,(2) пиразолила,(3) тиадиазолила,(4) изоксазолила,(5) изотиазолила,(6) пиридила и(7) пиримидинила;R1a, R1b и R1c независимо выбирают из:(1) водорода,(2)...

Фармацевтическая композиция и комбинированное лекарственное средство, содержащее ингибиторы hmg-coa-редуктазы и фосфодиэстеразы 4, и их применение для лечения воспалительных заболеваний легких

Загрузка...

Номер патента: 21461

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Маркс Дегенхард, Воллин Штефан-Лутц, Браун Клеменс, Вользен Андреа

МПК: A61K 31/22, A61K 31/277, A61K 31/343...

Метки: лекарственное, hmg-coa-редуктазы, фосфодиэстеразы, средство, лечения, применение, воспалительных, фармацевтическая, ингибиторы, комбинированное, заболеваний, легких, композиция, содержащее

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения хронических воспалительных заболеваний легких, которая содержит компонент (А) ингибитор фосфодиэстеразы 4 типа (ингибитор PDE4) и компонент (Б) ингибитор редуктазы 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермента А (ингибитор HMG-CoA-редуктазы) и по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, где ингибитором PDE4 является...

Таблетка, содержащая ингибитор фосфодиэстеразы пятого типа, способ ее получения и ее применение

Загрузка...

Номер патента: 19381

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Чмуржынски Седзимир, Тар Миклос, Лунио Рафал, Сземецка-Голабек Анна

МПК: A61K 47/10, A61K 31/519, A61K 47/30...

Метки: содержащая, фосфодиэстеразы, таблетка, способ, пятого, типа, ингибитор, применение, получения

Формула / Реферат:

1. Таблетка, содержащая ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа, 1-винил-2-пирролидинон полимер в качестве связывающего вещества, поперечно сшитый повидон в качестве дезинтегрирующего вещества и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель, характеризующаяся тем, что поперечно сшитый повидон имеет площадь поверхности от 0,9 до 1,1 м2/г, 1-винил-2-пирролидинон полимер имеет показатель K, характеризующий вязкость, в диапазоне от 29 до 32 и...

Пиразиновые соединения в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 10

Загрузка...

Номер патента: 19206

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Ху Эсса, Чен Нинг, Румфельт Шэннон, Аллен Дженнифер Р., Кунц Роксан, Борбо Мэтью П.

МПК: A61K 31/497, A61P 25/16, A61P 25/18...

Метки: качестве, соединения, пиразиновые, фосфодиэстеразы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его любая фармацевтически приемлемая соль,где каждый из X1, X2, X3 и X4 независимо представляет собой N или С;где не более чем два из X1, X2, X3 и X4 являются N;X5 представляет собой С;выбирают из группы, состоящей изY представляет собой NH, NR5, CH(OH), C(=O), -CRaRb или CF2;Z представляет собой NH, NR6 или S;m представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4;n представляет собой 0, 1 или 2;р представляет собой 0, 1 или 2;R1...

(1-фенил-2-пиридин-4-ил)этиловые эфиры бензойной кислоты в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4)

Загрузка...

Номер патента: 19113

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Армани Элизабетта, Амари Габриеле, Дельканале Маурицио

МПК: C07D 213/61, A61P 11/00, A61K 31/44...

Метки: pde4, бензойной, качестве, ингибиторов, эфиры, 1-фенил-2-пиридин-4-ил)этиловые, фосфодиэстеразы, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) в виде (-)-энантиомерагде n равно 0 или 1;R1 и R2 могут быть одинаковыми или разными и выбраны из группы, состоящей излинейного или разветвленного C1-С6алкила, возможно замещенного одним или более чем одним атомом галогена;OR3, где R3 представляет собой линейный или разветвленный C1-С6алкил, возможно замещенный одним или более чем одним атомом галогена либо одной или более чем одной С3-С7циклоалкильной группой;...

Производные пиразоло[3,4-в]пиридина в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы

Загрузка...

Номер патента: 18670

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Рамайя Мандадапу Рагу, Гупта Ниди, Барегама Лалит Кумар, Балачандран Сарала, Рай Абиджит, Кайрнар Винайяк Васантрао, Палле Венката П., Агарвал Риту, Кондаскар Атул, Салла Манохар, Рудра Сонали, Дастидар Сунанда Г., Виджайкришнан Лалита

МПК: A61P 17/00, A61K 31/437, A61P 11/00...

