Патенты с меткой «антагонисты»

Новые антагонисты рецептора ccr2 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 24397

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Фраттини Сара, Таутерманн Кристофер, Сантагостино Марко, Джованни Риккардо, Хёнке Кристоф, Тризельманн Томас, Шойерер Штефан, Маццаферро Рокко, Герлах Кай, Эбель Хайнер

МПК: A61P 29/00, A61K 31/506, C07D 405/14...

Метки: новые, применение, рецептора, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которойR2 выбран из группы, включающей -Н, -метил;R3 выбран из группы, включающей -Н, -CF3, -О-СН3 и -метил;R4 обозначает -Н иR5 обозначает группу, обладающую структурой -L1-R18,где L1 выбран из группы, включающей -NH-, -N(СН3)- и связь,где R18 выбран из числа -С6-гетероциклилов, содержащих 1 гетероатом, выбранный из группы, включающей N и О, и где R18 необязательно замещен одной или большим количеством групп,...

Триазолопиразиновые соединения как селективные антагонисты рецептора nk3, фармацевтическая композиция и методы их использования при нарушениях, опосредованных nk3 рецепторами

Загрузка...

Номер патента: 23161

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Фразер Грем Ловат, Дутой Гийом, Ховейда Хамид, Рой Мари-Одиль

МПК: A61P 25/00, A61K 31/495, A61P 29/00...

Метки: композиция, нарушениях, антагонисты, триазолопиразиновые, фармацевтическая, селективные, использования, рецепторами, рецептора, методы, соединения, опосредованных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты, гдеAr1 представляет собой 5-6-членную арильную или гетероарильную группу, 3-6-членную циклоалкильную группу, 3-6-членную гетероциклильную группу или С3-С6 алкильную группу, каждая из арильной, гетероарильной, циклоалкильной или гетероциклильной групп может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из галогена, циано, алкила, галогеналкила, циклоалкила,...

Антагонисты рецепторов trpm8

Загрузка...

Номер патента: 22943

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Брандолини Лаура, Арамини Андреа, Боволента Сильвия, Либерати Кьяра, Бьянкини Джанлука, Лоренци Симоне, Беккари Андреа, Морикони Алессио

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/381, A61K 31/341...

Метки: рецепторов, trpm8, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеR выбран из Н, Br, CN, NO2, SO2NH2, SO2NHR' и SO2N(R')2, где R' выбран из линейного или разветвленного C1-С4алкила;X выбран из F, Cl, C1-С3алкила, NH2 и OH;Y выбран из -O-, CH2, NH и SO2;R1 и R2, независимо друг от друга, выбраны из H, F и линейного или разветвленного C1-С4алкила;R3 и R4, независимо друг от друга, выбраны из H, линейного или разветвленного C1-С4алкила;Z...

Улучшенные полипептиды, вариабельные домены антител и антагонисты против tnfr1

Загрузка...

Номер патента: 22925

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Стоп Алларт Адриан, Сепп Армин, Инивер Кэролин, Шон Оливер, Даффилд Стивен, Лю Хайцюнь

МПК: A61K 47/48, A61K 39/44, A61K 39/395...

Метки: полипептиды, вариабельные, tnfr1, улучшенные, против, антагонисты, антител, домены

Формула / Реферат:

1. Единичный вариабельный домен иммуноглобулина против рецептора TNFα 1 типа (TNFR1; р55), содержащий аминокислотную последовательность, которая по меньшей мере на 95% идентична аминокислотной последовательности DOM1h-574-156 (SEQ ID NO: 1), где (1) единичный вариабельный домен содержит сайт связывания, который специфически связывается с человеческим TNFR1 с константой диссоциации (KD) 500 пМ или менее, как определено методом...

Стабильные полипептиды, вариабельные домены антитела и антагонисты против tnfr1

Загрузка...

Номер патента: 22898

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Сепп Армин, Де Сильва Инуша, Стооп Адриан Алларт

МПК: A61K 39/395, C07K 16/18, C07K 16/28...

Метки: tnfr1, против, антагонисты, полипептиды, стабильные, вариабельные, домены, антитела

Формула / Реферат:

1. Единичный вариабельный домен иммуноглобулина против рецептора TNFα (фактор некроза опухоли α) 1 типа (TNFR1; р55), содержащий аминокислотную последовательность с SEQ ID NO: 59.2. Полиспецифический лиганд, содержащий единичный вариабельный домен иммуноглобулина по п.1.3. Полиспецифический лиганд, содержащий единичный вариабельный домен иммуноглобулина по п.1 и по меньшей мере один единичный вариабельный домен иммуноглобулина,...

