Патенты с меткой «фермента»

Гетероароматические производные фенилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 23663

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Килберн Джон Пол, Мариго Мауро, Келер Ян, Пюшль Аск, Ланггор Мортен, Нильсен Якоб

МПК: A61P 25/00, A61K 31/519, C07D 471/04...

Метки: pde10a, гетероароматические, качестве, ингибиторов, производные, фенилимидазола, фермента

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде HET1 обозначает гетероароматическую группу, выбранную из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина; и НЕТ1 необязательно может содержать вплоть до трех заместителей R2-R4, индивидуально выбранных из атома водорода, C1-C6-алкила, атома галогена, C1-C6-алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;НЕТ2 обозначает...

Соединения – ингибиторы фермента

Загрузка...

Номер патента: 23038

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Коолмайстер Тобиас, Нордлинг Эрик, Нильссон Марианне, Симпсон Айан, Харальдссон Мартин, Стюарт Элисон, Эванс Дэвид, Хиггинботтом Майкл, Карли Эллисон, Сейвори Эдвард

МПК: A61K 31/437, A61P 25/28, A61P 11/08...

Метки: фермента, ингибиторы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой фенил или 6-членный гетероарил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена, циано, гидроксила, C1-4-алкила, галогено-С1-4-алкила, C1-4-алкокси-C1-4-алкила, гидрокси-С1-4-алкила, циано-С1-4-алкила, амино-С1-4-алкила, С1-4-алкиламино-С1-4-алкила, ди(C1-4-алкил)амино-С1-4-алкила, -NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, -NR6C(O)R5,...

Гетероароматические арилтриазольные производные в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 21606

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Ланггор Мортен, Келер Ян, Килберн Джон Пол, Мариго Мауро, Пюшль Аск, Нильсен Якоб

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4196, A61P 25/18...

Метки: производные, ингибиторов, pde10a, гетероароматические, арилтриазольные, качестве, фермента

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде НЕТ-1 представляет собой гетероароматическую группу формулы IIгде НЕТ-1 выбирают из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, имидазо[1,2-а]пиридина, имидазо[4,5-b]пиримидина, пиразоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидина,и где НЕТ-1 может быть необязательно замещен посредством вплоть до трех...

Производные 2-арилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 21415

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Ланггор Мортен, Келер Ян, Килберн Джон Пол, Пюшль Аск, Нильсен Якоб, Мариго Мауро

МПК: A61P 25/00, C07D 471/04, A61K 31/519...

Метки: качестве, фермента, pde10a, 2-арилимидазола, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде НЕТ-1 представляет собой гетероароматическую группу, выбранную из группы, включающей [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразин, и где НЕТ-1 необязательно может быть замещен 1-3 заместителями R7, R8 и R9, индивидуально выбираемыми из водорода, C1-C6-алкила и метокси; символ * обозначает место присоединения;Q выбран из группы, включающей фенил, тиазол, тиофен и фуран, необязательно...

Новое производное фенилимидазола в качестве ингибитора фермента pde10a, фармацевтическая композиция на его основе и его применение для лечения нейродегенеративных и психиатрических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 21410

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Ритзен Андреас, Фарах Мохамед М., Ланггор Мортен, Килберн Джон Пол, Нильсен Якоб, Келер Ян

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/519, A61K 31/4353...

Метки: расстройств, применение, ингибитора, психиатрических, композиция, новое, основе, производное, качестве, нейродегенеративных, фермента, фармацевтическая, фенилимидазола, лечения, pde10a

Формула / Реферат:

1. Соединение - 5,8-диметил-2-[2-(1-метил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)этил][1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразини/или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли.2. Применение соединения по п.1 в качестве лекарственного средства для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства.3. Применение соединения по п.1 для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства в комбинации с одним или несколькими...

Ковалентные конъюгаты α,α-двузамещенного глицинового эфира и модулятора активности внутриклеточного фермента или рецептора

Загрузка...

Номер патента: 19838

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Драммонд Алан Гастингс, Дэвидсон Алан Хорнсби, Дональд Элистейр Дэвид Грэм, Дэвис Стивен Джон, Моффат Дэвид Фестус Чарльз

МПК: A61K 47/48

Метки: конъюгаты, модулятора, глицинового, внутриклеточного, рецептора, alpha;,α-двузамещенного, фермента, активности, эфира, ковалентные

Формула / Реферат:

1. Ковалентный конъюгат α,α-дизамещенного глицинового эфира и модулятора активности целевого внутриклеточного фермента или рецептора, гдеэфирная группа конъюгата селективно гидролизуется клетками, содержащими внутриклеточный фермент карбоксилэстеразу hCE-1 по отношению к клеткам, содержащим hCE-2 или hCE-3, но не hCE-1;α,α-дизамещенный глициновый эфир конъюгирован с модулятором в положении, удаленном от поверхности...

