Патенты с меткой «антагонисты»

Новые антагонисты рецептора ccr2 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24397

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Герлах Кай, Эбель Хайнер, Шойерер Штефан, Сантагостино Марко, Хёнке Кристоф, Таутерманн Кристофер, Тризельманн Томас, Маццаферро Рокко, Фраттини Сара, Джованни Риккардо

МПК: A61P 29/00, A61K 31/506, C07D 405/14...

Метки: новые, антагонисты, рецептора, применение

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которойR2 выбран из группы, включающей -Н, -метил;R3 выбран из группы, включающей -Н, -CF3, -О-СН3 и -метил;R4 обозначает -Н иR5 обозначает группу, обладающую структурой -L1-R18,где L1 выбран из группы, включающей -NH-, -N(СН3)- и связь,где R18 выбран из числа -С6-гетероциклилов, содержащих 1 гетероатом, выбранный из группы, включающей N и О, и где R18 необязательно замещен одной или большим количеством групп,...

Триазолопиразиновые соединения как селективные антагонисты рецептора nk3, фармацевтическая композиция и методы их использования при нарушениях, опосредованных nk3 рецепторами

Загрузка...

Номер патента: 23161

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Ховейда Хамид, Рой Мари-Одиль, Фразер Грем Ловат, Дутой Гийом

МПК: A61P 29/00, A61K 31/495, A61P 25/00...

Метки: рецептора, фармацевтическая, нарушениях, композиция, использования, триазолопиразиновые, опосредованных, методы, соединения, антагонисты, рецепторами, селективные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты, гдеAr1 представляет собой 5-6-членную арильную или гетероарильную группу, 3-6-членную циклоалкильную группу, 3-6-членную гетероциклильную группу или С3-С6 алкильную группу, каждая из арильной, гетероарильной, циклоалкильной или гетероциклильной групп может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из галогена, циано, алкила, галогеналкила, циклоалкила,...

Антагонисты рецепторов trpm8

Загрузка...

Номер патента: 22943

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Бьянкини Джанлука, Беккари Андреа, Брандолини Лаура, Лоренци Симоне, Арамини Андреа, Либерати Кьяра, Боволента Сильвия, Морикони Алессио

МПК: A61K 31/341, A61K 31/4025, A61K 31/381...

Метки: trpm8, антагонисты, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеR выбран из Н, Br, CN, NO2, SO2NH2, SO2NHR' и SO2N(R')2, где R' выбран из линейного или разветвленного C1-С4алкила;X выбран из F, Cl, C1-С3алкила, NH2 и OH;Y выбран из -O-, CH2, NH и SO2;R1 и R2, независимо друг от друга, выбраны из H, F и линейного или разветвленного C1-С4алкила;R3 и R4, независимо друг от друга, выбраны из H, линейного или разветвленного C1-С4алкила;Z...

Улучшенные полипептиды, вариабельные домены антител и антагонисты против tnfr1

Загрузка...

Номер патента: 22925

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Даффилд Стивен, Инивер Кэролин, Сепп Армин, Шон Оливер, Лю Хайцюнь, Стоп Алларт Адриан

МПК: A61K 39/395, A61K 47/48, A61K 39/44...

Метки: против, tnfr1, улучшенные, вариабельные, домены, антител, полипептиды, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Единичный вариабельный домен иммуноглобулина против рецептора TNFα 1 типа (TNFR1; р55), содержащий аминокислотную последовательность, которая по меньшей мере на 95% идентична аминокислотной последовательности DOM1h-574-156 (SEQ ID NO: 1), где (1) единичный вариабельный домен содержит сайт связывания, который специфически связывается с человеческим TNFR1 с константой диссоциации (KD) 500 пМ или менее, как определено методом...

Стабильные полипептиды, вариабельные домены антитела и антагонисты против tnfr1

Загрузка...

Номер патента: 22898

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Стооп Адриан Алларт, Де Сильва Инуша, Сепп Армин

МПК: C07K 16/28, A61K 39/395, C07K 16/18...