Пиперидинонкарбоксамидазаинданы – антагонисты рецептора cgrp

Загрузка...

Номер патента: 22850

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Стэйес Доннетт Д., Митчелл Хелен Дж., Ван Чэн, Джиннетти Энтони, Фрэли Марк Э., Галликкио Стивен Н., Зартман С.Блэйр, Белл Ян М., Пэуан Дэниел В., Стивенсон Хитер Е.

МПК: A61K 31/519, A61P 9/08, A61K 31/437...

Метки: пиперидинонкарбоксамидазаинданы, антагонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеX выбирают из -C(R8)= или -N=, где R8 представляет собой водород, F или CN;R1 выбирают из группы, состоящей из С1-4 алкила, циклопропилметила, циклобутилметила и [1-(трифторметил)циклопропил]метила, каждый из которых необязательно замещен одним или более из заместителей, если допускают валентности, независимо выбранных из группы, состоящей из F и гидрокси;R2 выбирают из водорода...

Новые p2x7r антагонисты и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22505

Опубликовано: 29.01.2016

Автор: Бёс Михаэль

МПК: A61K 31/437, A61K 31/404, A61K 31/416...

Метки: новые, применение, p2x7r, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулыгде R1 представляет собой моно- или бициклоалкилалкильную группу, выбранную из циклопентилметила, циклопентилэтила, циклогексилметила, циклогексилэтила, циклогептилметила, циклогептилэтила, бицикло[2.2.2]октан-1-илметила и бицикло[2.2.2]октан-1-илэтила;R2 выбирают из неразветвленного или разветвленного С1-С5алкила, который необязательно может быть замещен -ОН, 2Н-тетразолилэтилом, метилкарбамоилом, диметилкарбамоилом...

Антагонисты мускариновых рецепторов ацетилхолина

Загрузка...

Номер патента: 21994

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Лэн Драман И., Палович Майкл Р., Макклеланд Брент У., Томас Соня М., Нейпп Кристофер Э.

МПК: C07D 453/02, A61K 31/44

Метки: мускариновых, рецепторов, антагонисты, ацетилхолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), представленное ниже:где R1 представляет собойR2 и R3 независимо выбирают из группы, состоящей из:F, G, Н, K и L независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-C4-алкила, галоидзамещенного C1-C4-алкила, гидроксизамещенного C1-C4-алкила и C1-C4-алкокси;R4 и R5 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-C4-алкила, арила, C1-C4-алкиларила, циано, нитро, (CR7R7)pORb,...

Производные 4-аминопиримидина как антагонисты аденозинового рецептора а2a

Загрузка...

Номер патента: 21565

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Камачо Гомез Джуан Альберто, Кастро-Паломино Лариа Джулио Кесар

МПК: A61K 31/506, A61P 3/10, A61P 25/00...

Метки: антагонисты, 4-аминопиримидина, производные, рецептора, аденозинового

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет пятичленное гетероарильное кольцо, выбранное из пиразолового, тиазольного или триазольного колец, необязательно замещенное одним или двумя атомами галогена или одним или двумя алкилом (1-8 атомов углерода), алкокси (1-8 атомов углерода) или циано;R2 представляет атом водорода;R3 представляет независимо:a) атом галогена,b) цианогруппу;R4 представляет независимо:a) пятичленную гетероарильную группу,...

Сульфонилпиразольные и сульфонилпиразолиновые производные карбоксамидина как антагонисты 5-ht6

Загрузка...

Номер патента: 21543

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Нэт Ван Дер Мартина А.В., Зоргдрагер Ян, Крюсе Корнелис Г., Лувезейн Ван Арнольд, Ивема Баккер Ваутер И., Кейзер Хискиас Г.

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61P 25/00...

Метки: сульфонилпиразолиновые, карбоксамидина, антагонисты, сульфонилпиразольные, 5-ht6, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеупомянутых производных, гдеR1 обозначает атом водорода или незамещенную (C1-4)алкильную группу;R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода, незамещенную (C1-4)алкильную группу, (C1-4)ал­кильную группу, замещенную одним или более атомов галогена, фенил(С1-4)алкокси(C1-4)алкильную группу, илиR1 и R2 вместе...

Антагонисты толл-подобного рецептора 3

Загрузка...

Номер патента: 21512

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Каннингхэм Марк, Тэн Фан, Сан Матео Лани, Сариски Роберт Т., Тепляков Алексей, Рутц Марк, Ло Цзиньцюань, Хиринга Катарина, Фэн Ицин, Свит Рэймонд, Ву Шэн-Дзюн, Раухенбергер Роберт

МПК: A61K 39/395, C07K 16/28, A61P 3/10...