Новые производные фенилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 18880

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Келер Ян, Ланггор Мортен, Килберн Джон Пол, Фарах Мохамед М., Ритзен Андреас, Нильсен Якоб

МПК: A61K 31/519, A61K 31/4353, A61K 31/4184...

Метки: новые, фенилимидазола, pde10a, производные, фермента, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой Iгде НЕТ представляет собой гетероароматическую группу формулы II, содержащую от 2 до 4 атомов азотагде Y может представлять собой N или СН;Z может представлять собой N или С;НЕТ может быть необязательно замещен вплоть до трех заместителями R7-R9, независимо выбранными из Н; C1-C6-алкила; галогена; циано; галоген(C1-C6)алкила; арила; алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;* означает точку...

Варианты фермента аспарагиназы и их применение

Загрузка...

Номер патента: 18424

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Стор Марк Кристиаан, Лаан Ван Дер Ян Метске, Морман Лисетте, Ланге Де Илсе

МПК: A23L 1/30, C07K 14/38, A23L 1/03...

Метки: варианты, применение, фермента, аспарагиназы

Формула / Реферат:

1. Вариант исходного полипептида, обладающего аспарагиназной активностью, причем вариант имеет аминокислотную последовательность, которая при выравнивании с последовательностью, приведенной в SEQ ID NO: 3, содержит по меньшей мере одну замену аминокислотного остатка, соответствующего любой из аминокислот: 41, 53, 63, 64, 66, 73, 74, 76, 77, 88, 90, 91, 101, 106, 111, 119, 122, 123, 132, 140, 161, 170, 195, 228, 262, 293, 297, 299, 300, 310, 314,...

Соли присоединения ингибиторов ангиотензин-i-превращающего фермента с no-донорными кислотами, способ их получения и содержащая их фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 15092

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Парментье Жан-Жилль, Вербёре Тони, Глоанек Филипп, Курше Кристин, Портевен Бернар, Рупэн Ален, Бенуа Ален, Симоне Серж, Де Нантей Гийом

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/4245, A61K 31/662...

Метки: фермента, no-донорными, ангиотензин-i-превращающего, фармацевтическая, способ, ингибиторов, соли, композиция, содержащая, кислотами, присоединения, получения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)(А)m×(В)n (I),где А представляет собой соединение - ингибитор ангиотензинпревращающего фермента, обладающее формулой (II)где R1представляет собой атом водорода или линейную либо разветвленную C1-С6алкильную группу,R2 - линейную или разветвленную C1-С6алкильную группу или арил-(C1-С6)алкильную группу, где алкильная группа является линейной или разветвленной,R3 - линейную или разветвленную C1-С6алкильную группу или...

Фармацевтическая композиция, содержащая ингибитор фермента дипептидилпептидазы

Загрузка...

Номер патента: 12701

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Эдмондсон Скотт Д., Ким Доосеоп, Ксу Дзинйоу, Фишер Майкл Г., Маккосс Малкольм, Парми Эмма Р., Вебер Энн Э.

МПК: A61P 3/10, A61K 45/06, A61K 31/4985...

Метки: композиция, ингибитор, фермента, дипептидилпептидазы, содержащая, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая: (1) первое соединение, которым является или его фармацевтически приемлемая соль, (2) второе соединение, которым является метформин; и (3) фармацевтически приемлемый носитель. 2. Фармацевтическая композиция, включающая: (1) первое соединение, которым является или его фармацевтически приемлемая соль, (2) второе соединение, которым является росиглитазон или пиоглитазон; и (3) фармацевтически приемлемый...

Новая комбинация ингибитора i;f тока синусового узла и ингибитора ангиотензинпревращающего фермента и фармацевтические композиции, её содержащие

Загрузка...

Номер патента: 11253

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Бената Видаль, Леребу-Пижонньере Ги

МПК: A61P 9/12, A61K 31/55, A61K 31/404...

Метки: композиции, новая, фермента, ангиотензинпревращающего, узла, ингибитора, комбинация, тока, синусового, фармацевтические, содержащие

Формула / Реферат:

1. Комбинация избирательного и специфического ингибитора If тока синусового узла, который представляет собой ивабрадин, или 3-{3-[{[(7S)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил]метил}(метил)амино]пропил}-7,8-диметокси-1,3,4,5-тетрагидро-2H-3-бензазепин-2-он, или один(ну) из его гидратов, кристаллических форм или солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой, и вещества, ингибирующего ангиотензинпревращающий фермент, которое...

Неперевариваемые in vivo пептиды, имеющие активность ингибитора ангиотензинпревращающего фермента, лекарственное средство и пищевой продукт

Загрузка...