Метки: антитела, против, домены, антагонисты, стабильные, tnfr1, вариабельные, полипептиды

Формула / Реферат:

1. Единичный вариабельный домен иммуноглобулина против рецептора TNFα (фактор некроза опухоли α) 1 типа (TNFR1; р55), содержащий аминокислотную последовательность с SEQ ID NO: 59.2. Полиспецифический лиганд, содержащий единичный вариабельный домен иммуноглобулина по п.1.3. Полиспецифический лиганд, содержащий единичный вариабельный домен иммуноглобулина по п.1 и по меньшей мере один единичный вариабельный домен иммуноглобулина,...

Пиперидинонкарбоксамидазаинданы – антагонисты рецептора cgrp

Загрузка...

Номер патента: 22850

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Стэйес Доннетт Д., Белл Ян М., Пэуан Дэниел В., Митчелл Хелен Дж., Фрэли Марк Э., Зартман С.Блэйр, Ван Чэн, Галликкио Стивен Н., Стивенсон Хитер Е., Джиннетти Энтони

МПК: A61K 31/437, A61K 31/519, A61P 9/08...

Метки: пиперидинонкарбоксамидазаинданы, антагонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеX выбирают из -C(R8)= или -N=, где R8 представляет собой водород, F или CN;R1 выбирают из группы, состоящей из С1-4 алкила, циклопропилметила, циклобутилметила и [1-(трифторметил)циклопропил]метила, каждый из которых необязательно замещен одним или более из заместителей, если допускают валентности, независимо выбранных из группы, состоящей из F и гидрокси;R2 выбирают из водорода...

Новые p2x7r антагонисты и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22505

Опубликовано: 29.01.2016

Автор: Бёс Михаэль

МПК: A61K 31/416, A61K 31/437, A61K 31/404...

Метки: антагонисты, p2x7r, новые, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулыгде R1 представляет собой моно- или бициклоалкилалкильную группу, выбранную из циклопентилметила, циклопентилэтила, циклогексилметила, циклогексилэтила, циклогептилметила, циклогептилэтила, бицикло[2.2.2]октан-1-илметила и бицикло[2.2.2]октан-1-илэтила;R2 выбирают из неразветвленного или разветвленного С1-С5алкила, который необязательно может быть замещен -ОН, 2Н-тетразолилэтилом, метилкарбамоилом, диметилкарбамоилом...

Антагонисты мускариновых рецепторов ацетилхолина

Загрузка...

Номер патента: 21994

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Томас Соня М., Палович Майкл Р., Нейпп Кристофер Э., Лэн Драман И., Макклеланд Брент У.

МПК: A61K 31/44, C07D 453/02

Метки: ацетилхолина, мускариновых, антагонисты, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), представленное ниже:где R1 представляет собойR2 и R3 независимо выбирают из группы, состоящей из:F, G, Н, K и L независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-C4-алкила, галоидзамещенного C1-C4-алкила, гидроксизамещенного C1-C4-алкила и C1-C4-алкокси;R4 и R5 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-C4-алкила, арила, C1-C4-алкиларила, циано, нитро, (CR7R7)pORb,...

Производные 4-аминопиримидина как антагонисты аденозинового рецептора а2a

Загрузка...

Номер патента: 21565

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Камачо Гомез Джуан Альберто, Кастро-Паломино Лариа Джулио Кесар

МПК: A61P 3/10, A61P 25/00, A61K 31/506...

Метки: производные, аденозинового, 4-аминопиримидина, антагонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет пятичленное гетероарильное кольцо, выбранное из пиразолового, тиазольного или триазольного колец, необязательно замещенное одним или двумя атомами галогена или одним или двумя алкилом (1-8 атомов углерода), алкокси (1-8 атомов углерода) или циано;R2 представляет атом водорода;R3 представляет независимо:a) атом галогена,b) цианогруппу;R4 представляет независимо:a) пятичленную гетероарильную группу,...

Сульфонилпиразольные и сульфонилпиразолиновые производные карбоксамидина как антагонисты 5-ht6

Загрузка...

Номер патента: 21543

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Крюсе Корнелис Г., Зоргдрагер Ян, Кейзер Хискиас Г., Лувезейн Ван Арнольд, Ивема Баккер Ваутер И., Нэт Ван Дер Мартина А.В.

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61P 25/00...