Метки: рецептора, антагонисты, толл-подобного

Формула / Реферат:

1. Изолированное антитело или его фрагмент, способное реагировать с TLR3, содержащее вариабельную область тяжелой и легкой цепи, где антитело содержит:а) вариабельную область тяжелой цепи SEQ ID NO: 214; илиb) вариабельную область легкой цепи SEQ ID NO: 211; илис) вариабельную область тяжелой цепи SEQ ID NO: 214 и вариабельную область легкой цепи SEQ ID NO: 211; илиd) аминокислотные последовательности гипервариабельных участков (CDR) 1, 2 и 3...

Новые антагонисты рецептора v1a и их применение в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 21495

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Шнидер Патрик, Доленте Козимо

МПК: A61P 1/16, A61P 13/12, A61K 31/5517...

Метки: рецептора, средства, антагонисты, новые, качестве, применение, лекарственного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 выбирают из группы, включающей:i) Н,ii) C1-6-алкил, незамещенный или содержащий от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из ОН-группы, галогена, цианогруппы и C1-6-алкоксигруппы,iii) -S(О)2-C1-6-алкил, где C1-6-алкил является незамещенным или содержит от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из ОН-группы, галогена, цианогруппы и C1-6-алкоксигруппы,iv)...

Антагонисты рецептора 5-ht2b

Загрузка...

Номер патента: 20967

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Вер Донк Люк Аугюст Лаурентиус, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф.

МПК: C07D 211/58, A61K 31/4468, A61P 11/00...

Метки: 5-ht2b, антагонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеR представляет собой водород или фтор,или его аддитивная соль, или сольват.2. Соединение по п.1, где R представляет собой фтор и указанное соединение представляет собой рацемическую смесь, или его аддитивная соль, или сольват.3. Соединение по п.1, где R представляет собой фтор и указанное соединение обладает оптическим вращением [α]=-14,4° (c=0,3, MeOH, l=598 нм; 20°C),...

Антагонисты с5ar

Загрузка...

Номер патента: 20874

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Лелети Манмохан Редди, Цзэн Ибинь, Танака Хироко, Ян Цзюй, Пауэрс Джей, Гринман Кевин Ллойд, Ли Яндун, Фань Пинчэнь

МПК: A01N 43/42

Метки: антагонисты, с5ar

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или ротамер; гдеС1 выбирают из группы, состоящей из фенила, пиридила, индолила и тиазолила, каждый из которых является необязательно замещенным от 1 до 3 заместителями R1;С2 выбирают из группы, состоящей из фенила, нафтила, пиридила и индолила, каждый из которых является необязательно замещенным от 1 до 3 заместителями R2;С3 выбирают из группы, состоящей из C3-6...

Циклические n,n’-диарилтиомочевины и n,n’-диарилмочевины – антагонисты андрогеновых рецепторов, противораковое средство, способ получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 20681

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4196, A61K 31/4166...

Метки: способ, антагонисты, андрогеновых, рецепторов, n,n'-диарилмочевины, применения, n,n'-диарилтиомочевины, противораковое, циклические, получения, средство

Формула / Реферат:

1. Циклические N,N'-диарилтиомочевины и N,N'-диарилмочевины общей формулы 1, их оптические (R)- и (S)-изомеры и их фармацевтически приемлемые соли, обладающие свойствами антагонистов андрогеновых рецепторовгде X представляет собой кислород или серу; m = 0 или 1;R1 представляет собой C1-C3 алкил;R2 и R3 представляют собой водород; илиR2 и R3 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют группу С = О;R4 и R5 представляют собой водород;...

Антагонисты рецептора cgrp

Загрузка...

Номер патента: 20409

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Луо Гуанглин, Мэйкор Джон Е., Дубовчик Джин М.

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/4704, A61K 31/473...

Метки: антагонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой водород;R2 представляет собойили пиперидинил, замещенныйR3 представляет собой водород;R4 представляет собой водород;R5 представляет собой водород или гидроксигруппу;R6 представляет собой водород;R7 представляет собой водород;R8 представляет собой водород;R9 представляет собой водород или гидроксигруппу;R10 представляет собой водород;R11 представляет собой водород, гидрокси-, азидо-, амино-,...

Nmda рецепторные антагонисты для лечения нейропсихиатрических расстройств

Загрузка...

Номер патента: 20339

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Трейнелис Стефен Ф., Дингледин Рэймонд Дж.