Номер патента: 10098

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Мацуура Кейити, Готоу Таканобу, Ямамото Наоюки, Мизуно Сейити, Нисимура Синго

МПК: A23L 1/305, A61K 38/55, A61P 9/12...

Метки: неперевариваемые, продукт, имеющие, средство, ингибитора, активность, ангиотензинпревращающего, пептиды, пищевой, лекарственное, фермента

Формула / Реферат:

1. Неперевариваемый in vivo пептид, имеющий Pro на карбоксильном конце, выбранный из группы, состоящей из Glu-Pro, Gln-Pro, Met-Pro и Ser-Pro-Pro, имеющий активность ингибитора ангиотензинпревращающего фермента. 2. Лекарственное средство, обладающее гипотензивным эффектом, включающее по меньшей мере один неперевариваемый in vivo пептид по п.1. 3. Пищевой продукт, обладающий гипотензивным эффектом, включающий по меньшей мере один неперевариваемый...

Ингибиторы фермента impdh

Загрузка...

Номер патента: 4141

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Бэдиа Майкл, Трюдо Мартин, Стамос Дин, Сондерс Джеффри, Бетиел Скотт

МПК: C07C 275/34, A61K 31/421, A61P 31/12...

Метки: ингибиторы, фермента, impdh

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (А) в которой каждый из R1 и R2 независимо выбран из группы, включающей водород; -CF3; -(C1-C6)-прямолинейный или разветвленный алкил; -(C2-C6)-прямолинейный или разветвленный алкенил или алкинил; -(C1-C6)-прямолинейный или разветвленный алкил-R7; -[(C2-C6)-прямолинейный или разветвленный алкенил или алкинил]-R7 или -R7; и в которой по меньшей мере один из R1 или R2 представляет -(C1-C6)-прямолинейный или разветвленный...

Комбинированная терапия ингибитором ангиотензинпревращающего фермента и эпоксистероидным антагонистом альдостерона для лечения сердечно-сосудистого заболевания

Загрузка...

Номер патента: 4064

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Роникер Барбара, Десай Субхаш, Александр Джон К.

МПК: A61P 9/00, A61K 45/06

Метки: заболевания, альдостерона, ангиотензинпревращающего, комбинированная, эпоксистероидным, фермента, терапия, ингибитором, антагонистом, сердечно-сосудистого, лечения

Формула / Реферат:

1. Комбинация, включающая терапевтически эффективное количество эпоксистероидного антагониста рецепторов альдостерона и терапевтически эффективное количество ингибитора ангиотензинпревращающего фермента, причем указанный ингибитор ангиотензинпревращающего фермента выбран из группы, состоящей из алацеприла, беназеприла, каптоприла, цилазаприла, делаприла, эналаприла, эналаприлата, фозиноприла, фозиноприлата, имидаприла, лизиноприла, периндоприла,...

Комбинированная терапия с применением ингибитора фермента конверсии ангиотензина и антагониста альдостерона для снижения заболеваемости и смертности при сердечно-сосудистых заболеваниях

Загрузка...

Номер патента: 3782

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Аснер Дебра Дж., Лачапелл Ричард Дж., Роникер Барбара, Александер Джон К., Перес Альфонсо Т.

МПК: A61P 9/00, A61K 45/06

Метки: заболеваемости, конверсии, заболеваниях, альдостерона, применением, смертности, фермента, комбинированная, сердечно-сосудистых, снижения, терапия, ангиотензина, антагониста, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Способ профилактики или лечения сердечно-сосудистого расстройства, включающий комбинированную терапию, при которой в организм пациента вводят как эплеренон, так и ингибитор фермента конверсии ангиотензина. 2. Способ по п.1, дополнительно включающий введение в организм пациента диуретика, не проявляющего существенного эффекта антагониста альдостерона. 3. Способ по п.1 или 2, причем упомянутым сердечно-сосудистым расстройством является...

Применение комбинации ингибитора конвертирующего фермента и диуретика для лечения нарушений микроциркуляции

Загрузка...

Номер патента: 2968

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Шиави Пьер, Гез Давид, Леви Бернар

МПК: A61K 38/55, A61P 9/00

Метки: комбинации, лечения, фермента, микроциркуляции, применение, конвертирующего, ингибитора, нарушений, диуретика

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации ингибитора ангиотензин-конвертирующего фермента и диуретика для получения фармацевтических композиций, предназначенных для лечения нарушений артериоло-капиллярной микроциркуляции. 2. Применение по п.1, отличающееся тем, что ингибитор ангиотензин-конвертирующего фермента представлен периндоприлом, каптоприлом, эналаприлом, лизиноприлом, делаприлом, фозиноприлом, квинаприлом, рамиприлом, спираприлом, имидаприлом,...