Метки: сульфонилпиразолиновые, карбоксамидина, антагонисты, производные, сульфонилпиразольные, 5-ht6

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеупомянутых производных, гдеR1 обозначает атом водорода или незамещенную (C1-4)алкильную группу;R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода, незамещенную (C1-4)алкильную группу, (C1-4)ал­кильную группу, замещенную одним или более атомов галогена, фенил(С1-4)алкокси(C1-4)алкильную группу, илиR1 и R2 вместе...

Антагонисты толл-подобного рецептора 3

Загрузка...

Номер патента: 21512

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Тепляков Алексей, Сариски Роберт Т., Ву Шэн-Дзюн, Фэн Ицин, Свит Рэймонд, Ло Цзиньцюань, Каннингхэм Марк, Хиринга Катарина, Сан Матео Лани, Тэн Фан, Раухенбергер Роберт, Рутц Марк

МПК: A61P 3/10, C07K 16/28, A61K 39/395...

Метки: антагонисты, рецептора, толл-подобного

Формула / Реферат:

1. Изолированное антитело или его фрагмент, способное реагировать с TLR3, содержащее вариабельную область тяжелой и легкой цепи, где антитело содержит:а) вариабельную область тяжелой цепи SEQ ID NO: 214; илиb) вариабельную область легкой цепи SEQ ID NO: 211; илис) вариабельную область тяжелой цепи SEQ ID NO: 214 и вариабельную область легкой цепи SEQ ID NO: 211; илиd) аминокислотные последовательности гипервариабельных участков (CDR) 1, 2 и 3...

Новые антагонисты рецептора v1a и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 21495

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Шнидер Патрик, Доленте Козимо

МПК: A61K 31/5517, A61P 1/16, A61P 13/12...

Метки: лекарственного, средства, качестве, применение, антагонисты, новые, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 выбирают из группы, включающей:i) Н,ii) C1-6-алкил, незамещенный или содержащий от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из ОН-группы, галогена, цианогруппы и C1-6-алкоксигруппы,iii) -S(О)2-C1-6-алкил, где C1-6-алкил является незамещенным или содержит от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из ОН-группы, галогена, цианогруппы и C1-6-алкоксигруппы,iv)...

Антагонисты рецептора 5-ht2b

Загрузка...

Номер патента: 20967

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф., Вер Донк Люк Аугюст Лаурентиус

МПК: C07D 211/58, A61K 31/4468, A61P 11/00...

Метки: антагонисты, 5-ht2b, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеR представляет собой водород или фтор,или его аддитивная соль, или сольват.2. Соединение по п.1, где R представляет собой фтор и указанное соединение представляет собой рацемическую смесь, или его аддитивная соль, или сольват.3. Соединение по п.1, где R представляет собой фтор и указанное соединение обладает оптическим вращением [α]=-14,4° (c=0,3, MeOH, l=598 нм; 20°C),...

Антагонисты с5ar

Загрузка...

Номер патента: 20874

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Ли Яндун, Фань Пинчэнь, Гринман Кевин Ллойд, Пауэрс Джей, Лелети Манмохан Редди, Танака Хироко, Цзэн Ибинь, Ян Цзюй

МПК: A01N 43/42

Метки: с5ar, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или ротамер; гдеС1 выбирают из группы, состоящей из фенила, пиридила, индолила и тиазолила, каждый из которых является необязательно замещенным от 1 до 3 заместителями R1;С2 выбирают из группы, состоящей из фенила, нафтила, пиридила и индолила, каждый из которых является необязательно замещенным от 1 до 3 заместителями R2;С3 выбирают из группы, состоящей из C3-6...

Циклические n,n’-диарилтиомочевины и n,n’-диарилмочевины – антагонисты андрогеновых рецепторов, противораковое средство, способ получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 20681

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4188, A61K 31/4196...

Метки: средство, антагонисты, андрогеновых, способ, рецепторов, применения, получения, n,n'-диарилмочевины, n,n'-диарилтиомочевины, противораковое, циклические

Формула / Реферат:

1. Циклические N,N'-диарилтиомочевины и N,N'-диарилмочевины общей формулы 1, их оптические (R)- и (S)-изомеры и их фармацевтически приемлемые соли, обладающие свойствами антагонистов андрогеновых рецепторовгде X представляет собой кислород или серу; m = 0 или 1;R1 представляет собой C1-C3 алкил;R2 и R3 представляют собой водород; илиR2 и R3 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют группу С = О;R4 и R5 представляют собой водород;...

