Патенты с меткой «фермента»

Гетероароматические производные фенилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 23663

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Пюшль Аск, Килберн Джон Пол, Ланггор Мортен, Нильсен Якоб, Мариго Мауро, Келер Ян

МПК: C07D 471/04, A61K 31/519, A61P 25/00...

Метки: гетероароматические, ингибиторов, фермента, pde10a, производные, фенилимидазола, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде HET1 обозначает гетероароматическую группу, выбранную из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина; и НЕТ1 необязательно может содержать вплоть до трех заместителей R2-R4, индивидуально выбранных из атома водорода, C1-C6-алкила, атома галогена, C1-C6-алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;НЕТ2 обозначает...

Соединения – ингибиторы фермента

Загрузка...

Номер патента: 23038

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Хиггинботтом Майкл, Харальдссон Мартин, Коолмайстер Тобиас, Нильссон Марианне, Симпсон Айан, Нордлинг Эрик, Эванс Дэвид, Сейвори Эдвард, Карли Эллисон, Стюарт Элисон

МПК: A61P 25/28, A61P 11/08, A61K 31/437...

Метки: ингибиторы, фермента, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой фенил или 6-членный гетероарил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена, циано, гидроксила, C1-4-алкила, галогено-С1-4-алкила, C1-4-алкокси-C1-4-алкила, гидрокси-С1-4-алкила, циано-С1-4-алкила, амино-С1-4-алкила, С1-4-алкиламино-С1-4-алкила, ди(C1-4-алкил)амино-С1-4-алкила, -NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, -NR6C(O)R5,...

Гетероароматические арилтриазольные производные в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 21606

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Килберн Джон Пол, Пюшль Аск, Ланггор Мортен, Нильсен Якоб, Мариго Мауро, Келер Ян

МПК: A61P 25/18, A61K 31/437, A61K 31/4196...

Метки: pde10a, фермента, ингибиторов, производные, гетероароматические, качестве, арилтриазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде НЕТ-1 представляет собой гетероароматическую группу формулы IIгде НЕТ-1 выбирают из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, имидазо[1,2-а]пиридина, имидазо[4,5-b]пиримидина, пиразоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидина,и где НЕТ-1 может быть необязательно замещен посредством вплоть до трех...

Производные 2-арилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 21415

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Килберн Джон Пол, Пюшль Аск, Ланггор Мортен, Келер Ян, Нильсен Якоб, Мариго Мауро

МПК: A61K 31/519, A61P 25/00, C07D 471/04...

Метки: производные, фермента, ингибиторов, pde10a, качестве, 2-арилимидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде НЕТ-1 представляет собой гетероароматическую группу, выбранную из группы, включающей [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразин, и где НЕТ-1 необязательно может быть замещен 1-3 заместителями R7, R8 и R9, индивидуально выбираемыми из водорода, C1-C6-алкила и метокси; символ * обозначает место присоединения;Q выбран из группы, включающей фенил, тиазол, тиофен и фуран, необязательно...

Новое производное фенилимидазола в качестве ингибитора фермента pde10a, фармацевтическая композиция на его основе и его применение для лечения нейродегенеративных и психиатрических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 21410

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Ритзен Андреас, Келер Ян, Ланггор Мортен, Килберн Джон Пол, Нильсен Якоб, Фарах Мохамед М.

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4353, A61K 31/519...

Метки: применение, основе, ингибитора, композиция, качестве, новое, фермента, фенилимидазола, фармацевтическая, нейродегенеративных, производное, лечения, психиатрических, расстройств, pde10a

Формула / Реферат:

1. Соединение - 5,8-диметил-2-[2-(1-метил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)этил][1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразини/или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли.2. Применение соединения по п.1 в качестве лекарственного средства для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства.3. Применение соединения по п.1 для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства в комбинации с одним или несколькими...

Ковалентные конъюгаты α,α-двузамещенного глицинового эфира и модулятора активности внутриклеточного фермента или рецептора

Загрузка...

Номер патента: 19838

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Дэвис Стивен Джон, Дэвидсон Алан Хорнсби, Драммонд Алан Гастингс, Дональд Элистейр Дэвид Грэм

МПК: A61K 47/48

Метки: alpha;,α-двузамещенного, модулятора, активности, эфира, рецептора, ковалентные, конъюгаты, глицинового, фермента, внутриклеточного

Формула / Реферат:

1. Ковалентный конъюгат α,α-дизамещенного глицинового эфира и модулятора активности целевого внутриклеточного фермента или рецептора, гдеэфирная группа конъюгата селективно гидролизуется клетками, содержащими внутриклеточный фермент карбоксилэстеразу hCE-1 по отношению к клеткам, содержащим hCE-2 или hCE-3, но не hCE-1;α,α-дизамещенный глициновый эфир конъюгирован с модулятором в положении, удаленном от поверхности...

