Патенты с меткой «фермента»

Гетероароматические производные фенилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 23663

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Килберн Джон Пол, Пюшль Аск, Ланггор Мортен, Мариго Мауро, Келер Ян, Нильсен Якоб

МПК: C07D 471/04, A61P 25/00, A61K 31/519...

Метки: ингибиторов, производные, фенилимидазола, гетероароматические, pde10a, фермента, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде HET1 обозначает гетероароматическую группу, выбранную из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина; и НЕТ1 необязательно может содержать вплоть до трех заместителей R2-R4, индивидуально выбранных из атома водорода, C1-C6-алкила, атома галогена, C1-C6-алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;НЕТ2 обозначает...

Соединения – ингибиторы фермента

Загрузка...

Номер патента: 23038

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Эванс Дэвид, Карли Эллисон, Симпсон Айан, Сейвори Эдвард, Стюарт Элисон, Нильссон Марианне, Нордлинг Эрик, Хиггинботтом Майкл, Харальдссон Мартин, Коолмайстер Тобиас

МПК: A61P 11/08, A61P 25/28, A61K 31/437...

Метки: фермента, ингибиторы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой фенил или 6-членный гетероарил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена, циано, гидроксила, C1-4-алкила, галогено-С1-4-алкила, C1-4-алкокси-C1-4-алкила, гидрокси-С1-4-алкила, циано-С1-4-алкила, амино-С1-4-алкила, С1-4-алкиламино-С1-4-алкила, ди(C1-4-алкил)амино-С1-4-алкила, -NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, -NR6C(O)R5,...

Гетероароматические арилтриазольные производные в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 21606

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Мариго Мауро, Килберн Джон Пол, Ланггор Мортен, Пюшль Аск, Нильсен Якоб, Келер Ян

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/437, A61P 25/18...

Метки: pde10a, арилтриазольные, ингибиторов, производные, гетероароматические, фермента, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде НЕТ-1 представляет собой гетероароматическую группу формулы IIгде НЕТ-1 выбирают из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, имидазо[1,2-а]пиридина, имидазо[4,5-b]пиримидина, пиразоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидина,и где НЕТ-1 может быть необязательно замещен посредством вплоть до трех...

Производные 2-арилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 21415

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Келер Ян, Нильсен Якоб, Пюшль Аск, Килберн Джон Пол, Мариго Мауро, Ланггор Мортен

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04, A61P 25/00...

Метки: качестве, ингибиторов, pde10a, 2-арилимидазола, производные, фермента

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде НЕТ-1 представляет собой гетероароматическую группу, выбранную из группы, включающей [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразин, и где НЕТ-1 необязательно может быть замещен 1-3 заместителями R7, R8 и R9, индивидуально выбираемыми из водорода, C1-C6-алкила и метокси; символ * обозначает место присоединения;Q выбран из группы, включающей фенил, тиазол, тиофен и фуран, необязательно...

Новое производное фенилимидазола в качестве ингибитора фермента pde10a, фармацевтическая композиция на его основе и его применение для лечения нейродегенеративных и психиатрических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 21410

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Нильсен Якоб, Ланггор Мортен, Килберн Джон Пол, Ритзен Андреас, Келер Ян, Фарах Мохамед М.

МПК: A61K 31/519, A61K 31/4184, A61K 31/4353...

Метки: композиция, фермента, фенилимидазола, основе, нейродегенеративных, новое, психиатрических, фармацевтическая, pde10a, ингибитора, расстройств, лечения, качестве, применение, производное

Формула / Реферат:

1. Соединение - 5,8-диметил-2-[2-(1-метил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)этил][1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразини/или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли.2. Применение соединения по п.1 в качестве лекарственного средства для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства.3. Применение соединения по п.1 для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства в комбинации с одним или несколькими...

Ковалентные конъюгаты α,α-двузамещенного глицинового эфира и модулятора активности внутриклеточного фермента или рецептора

Загрузка...

Номер патента: 19838

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Дэвидсон Алан Хорнсби, Дональд Элистейр Дэвид Грэм, Драммонд Алан Гастингс, Дэвис Стивен Джон, Моффат Дэвид Фестус Чарльз

МПК: A61K 47/48

Метки: рецептора, alpha;,α-двузамещенного, эфира, внутриклеточного, фермента, активности, ковалентные, глицинового, конъюгаты, модулятора

Формула / Реферат:

1. Ковалентный конъюгат α,α-дизамещенного глицинового эфира и модулятора активности целевого внутриклеточного фермента или рецептора, гдеэфирная группа конъюгата селективно гидролизуется клетками, содержащими внутриклеточный фермент карбоксилэстеразу hCE-1 по отношению к клеткам, содержащим hCE-2 или hCE-3, но не hCE-1;α,α-дизамещенный глициновый эфир конъюгирован с модулятором в положении, удаленном от поверхности...