Антагонисты рецептора cgrp

Загрузка...

Номер патента: 20409

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Дубовчик Джин М., Луо Гуанглин, Мэйкор Джон Е.

МПК: A61K 31/473, A61K 31/4704, A61K 31/4745...

Метки: рецептора, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой водород;R2 представляет собойили пиперидинил, замещенныйR3 представляет собой водород;R4 представляет собой водород;R5 представляет собой водород или гидроксигруппу;R6 представляет собой водород;R7 представляет собой водород;R8 представляет собой водород;R9 представляет собой водород или гидроксигруппу;R10 представляет собой водород;R11 представляет собой водород, гидрокси-, азидо-, амино-,...

Nmda рецепторные антагонисты для лечения нейропсихиатрических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 20339

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Трейнелис Стефен Ф., Дингледин Рэймонд Дж.

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4465, A61P 25/24...

Метки: расстройств, нейропсихиатрических, лечения, антагонисты, рецепторные

Формула / Реферат:

1. Способ лечения или профилактики нейропсихиатрических расстройств, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, эфира или производногогде каждый L представляет собой, независимо, C1-C6 алкил, C1-C6 алкокси, C1-C6 галогеналкил, алкарил, гидрокси, -О-алкил, -О-арил, -S-алкил, фтор, хлор, бром или циано;k=0, 1, 2 или 3;Ar1 представляет собой арил или гетероарил;Ar2 представляет...

Полициклические антагонисты рецепторов лизофосфатидной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 20139

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Ванг Боуэл, Парр Тимоти, Арруда Дженни М., Сейдерс Томас Джон, Ропп Джеффри Роджер, Хатчинсон Джон Ховард

МПК: A61K 31/42, A61P 35/00, C07D 261/08...

Метки: антагонисты, рецепторов, лизофосфатидной, полициклические, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру, представленную формулой (I)где R1 представляет собой -СО2Н, -CO2RD, -CN, -C(=O)NHSO2R10, тетразолил или 5-оксо-2,5-дигидро[1,2,4]оксадиазол-3-ил;RD представляет собой H или C1-C4-алкил;R3 представляет собой H или C1-C4-алкил;R4 представляет собой -NR7C(=O)OCH(R8)-CY;R7 представляет собой H или C1-C4-алкил;R8 представляет собой H или C1-C4-алкил;CY представляет собой замещенный или незамещенный С3-С6-циклоалкил...

Антагонисты киназы

Загрузка...

Номер патента: 19961

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Эпсел Бет, Шокат Кеван М., Найт Захарий А.

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 35/04...

Метки: антагонисты, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений, имеющих следующую формулу:где R1 представляет собой водород, R3-замещенный или незамещенный C1-C8-алкил, незамещенный C5-C7-циклоалкил или незамещенный 5-7-членный гетероциклоалкил;R2 представляет собой R4-замещенный гетероарил, который имеет 2-3 конденсированных кольца, которые содержат 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S;R3 представляет собой галоген, -CN, -OR5, -S(O)nR6, -NR7R8, -C(O)R9,...

Антагонисты рецепторов простагландина d2

Загрузка...

Номер патента: 19351

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Арруда Дженни М., Ванг Бовей, Стирнс Брайан Эндрю, Сейдерс Томас Ён, Хатчинсон Джон Говард

МПК: A61K 31/10, A61P 11/00, A61K 31/167...

Метки: рецепторов, простагландина, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде RA представляет собой Н или C1-C6-алкил;R4 представляет собой Н, галоген, -CN, -OH, C1-C4-алкил, -CH=CH2, C1-C4-фторалкил, C1-C4-фторалкокси или C1-C4-алкокси;R6 представляет собой -NR13S(=O)2R12, -S(=O)2N(R12)(R13), -N(R12)(R13), -C(=O)N(R12)(R13), -NHC(=O)N(R12)(R13), -NRI3C(=O)R12 или -NR13C(=O)OR12;R11 представляет собой C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, C3-C6-циклоалкил,...

Дизамещенные фталазиновые антагонисты пути hedgehog

Загрузка...

Номер патента: 19059

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Пател Бхарвин Кумар, Хипскинд Филип Артур

МПК: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/502...