Новые производные фенилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a

Загрузка...

Номер патента: 18880

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Фарах Мохамед М., Килберн Джон Пол, Келер Ян, Ритзен Андреас, Нильсен Якоб, Ланггор Мортен

МПК: A61K 31/4353, A61K 31/4184, A61K 31/519...

Метки: производные, ингибиторов, фермента, качестве, фенилимидазола, новые, pde10a

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой Iгде НЕТ представляет собой гетероароматическую группу формулы II, содержащую от 2 до 4 атомов азотагде Y может представлять собой N или СН;Z может представлять собой N или С;НЕТ может быть необязательно замещен вплоть до трех заместителями R7-R9, независимо выбранными из Н; C1-C6-алкила; галогена; циано; галоген(C1-C6)алкила; арила; алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;* означает точку...

Варианты фермента аспарагиназы и их применение

Загрузка...

Номер патента: 18424

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Лаан Ван Дер Ян Метске, Ланге Де Илсе, Морман Лисетте, Стор Марк Кристиаан

МПК: C07K 14/38, A23L 1/03, A23L 1/30...

Метки: варианты, аспарагиназы, фермента, применение

Формула / Реферат:

1. Вариант исходного полипептида, обладающего аспарагиназной активностью, причем вариант имеет аминокислотную последовательность, которая при выравнивании с последовательностью, приведенной в SEQ ID NO: 3, содержит по меньшей мере одну замену аминокислотного остатка, соответствующего любой из аминокислот: 41, 53, 63, 64, 66, 73, 74, 76, 77, 88, 90, 91, 101, 106, 111, 119, 122, 123, 132, 140, 161, 170, 195, 228, 262, 293, 297, 299, 300, 310, 314,...

Соли присоединения ингибиторов ангиотензин-i-превращающего фермента с no-донорными кислотами, способ их получения и содержащая их фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 15092

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Глоанек Филипп, Портевен Бернар, Вербёре Тони, Де Нантей Гийом, Симоне Серж, Парментье Жан-Жилль, Рупэн Ален, Бенуа Ален, Курше Кристин

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/662, A61K 31/4245...

Метки: содержащая, фермента, способ, получения, кислотами, ангиотензин-i-превращающего, присоединения, композиция, no-донорными, ингибиторов, соли, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)(А)m×(В)n (I),где А представляет собой соединение - ингибитор ангиотензинпревращающего фермента, обладающее формулой (II)где R1представляет собой атом водорода или линейную либо разветвленную C1-С6алкильную группу,R2 - линейную или разветвленную C1-С6алкильную группу или арил-(C1-С6)алкильную группу, где алкильная группа является линейной или разветвленной,R3 - линейную или разветвленную C1-С6алкильную группу или...

Фармацевтическая композиция, содержащая ингибитор фермента дипептидилпептидазы

Загрузка...

Номер патента: 12701

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Маккосс Малкольм, Фишер Майкл Г., Эдмондсон Скотт Д., Ким Доосеоп, Вебер Энн Э., Ксу Дзинйоу, Парми Эмма Р.

МПК: A61K 31/4985, A61P 3/10, A61K 45/06...

Метки: содержащая, фармацевтическая, фермента, дипептидилпептидазы, композиция, ингибитор

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая: (1) первое соединение, которым является или его фармацевтически приемлемая соль, (2) второе соединение, которым является метформин; и (3) фармацевтически приемлемый носитель. 2. Фармацевтическая композиция, включающая: (1) первое соединение, которым является или его фармацевтически приемлемая соль, (2) второе соединение, которым является росиглитазон или пиоглитазон; и (3) фармацевтически приемлемый...

Новая комбинация ингибитора i;f тока синусового узла и ингибитора ангиотензинпревращающего фермента и фармацевтические композиции, её содержащие

Загрузка...

Номер патента: 11253

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Леребу-Пижонньере Ги, Бената Видаль

МПК: A61K 31/55, A61P 9/12, A61K 31/404...

Метки: фармацевтические, ангиотензинпревращающего, содержащие, новая, узла, комбинация, композиции, ингибитора, синусового, фермента, тока

Формула / Реферат:

1. Комбинация избирательного и специфического ингибитора If тока синусового узла, который представляет собой ивабрадин, или 3-{3-[{[(7S)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил]метил}(метил)амино]пропил}-7,8-диметокси-1,3,4,5-тетрагидро-2H-3-бензазепин-2-он, или один(ну) из его гидратов, кристаллических форм или солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой, и вещества, ингибирующего ангиотензинпревращающий фермент, которое...

Неперевариваемые in vivo пептиды, имеющие активность ингибитора ангиотензинпревращающего фермента, лекарственное средство и пищевой продукт

Загрузка...