Новые производные фенилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 18880

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Ланггор Мортен, Килберн Джон Пол, Келер Ян, Нильсен Якоб, Ритзен Андреас, Фарах Мохамед М.

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/519, A61K 31/4353...

Метки: ингибиторов, качестве, производные, pde10a, новые, фенилимидазола, фермента

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой Iгде НЕТ представляет собой гетероароматическую группу формулы II, содержащую от 2 до 4 атомов азотагде Y может представлять собой N или СН;Z может представлять собой N или С;НЕТ может быть необязательно замещен вплоть до трех заместителями R7-R9, независимо выбранными из Н; C1-C6-алкила; галогена; циано; галоген(C1-C6)алкила; арила; алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;* означает точку...

Варианты фермента аспарагиназы и их применение

Загрузка...

Номер патента: 18424

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Морман Лисетте, Ланге Де Илсе, Лаан Ван Дер Ян Метске, Стор Марк Кристиаан

МПК: A23L 1/03, A23L 1/30, C07K 14/38...

Метки: варианты, аспарагиназы, применение, фермента

Формула / Реферат:

1. Вариант исходного полипептида, обладающего аспарагиназной активностью, причем вариант имеет аминокислотную последовательность, которая при выравнивании с последовательностью, приведенной в SEQ ID NO: 3, содержит по меньшей мере одну замену аминокислотного остатка, соответствующего любой из аминокислот: 41, 53, 63, 64, 66, 73, 74, 76, 77, 88, 90, 91, 101, 106, 111, 119, 122, 123, 132, 140, 161, 170, 195, 228, 262, 293, 297, 299, 300, 310, 314,...

Соли присоединения ингибиторов ангиотензин-i-превращающего фермента с no-донорными кислотами, способ их получения и содержащая их фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 15092

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Симоне Серж, Рупэн Ален, Парментье Жан-Жилль, Вербёре Тони, Портевен Бернар, Курше Кристин, Бенуа Ален, Де Нантей Гийом, Глоанек Филипп

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/4725, A61K 31/662...

Метки: способ, получения, no-донорными, кислотами, ангиотензин-i-превращающего, фармацевтическая, присоединения, ингибиторов, соли, композиция, фермента, содержащая

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)(А)m×(В)n (I),где А представляет собой соединение - ингибитор ангиотензинпревращающего фермента, обладающее формулой (II)где R1представляет собой атом водорода или линейную либо разветвленную C1-С6алкильную группу,R2 - линейную или разветвленную C1-С6алкильную группу или арил-(C1-С6)алкильную группу, где алкильная группа является линейной или разветвленной,R3 - линейную или разветвленную C1-С6алкильную группу или...

Фармацевтическая композиция, содержащая ингибитор фермента дипептидилпептидазы

Загрузка...

Номер патента: 12701

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Фишер Майкл Г., Ким Доосеоп, Маккосс Малкольм, Парми Эмма Р., Вебер Энн Э., Ксу Дзинйоу, Эдмондсон Скотт Д.

МПК: A61K 45/06, A61K 31/4985, A61P 3/10...

Метки: фермента, содержащая, дипептидилпептидазы, ингибитор, композиция, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая: (1) первое соединение, которым является или его фармацевтически приемлемая соль, (2) второе соединение, которым является метформин; и (3) фармацевтически приемлемый носитель. 2. Фармацевтическая композиция, включающая: (1) первое соединение, которым является или его фармацевтически приемлемая соль, (2) второе соединение, которым является росиглитазон или пиоглитазон; и (3) фармацевтически приемлемый...

Новая комбинация ингибитора i;f тока синусового узла и ингибитора ангиотензинпревращающего фермента и фармацевтические композиции, её содержащие

Загрузка...

Номер патента: 11253

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Леребу-Пижонньере Ги, Бената Видаль

МПК: A61P 9/12, A61K 31/55, A61K 31/404...

Метки: содержащие, композиции, тока, комбинация, ангиотензинпревращающего, фермента, новая, узла, синусового, фармацевтические, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Комбинация избирательного и специфического ингибитора If тока синусового узла, который представляет собой ивабрадин, или 3-{3-[{[(7S)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил]метил}(метил)амино]пропил}-7,8-диметокси-1,3,4,5-тетрагидро-2H-3-бензазепин-2-он, или один(ну) из его гидратов, кристаллических форм или солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой, и вещества, ингибирующего ангиотензинпревращающий фермент, которое...

Неперевариваемые in vivo пептиды, имеющие активность ингибитора ангиотензинпревращающего фермента, лекарственное средство и пищевой продукт

Загрузка...