Метки: качестве, пиразоло[3,4-в]пиридина, ингибиторов, производные, фосфодиэстеразы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы Iили его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 и R2 независимо представляют собой водород, С6-10арил, моноциклический гетероарил, содержащий 5 или 6 кольцевых атомов, либо бициклический или трициклический гетероарил, имеющий 8-10 атомов в цикле, с гетероатомами, выбранными из N, О или S, -COR4, -S(O)mR4 (где R4 представляет собой водород, С1-6алкил, С3-8циклоалкил, С6-10арил, аралкил (где арил...

Способ индуцирования овуляции с использованием ингибитора изоформы фосфодиэстеразы 4 (pde4)

Загрузка...

Номер патента: 11213

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Макнэми Майкл К., Маккенна Шон, Теппер Марк, Палмер Стефен, Эшкол Ализа

МПК: A61K 31/00, A61K 31/277, A61K 31/44...

Метки: изоформы, использованием, ингибитора, фосфодиэстеразы, pde4, индуцирования, овуляции, способ

Формула / Реферат:

1. Способ индуцирования овуляции у женской особи, предусматривающий введение ингибитора изоформы фосфодиэстеразы 4 (PDE4), выбранного из группы, состоящей из цис-4-циан-4-(3-(циклопентилокси)-4-метоксифенил)циклогексан-1-карбоновой кислоты, 3-(циклопентилокси)-N-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)-4-метоксибензамида, гидрохлорида 2-(4-(6,7-диэтокси-2,3-бис(гидроксиметил)нафталин-1-ил)пиридин-2-ил)-4-(3-пиридил)фталазин-1(2Н)-она и...

Производные алкинарилнафтиридин-4(1н)-онов в качестве ингибитора фосфодиэстеразы типа iv

Загрузка...

Номер патента: 6800

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Лалиберте Себастьен, Фриезен Ришар, Жирар Марио, Гай Даниель, Амель Пьер

МПК: C07D 519/00, C07D 471/04, A61K 31/435...

Метки: типа, алкинарилнафтиридин-4(1н)-онов, производные, фосфодиэстеразы, ингибитора, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где R означает Н; R1 означает Н или группу -C1-6алкил, -С3-6циклоалкил; R2 отсутствует либо означает Н, -C1-6алкил, -С3-6циклоалкил или фенил, и любой из алкилов необязательно замещен 1-6 независимыми заместителями, означающими галоген; R3 отсутствует либо означает Н, ОН, -NH2 или C1-6алкил, где любой из алкилов необязательно замещен 1-6 независимыми...

Соединения, эффективные в качестве агонистов &beta- 2 – адренорецептора и ингибиторов фосфодиэстеразы pde4

Загрузка...

Номер патента: 5824

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Ван-Дер-Лан Ивонне, Эльтце Манфрид, Стерк Герт, Хатцельманн Армин, Тиммерманн Хендрик, Бундшу Даниела, Брундель Паулус, Кристианс Йоханнес

МПК: A61P 11/06, A61K 31/50, C07D 237/14...

Метки: соединения, адренорецептора, ингибиторов, beta, качестве, фосфодиэстеразы, эффективные, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I где Ar1означает фенильный радикал формулы (Ia), замещенный R1 и R2, или радикал дигидробензофуранил формулы (Ib), замещенный R3, R4 и R5   где R1 означает C1-C4алкокси или C1-C4алкокси, который полностью или преимущественно замещен фтором, R2 означает C1-C8алкокси или C1-C4алкокси, который полностью или преимущественно замещен фтором, R3 означает C1-C4алкокси, R4 и R5 вместе, включая два атома углерода, к которым...

Производные пирролидина в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы, специфичной к циклическому амф

Загрузка...

Номер патента: 5686

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Мартинс Тимоти Дж., Годино Джон Дж., Шлахтер Стивен, Кесицки Эдвард А., Одинго Джошуа, Ньюхаус Брэдли Дж., Фаулер Керри У., Джоунс Закари С., Оливер Эйми, Бэрджесс Лоренс И.

МПК: A61K 31/40, C07D 295/20

Метки: пирролидина, специфичной, производные, циклическому, качестве, ингибиторов, амф, фосфодиэстеразы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где R1 выбран из группы, включающей водород, C1-6алкил, мостиковый алкил, выбранный из группы, включающей норборнил, адамантил, бицикло[2.2.2]октил, бицикло[3.2.1]гептил, бицикло[3.2.1]октил, бицикло[4.1.0]гептил, бицикло[3.1.0]гексил и декагидронафтил, замещенный или незамещенный арил, выбранный из группы включающей фенил, нафтил, бифенил, тетрагидронафтил, инданил, 2-хлорфенил, 3-хлорфенил, 4-хлорфенил,...