Номер патента: 10098

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Готоу Таканобу, Мацуура Кейити, Нисимура Синго, Мизуно Сейити, Ямамото Наоюки

МПК: A61K 38/55, A23L 1/305, A61P 9/12...

Метки: неперевариваемые, активность, ингибитора, продукт, лекарственное, пищевой, фермента, ангиотензинпревращающего, пептиды, средство, имеющие

Формула / Реферат:

1. Неперевариваемый in vivo пептид, имеющий Pro на карбоксильном конце, выбранный из группы, состоящей из Glu-Pro, Gln-Pro, Met-Pro и Ser-Pro-Pro, имеющий активность ингибитора ангиотензинпревращающего фермента. 2. Лекарственное средство, обладающее гипотензивным эффектом, включающее по меньшей мере один неперевариваемый in vivo пептид по п.1. 3. Пищевой продукт, обладающий гипотензивным эффектом, включающий по меньшей мере один неперевариваемый...

Ингибиторы фермента impdh

Загрузка...

Номер патента: 4141

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Стамос Дин, Сондерс Джеффри, Трюдо Мартин, Бэдиа Майкл, Бетиел Скотт

МПК: A61K 31/421, A61P 31/12, C07C 275/34...

Метки: фермента, ингибиторы, impdh

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (А) в которой каждый из R1 и R2 независимо выбран из группы, включающей водород; -CF3; -(C1-C6)-прямолинейный или разветвленный алкил; -(C2-C6)-прямолинейный или разветвленный алкенил или алкинил; -(C1-C6)-прямолинейный или разветвленный алкил-R7; -[(C2-C6)-прямолинейный или разветвленный алкенил или алкинил]-R7 или -R7; и в которой по меньшей мере один из R1 или R2 представляет -(C1-C6)-прямолинейный или разветвленный...

Комбинированная терапия ингибитором ангиотензинпревращающего фермента и эпоксистероидным антагонистом альдостерона для лечения сердечно-сосудистого заболевания

Загрузка...

Номер патента: 4064

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Роникер Барбара, Десай Субхаш, Александр Джон К.

МПК: A61P 9/00, A61K 45/06

Метки: фермента, альдостерона, эпоксистероидным, заболевания, комбинированная, ингибитором, терапия, сердечно-сосудистого, ангиотензинпревращающего, антагонистом, лечения

Формула / Реферат:

1. Комбинация, включающая терапевтически эффективное количество эпоксистероидного антагониста рецепторов альдостерона и терапевтически эффективное количество ингибитора ангиотензинпревращающего фермента, причем указанный ингибитор ангиотензинпревращающего фермента выбран из группы, состоящей из алацеприла, беназеприла, каптоприла, цилазаприла, делаприла, эналаприла, эналаприлата, фозиноприла, фозиноприлата, имидаприла, лизиноприла, периндоприла,...

Комбинированная терапия с применением ингибитора фермента конверсии ангиотензина и антагониста альдостерона для снижения заболеваемости и смертности при сердечно-сосудистых заболеваниях

Загрузка...

Номер патента: 3782

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Аснер Дебра Дж., Перес Альфонсо Т., Роникер Барбара, Лачапелл Ричард Дж., Александер Джон К.

МПК: A61K 45/06, A61P 9/00

Метки: смертности, сердечно-сосудистых, альдостерона, применением, терапия, ингибитора, снижения, фермента, комбинированная, заболеваемости, ангиотензина, конверсии, антагониста, заболеваниях

Формула / Реферат:

1. Способ профилактики или лечения сердечно-сосудистого расстройства, включающий комбинированную терапию, при которой в организм пациента вводят как эплеренон, так и ингибитор фермента конверсии ангиотензина. 2. Способ по п.1, дополнительно включающий введение в организм пациента диуретика, не проявляющего существенного эффекта антагониста альдостерона. 3. Способ по п.1 или 2, причем упомянутым сердечно-сосудистым расстройством является...

Применение комбинации ингибитора конвертирующего фермента и диуретика для лечения нарушений микроциркуляции

Загрузка...

Номер патента: 2968

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Гез Давид, Шиави Пьер, Леви Бернар

МПК: A61P 9/00, A61K 38/55

Метки: микроциркуляции, комбинации, нарушений, лечения, диуретика, фермента, конвертирующего, применение, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации ингибитора ангиотензин-конвертирующего фермента и диуретика для получения фармацевтических композиций, предназначенных для лечения нарушений артериоло-капиллярной микроциркуляции. 2. Применение по п.1, отличающееся тем, что ингибитор ангиотензин-конвертирующего фермента представлен периндоприлом, каптоприлом, эналаприлом, лизиноприлом, делаприлом, фозиноприлом, квинаприлом, рамиприлом, спираприлом, имидаприлом,...