Метки: hedgehog, дизамещенные, фталазиновые, антагонисты, пути

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой водород или метил;R2 представляет собой водород или метил;R3, R4, R5, R6 или R7 независимо представляют собой водород, фтор, хлор, циано, трифторметил, трифторметокси, дифторметокси, метилсульфонил или трифторметилсульфонил при условии, что по меньшей мере три из R3, R4, R5, R6 и R7 представляют собой водород,или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение по п.1,...

Антагонисты ccr2 группы 4-азетидинил-1-гетероарилциклогексанола

Загрузка...

Номер патента: 18997

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Хафнагель Хитер Рэй, Бреслин Дэвид, Феджели Бэрри, Чжан Сюйцин, Суй Чжихуа, Хоу Цуйфэнь, Джонсон Дана Л.

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/422, A61K 31/4178...

Метки: антагонисты, группы, 4-азетидинил-1-гетероарилциклогексанола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собойпиридил, пиридил-N-оксид, 1Н-пиридин-2-онил, индолил, пиразинил, 3-Н-тиазол-2-онил, пиримидил, бензооксазолил, оксазолил, тиазолил, изотиазолил, пиразолил, имидазолил, тиофенил, фурил, [1,2,4]оксадиазолил или [1,3,4]тиадиазолил, причем указанный пиридил, пиридил-N-оксид, пиримидил, пиразолил, имидазолил, тиофенил или тиазолил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы,...

Полипептиды, вариабельные домены антител и антагонисты

Загрузка...

Номер патента: 18723

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Эневер Кэролин, Пупека Малгорзата, Йесперс Лорен, Томлинсон Айан

МПК: C07K 16/22, C07K 16/28, C07K 16/00...

Метки: домены, антител, вариабельные, антагонисты, полипептиды

Формула / Реферат:

1. Иммуноглобулиновый единичный вариабельный домен против рецептора TNFα 1 типа (TNFR1; р55), содержащий аминокислотную последовательность, которая по меньшей мере на 99% идентична аминокислотной последовательности DOM1h-131-206 (представленной на фиг. 3).2. Иммуноглобулиновый единичный вариабельный домен по п.1, содержащий аспарагиновую кислоту в положении 53, где нумерация соответствует нумерации по Кабату.3. Иммуноглобулиновый единичный...

Антагонисты активина-actriia и их применение для стимулирования роста кости

Загрузка...

Номер патента: 18450

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Сихра Джасбир, Нопф Джон

МПК: A61P 19/00, C07K 14/705, A61K 38/17...

Метки: применение, стимулирования, антагонисты, активина-actriia, роста, кости

Формула / Реферат:

1. Растворимый полипептид, содержащий аминокислотную последовательность, которая по меньшей мере на 95% идентична SEQ ID NO: 7, где N-конец полипептида представляет собой ILGRSETQE (SEQ ID NO: 11), где полипептид не является SEQ ID NO: 7 и где полипептид связывает активин А.2. Полипептид по п.1, который содержит аминокислотную последовательность, по меньшей мере на 97% идентичную SEQ ID NO: 7.3. Полипептид по п.2, содержащий аминокислотную...

Антагонисты активина-actriia и применение для стимуляции роста кости у больных раком

Загрузка...

Номер патента: 18221

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Кумар Равиндра, Нопф Джон, Сихра Джасбир

МПК: A61P 19/08, A61P 19/10, A61K 38/18...

Метки: кости, активина-actriia, применение, больных, стимуляции, раком, антагонисты, роста

Формула / Реферат:

1. Применение ActRIIa-Fc слитого белка для получения лекарственного средства для лечения или профилактики множественной миеломы у больного.2. Применение по п.1, где слитый белок ActRIIa-Fc выбран из группы, состоящей из:a) полипептида, содержащего аминокислотную последовательность, по меньшей мере на 90 или 95% идентичную SEQ ID NO: 2;b) полипептида, содержащего аминокислотную последовательность, по меньшей мере на 90 или 95% идентичную SEQ ID...

Полипептиды, вариабельные домены антитела и антагонисты

Загрузка...

Номер патента: 18129

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Йесперс Лорен, Томлинсон Айан, Эневер Кэролин, Пупека Малгорзата

МПК: C07K 16/00, C07K 16/22, C07K 16/28...