Производные фталазина в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4

Загрузка...

Номер патента: 3702

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Норчини Габриеле, Пеллачини Франко, Наполетано Мауро, Гранчини Джанкарло, Мораццони Габриеле

МПК: C07D 237/30, A61K 31/502

Метки: фталазина, производные, качестве, ингибиторов, фосфодиэстеразы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где ---- представляет одинарную или двойную связь; B представляет метилен; A представляет пиридин, замещенный одним заместителем или большим количеством заместителей; R представляет два атома водорода или C = O группу, когда ---- представляет одинарную связь, или, когда ---- представляет двойную связь, R представляет водород, необязательно замещенный арил или гетероцикл, (C1-8)алкил, (C2-8)алкенил или (C2-8)алкинил,...

Призводные замещенного индазола и их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы (фдэ) типа iv и фактора некроза опухоли (фно)

Загрузка...

Номер патента: 2274

Опубликовано: 28.02.2002

Автор: Марфэт Энтони

МПК: C07D 403/04, A61K 31/416, A61P 37/00...

Метки: призводные, фдэ, некроза, фно, качестве, применение, типа, ингибиторов, индазола, замещенного, фактора, опухоли, фосфодиэстеразы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где R представляет собой циклопентил или циклогексил; R1 представляет собой С1-С2алкил; и R2 представляет собой группировку, выбранную из группы, состоящей из группировок формул с (1.1) по (1.12): 2. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой группировку формулы (1.1). 3. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой группировку формулы (1.10). 4. Соединение по п.1,...

Производные замешенных индазолов, их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы (фдэ) типа iv и продукции фактора некроза опухолей (фно)

Загрузка...

Номер патента: 2272

Опубликовано: 28.02.2002

Автор: Марфэт Энтони

МПК: A61P 35/00, C07D 231/56, A61K 31/415...

Метки: продукции, производные, индазолов, фдэ, качестве, ингибиторов, типа, фосфодиэстеразы, фно, замешенных, опухолей, фактора, некроза, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемые соли, где R представляет собой водород, -(СН2)n(С3-С7циклоалкил), где n равно 0, или фенил, возможно замещенный 1-3 галогено; R1 представляет собой С1-С7алкил; R2 выбран из группы, состоящей из   где пунктирные линии в формулах (Iа) и (Iб) представляют простую связь; m равно от 0 до 1; R3 представляет собой циано или CH2CN; R4 представляет собой Н, CO2R14, C(Y)NR17R14, CN,...

Производные индазола и их использование в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы (фдэ) типа iv и продуцирования фактора некроза опухоли (фно)

Загрузка...

Номер патента: 2113

Опубликовано: 24.12.2001

Автор: Марфат Энтони

МПК: C07D 401/12, A61P 11/06, A61K 31/415...

Метки: качестве, фно, фосфодиэстеразы, индазола, фактора, фдэ, ингибиторов, продуцирования, использование, производные, типа, опухоли, некроза

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли, в которых R является Н, C1-C9 алкилом, -(СН2)m (5-10 членным гетероциклилом), где m равно от 0 до 2, или (Z1)b(Z2)с(С6-С10 арилом), где b и с независимо равны от 0 до 1, Z1 является C1-С6 алкиленом или C2-C8 алкениленом и Z2 является О, S, SO2 или NR12; и где указанные R группы необязательно замещены от 1 до 3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген,...

Способ получения ингибиторов фосфодиэстеразы iv

Загрузка...

Номер патента: 877

Опубликовано: 26.06.2000

Авторы: Волант Ральф П., Молина Одри, Хоупис Иоаннис

МПК: C07D 213/30, A61K 31/4409, A61P 11/06...

Метки: получения, фосфодиэстеразы, способ, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения структурной формулы 1 который включает стадии: 1) обработки соединения структурной формулы 2 катализатором, Ni(acac)2, в простом эфирном растворителе при -35 - -15шС с последующей обработкой цинкатом формулы R13M и выдерживанием в течение 20-30 ч, с получением аддукта 4 2) обработки аддукта 4 в простом эфирном растворителе и органической кислоте металлическим Zn, с получением продукта 1, где R1...