Номер патента: 10098

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Мацуура Кейити, Ямамото Наоюки, Мизуно Сейити, Нисимура Синго, Готоу Таканобу

МПК: A61P 9/12, A61K 38/55, A23L 1/305...

Метки: средство, имеющие, пептиды, ингибитора, неперевариваемые, лекарственное, активность, продукт, фермента, ангиотензинпревращающего, пищевой

Формула / Реферат:

1. Неперевариваемый in vivo пептид, имеющий Pro на карбоксильном конце, выбранный из группы, состоящей из Glu-Pro, Gln-Pro, Met-Pro и Ser-Pro-Pro, имеющий активность ингибитора ангиотензинпревращающего фермента. 2. Лекарственное средство, обладающее гипотензивным эффектом, включающее по меньшей мере один неперевариваемый in vivo пептид по п.1. 3. Пищевой продукт, обладающий гипотензивным эффектом, включающий по меньшей мере один неперевариваемый...

Ингибиторы фермента impdh

Загрузка...

Номер патента: 4141

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Сондерс Джеффри, Бетиел Скотт, Бэдиа Майкл, Стамос Дин, Трюдо Мартин

МПК: A61K 31/421, A61P 31/12, C07C 275/34...

Метки: ингибиторы, фермента, impdh

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (А) в которой каждый из R1 и R2 независимо выбран из группы, включающей водород; -CF3; -(C1-C6)-прямолинейный или разветвленный алкил; -(C2-C6)-прямолинейный или разветвленный алкенил или алкинил; -(C1-C6)-прямолинейный или разветвленный алкил-R7; -[(C2-C6)-прямолинейный или разветвленный алкенил или алкинил]-R7 или -R7; и в которой по меньшей мере один из R1 или R2 представляет -(C1-C6)-прямолинейный или разветвленный...

Комбинированная терапия ингибитором ангиотензинпревращающего фермента и эпоксистероидным антагонистом альдостерона для лечения сердечно-сосудистого заболевания

Загрузка...

Номер патента: 4064

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Роникер Барбара, Десай Субхаш, Александр Джон К.

МПК: A61K 45/06, A61P 9/00

Метки: альдостерона, терапия, комбинированная, лечения, ингибитором, сердечно-сосудистого, антагонистом, ангиотензинпревращающего, фермента, эпоксистероидным, заболевания

Формула / Реферат:

1. Комбинация, включающая терапевтически эффективное количество эпоксистероидного антагониста рецепторов альдостерона и терапевтически эффективное количество ингибитора ангиотензинпревращающего фермента, причем указанный ингибитор ангиотензинпревращающего фермента выбран из группы, состоящей из алацеприла, беназеприла, каптоприла, цилазаприла, делаприла, эналаприла, эналаприлата, фозиноприла, фозиноприлата, имидаприла, лизиноприла, периндоприла,...

Комбинированная терапия с применением ингибитора фермента конверсии ангиотензина и антагониста альдостерона для снижения заболеваемости и смертности при сердечно-сосудистых заболеваниях

Загрузка...

Номер патента: 3782

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Перес Альфонсо Т., Роникер Барбара, Аснер Дебра Дж., Лачапелл Ричард Дж., Александер Джон К.

МПК: A61K 45/06, A61P 9/00

Метки: альдостерона, комбинированная, антагониста, смертности, терапия, применением, снижения, сердечно-сосудистых, заболеваемости, заболеваниях, конверсии, фермента, ангиотензина, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Способ профилактики или лечения сердечно-сосудистого расстройства, включающий комбинированную терапию, при которой в организм пациента вводят как эплеренон, так и ингибитор фермента конверсии ангиотензина. 2. Способ по п.1, дополнительно включающий введение в организм пациента диуретика, не проявляющего существенного эффекта антагониста альдостерона. 3. Способ по п.1 или 2, причем упомянутым сердечно-сосудистым расстройством является...

Применение комбинации ингибитора конвертирующего фермента и диуретика для лечения нарушений микроциркуляции

Загрузка...

Номер патента: 2968

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Гез Давид, Шиави Пьер, Леви Бернар

МПК: A61P 9/00, A61K 38/55

Метки: комбинации, лечения, нарушений, конвертирующего, ингибитора, диуретика, микроциркуляции, фермента, применение

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации ингибитора ангиотензин-конвертирующего фермента и диуретика для получения фармацевтических композиций, предназначенных для лечения нарушений артериоло-капиллярной микроциркуляции. 2. Применение по п.1, отличающееся тем, что ингибитор ангиотензин-конвертирующего фермента представлен периндоприлом, каптоприлом, эналаприлом, лизиноприлом, делаприлом, фозиноприлом, квинаприлом, рамиприлом, спираприлом, имидаприлом,...