Метки: антитела, полипептиды, домены, антагонисты, вариабельные

Формула / Реферат:

1. Иммуноглобулиновый единичный вариабельный домен против рецептора интерлейкина-1 типа 1 (IL-1R1), содержащий аминокислотную последовательность, которая по меньшей мере на 98% идентична аминокислотной последовательности DOM4-130-202 (представленной на фиг. 4).2. Иммуноглобулиновый единичный вариабельный домен по п.1, содержащий 22S, 49S, 83S и 94Y согласно нумерации Кабата.3. Иммуноглобулиновый единичный вариабельный домен против рецептора...

Тетрагидропиразоло[1,5-a]пиридопиримидины – антагонисты серотониновых 5-нт6 рецепторов, способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 18017

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Савчук Николай Филиппович, Иващенко Андрей Александрович, Кисиль Володимир Михайлович, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61P 25/16, A61K 31/519, A61P 25/08...

Метки: антагонисты, тетрагидропиразоло[1,5-a]пиридопиримидины, рецепторов, способы, получения, 5-нт6, серотониновых, применения

Формула / Реферат:

1. Замещенные 3-сульфонил-6,7,8,9-тетрагидропиразоло[1,5-а]пиридо[4,3-е]пиримидины общей формулы 1 и замещенные 3-сульфонил-5,6,7,8-тетрагидропиразоло[1,5-а]пиридо[4,3-d]пиримидины общей формулы 2 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидратыгде Ar представляет собой фенил или фенил, замещенный атомами галогена, С1-С5-алкилом, гидроксилом, необязательно замещенным C1-С3-алкилом, или 6-членный гетероарил, содержащий атом азота в цикле;R1...

Замещенные 2-амино-3-сульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины – антаго­нисты серотониновых 5-нт6 рецепторов, способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 17968

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Иващенко Андрей Александрович, Савчук Николай Филиппович

МПК: A61K 31/519, A61P 25/08, A61P 25/16...

Метки: получения, способы, 5-нт6, антагонисты, серотониновых, рецепторов, 2-амино-3-сульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины, применения, замещенные

Формула / Реферат:

1. Замещенные 2-амино-3-сульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидратыгде Ar представляет собой фенил, необязательно замещенный галогеном, C1-C3-алкилом или незамещенные пиридинил, тиенил;R1 и R3 независимо друг от друга представляют собой C1-C3алкил или фенил;R2 представляет собой атом водорода или C1-C3алкил;R41, R42 независимо друг от друга представляют собой атом водорода; C1-C3алкил,...

Антагонисты пути hedgehog и их терапевтические применения

Загрузка...

Номер патента: 17918

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Ферруцци Пьетро, Томас Рассел Джон, Перикот Мор Гал.Ла, Минетто Джакомо, Баккер Анетта Корнелия

МПК: A61K 31/4184, A61P 35/00, A61P 3/14...

Метки: антагонисты, терапевтические, применения, пути, hedgehog

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)и их фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 представляет собой Н; линейную, разветвленную или циклическую (С1-С4)алкильную группу, возможно замещенную одним или более чем одним галогеном;r равен 0, 1, 2 или 3;R1' представляет собой, независимо друг от друга, когда r больше 1, галоген;R2 может представлять собой Н, Cl, F или Br;X может представлять собой N или СН;i и j могут быть равны 1, 2 или 3, сумма i+j не может...

Замещенные циклоалкано[e или d]пиразоло[1,5-a]пиримидины – антаго­нисты серотониновых 5-нт6 рецепторов, способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 17818

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Савчук Николай Филиппович, Иващенко Андрей Александрович, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61P 25/16, A61K 31/519, A61P 25/08...

Метки: применения, получения, серотониновых, рецепторов, антагонисты, циклоалкано[e, 5-нт6, замещенные, способы, d]пиразоло[1,5-a]пиримидины

Формула / Реферат:

1. Замещенные 2-алкилсульфанил-3-арилсульфонилциклоалкано[e]пиразоло[1,5-a]пиримидины общей формулы 1 или замещенные 2-алкилсульфанил-3-арилсульфонилциклоалкано[d]пиразоло[1,5-a]пиримидины общей формулы 2где R1 представляет собой атом водорода или C1-C3 алкил;R2 представляет собой C1-C3 алкил;R3 представляет собой атом водорода, один или два необязательно одинаковых атома галогена, C1-C3 алкил или необязательно замещенный C1-C3 алкилом...

3-арилсульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины – антагонисты серото­ниновых 5-нт6 рецепторов, способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 17817

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Иващенко Андрей Александрович, Савчук Николай Филиппович, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61P 25/16, A61P 25/08, A61K 31/519...

Метки: антагонисты, 3-арилсульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины, 5-нт6, применения, получения, способы, рецепторов, серотониновых

Формула / Реферат:

1. Замещенные 3-арилсульфонилпиразоло[1,5-а]пиримидины общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидратыгде Ar представляет собой фенил или фенил, замещенный галогеном, C1-C3 алкилом, C1-C5 алкоксигруппой, ди(C1-C3 алкил)амино, или тиенил, или пиридинил;R1, R2 и R3 независимо друг от друга представляют собой атом водорода, C1-C3 алкил или фенил;R4 представляет собой атом водорода; C1-C5 алкил; C1-C5 алкоксигруппу, замещенную...

Антагонисты рецептора глюкагона, композиции, содержащие такие соединения

Загрузка...

Номер патента: 17800

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Синз Кристофер Джозеф, Стелмак Джон Е., Чан Цзиан, Тата Джеймс Р., Парми Эмма Р., Ким Роналд М., Биттнер Эми Р., Росоэр Кит Дж.

МПК: A61P 3/06, A61K 31/404, A61P 3/04...

Метки: содержащие, композиции, соединения, антагонисты, такие, рецептора, глюкагона

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой Iили его фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдекольцо А является фенильной или нафтильной группой;каждый R1 и R2 является Н или выбран из группы, состоящей из галогена, CN, ОН, NO2, CO2Ra, NRaRb, S(O)pRa, С1-10алкила, C2-10алкенила или C1-10алкокси, где алкильная и алкенильная части групп C1-10алкила, С2-10алкенила и C1-10алкокси необязательно замещены 1-5 атомами галогена вплоть до пергалогена; и...

Циклические пептиды – антагонисты cxcr4

Загрузка...

Номер патента: 17716

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Кон Вэйн Дэвид, Янь Лян Цзэн, Пэн Шэн-Бинь

МПК: C07K 7/54, A61K 38/12, A61P 31/18...

Метки: антагонисты, пептиды, cxcr4, циклические

Формула / Реферат:

1. Пептид - антагонист CXCR4, включающий лактамный цикл и соответствующий формуле Iпричем:a) указанный лактам образован амидной связью между аминогруппой боковой цепи Х1 и карбоксильной группой боковой цепи Х7, и при этом X1 и Х7, соответственно, представляют собой пару, выбранную из группы, состоящей из (D/L)Agl/Glu, Dab/Glu и Dap/Glu, и R1 представляет собой Ас или н-гексаноил; илиb) указанный лактам образован амидной связью между...

Замещенные 3-арилсульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины, антагонисты серотониновых 5-ht6-рецепторов, способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 17630

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Митькин Олег Дмитриевич, Иващенко Александр Васильевич, Кадиева Мадина Георгиевна, Савчук Николай Филиппович, Лавровский Ян, Иващенко Андрей Александрович

МПК: A61K 31/519, A61K 9/08, A61K 9/48...

Метки: антагонисты, замещенные, 5-ht6-рецепторов, получения, применения, серотониновых, способы, 3-арилсульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины

Формула / Реферат:

1. Замещенные 3-арилсульфонилпиразоло[1,5-а]пиримидины общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемые солигде X=S, SO;R1 представляет собой атом водорода; C1-C3-алкил, необязательно замещенный гидроксигруппой, C1-C3-алкоксигруппой, аминогруппой, возможно моно- или дизамещенной C1-C3-алкилом, C1-C3-алкил тиогруппой, галогеном, фенилом, необязательно замещенным C1-C3-алкилом или галогеном; C3-C6 циклоалкил; адамантил; фенил, необязательно...

Фармацевтические композиции, содержащие антагонисты брадикинина и гиалуроновую кислоту, и их применения

Загрузка...

Номер патента: 17626

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Куартара Лаура, Маджи Карло Альберто, Джулиани Сандро

МПК: A61K 9/00, A61K 9/08

Метки: композиции, антагонисты, применения, гиалуроновую, содержащие, брадикинина, фармацевтические, кислоту

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активных ингредиентов смесь:а) гиалуроновой кислоты или ее солей, выбранных из солей натрия и калия,б) антагониста брадикининового рецептора В2,вместе с фармацевтически приемлемыми носителями и эксципиентами, гдегиалуроновая кислота находится в полимерной форме со средней MW (молекулярная масса) от 0,5 до 10 млн Да иантагонист брадикининового рецептора В2 выбран...

Быстро диссоциирующие антагонисты рецептора 2 дофамина

Загрузка...

Номер патента: 17508

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Ван Гол Михиль Люк Мария, Ланглуа Ксавье Жан Мишель, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль

МПК: A61K 31/495, C07D 237/24, C07D 237/20...

Метки: диссоциирующие, антагонисты, быстро, рецептора, дофамина

Формула / Реферат:

1. 4-Арил-6-пиперазин-1-ил-3-замещенные пиридазины формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой хлор, трифторметил или циано;R2 представляет собой фенил; фенил, замещенный 1-2 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, C1-4алкила, C1-4алкилокси, диС1-4алкиламино, гидроксила или фенила, необязательно замещенного галогеном; тиенил; тиенил, замещенный 1 заместителем, независимо...

2-амино-3-сульфонилтетрагидропиразоло[1,5-a]пиридопиримидины – антагонисты серотониновых 5-нт6-рецепторов, способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 17117

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Кисиль Володимир Михайлович, Иващенко Андрей Александрович, Иващенко Александр Васильевич, Савчук Николай Филиппович

МПК: A61P 25/16, A61K 31/519, A61P 25/08...

Метки: применения, серотониновых, антагонисты, способы, 2-амино-3-сульфонилтетрагидропиразоло[1,5-a]пиридопиримидины, получения, 5-нт6-рецепторов

Формула / Реферат:

1. Замещенные 2-амино-3-сульфонил-6,7,8,9-тетрагидропиразоло[1,5-a]пиридо[4,3-e]пиримидины общей формулы 1 и замещенные 2-амино-3-сульфонил-5,6,7,8-тетрагидропиразоло[1,5-a]пиридо[4,3-d]пиримидины общей формулы 2 или их фармацевтически приемлемые солигде Ar представляет собой фенил, возможно замещенный атомами галогена, гидроксилом, который возможно замещен C1-C3-алкилом, или 6-членный гетероарил с 1 или 2 атомами азота;R1 представляет собой...

Мутанты мср-1 антагонисты гликозаминогликана и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 17113

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Пиччинини Анна Мария, Вебер Христиан, Кунгль Андреас

МПК: C07K 14/52

Метки: мутанты, антагонисты, гликозаминогликана, мср-1, применения, способы

Формула / Реферат:

1. Мутантный человеческий моноцитарный хемоаттрактантный белок (МСР-1) с увеличенным сродством связывания с гликозаминогликанами (GAG) и пониженной активностью по отношению к тансмембранным связанным с G-белком рецепторам (GPCR) по сравнению с белком МСР-1 дикого типа, характеризующийся тем, что МСР-1 белок модифицирован с сохранением структуры путем вставки по меньшей мере одного основного и/или электрондонорного аминокислотного остатка или...

Антагонисты прогестеронового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 17038

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Прюс Штефан, Роттманн Антье, Хассельманн Райнер, Фурманн Ульрике, Шмидт Аня, Клеве Арвед, Гарке Гуннар, Шултце-Мосгау Маркус, Петров Орлин, Брудни-Клёппель Маргарете, Мёллер Карстен

МПК: A61K 31/567, C07J 1/00, A61P 5/36...

Метки: прогестеронового, рецептора, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Антагонист прогестеронового рецептора общей формулы Iв которой R1 может быть атомом водорода и R2 гидроксильной группой или R1 и R2 вместе могут быть оксогруппой.2. Антагонист прогестеронового рецептора общей формулы I по п.1, который представляет собой 11β-[4-(1,2-дигидроксиэтил)фенил]-20,20,21,21,21-пентафтор-17-гидрокси-19-нор-17α-прегна-4,9-диен-3-он.3. Антагонист прогестеронового рецептора общей формулы I по п.1, который...