МПК: A61P 25/24, A61K 31/496, A61K 31/4465...

Метки: лечения, нейропсихиатрических, антагонисты, расстройств, рецепторные

Формула / Реферат:

1. Способ лечения или профилактики нейропсихиатрических расстройств, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, эфира или производногогде каждый L представляет собой, независимо, C1-C6 алкил, C1-C6 алкокси, C1-C6 галогеналкил, алкарил, гидрокси, -О-алкил, -О-арил, -S-алкил, фтор, хлор, бром или циано;k=0, 1, 2 или 3;Ar1 представляет собой арил или гетероарил;Ar2 представляет...

Полициклические антагонисты рецепторов лизофосфатидной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 20139

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Ванг Боуэл, Ропп Джеффри Роджер, Арруда Дженни М., Парр Тимоти, Сейдерс Томас Джон, Хатчинсон Джон Ховард

МПК: C07D 261/08, A61P 35/00, A61K 31/42...

Метки: полициклические, рецепторов, лизофосфатидной, антагонисты, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру, представленную формулой (I)где R1 представляет собой -СО2Н, -CO2RD, -CN, -C(=O)NHSO2R10, тетразолил или 5-оксо-2,5-дигидро[1,2,4]оксадиазол-3-ил;RD представляет собой H или C1-C4-алкил;R3 представляет собой H или C1-C4-алкил;R4 представляет собой -NR7C(=O)OCH(R8)-CY;R7 представляет собой H или C1-C4-алкил;R8 представляет собой H или C1-C4-алкил;CY представляет собой замещенный или незамещенный С3-С6-циклоалкил...

Антагонисты киназы

Загрузка...

Номер патента: 19961

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Найт Захарий А., Шокат Кеван М., Эпсел Бет

МПК: C07D 487/04, A61P 35/04, A61K 31/519...

Метки: антагонисты, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений, имеющих следующую формулу:где R1 представляет собой водород, R3-замещенный или незамещенный C1-C8-алкил, незамещенный C5-C7-циклоалкил или незамещенный 5-7-членный гетероциклоалкил;R2 представляет собой R4-замещенный гетероарил, который имеет 2-3 конденсированных кольца, которые содержат 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S;R3 представляет собой галоген, -CN, -OR5, -S(O)nR6, -NR7R8, -C(O)R9,...

Антагонисты рецепторов простагландина d2

Загрузка...

Номер патента: 19351

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Арруда Дженни М., Стирнс Брайан Эндрю, Ванг Бовей, Хатчинсон Джон Говард, Сейдерс Томас Ён

МПК: A61K 31/10, A61K 31/167, A61P 11/00...

Метки: простагландина, рецепторов, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде RA представляет собой Н или C1-C6-алкил;R4 представляет собой Н, галоген, -CN, -OH, C1-C4-алкил, -CH=CH2, C1-C4-фторалкил, C1-C4-фторалкокси или C1-C4-алкокси;R6 представляет собой -NR13S(=O)2R12, -S(=O)2N(R12)(R13), -N(R12)(R13), -C(=O)N(R12)(R13), -NHC(=O)N(R12)(R13), -NRI3C(=O)R12 или -NR13C(=O)OR12;R11 представляет собой C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, C3-C6-циклоалкил,...

Дизамещенные фталазиновые антагонисты пути hedgehog

Загрузка...

Номер патента: 19059

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Хипскинд Филип Артур, Пател Бхарвин Кумар

МПК: A61K 31/502, C07D 401/14, A61P 35/00...

Метки: антагонисты, дизамещенные, пути, фталазиновые, hedgehog

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой водород или метил;R2 представляет собой водород или метил;R3, R4, R5, R6 или R7 независимо представляют собой водород, фтор, хлор, циано, трифторметил, трифторметокси, дифторметокси, метилсульфонил или трифторметилсульфонил при условии, что по меньшей мере три из R3, R4, R5, R6 и R7 представляют собой водород,или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение по п.1,...

Антагонисты ccr2 группы 4-азетидинил-1-гетероарилциклогексанола

Загрузка...

Номер патента: 18997

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Хоу Цуйфэнь, Суй Чжихуа, Феджели Бэрри, Бреслин Дэвид, Хафнагель Хитер Рэй, Чжан Сюйцин, Джонсон Дана Л.

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/422, A61K 31/4178...

Метки: группы, антагонисты, 4-азетидинил-1-гетероарилциклогексанола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собойпиридил, пиридил-N-оксид, 1Н-пиридин-2-онил, индолил, пиразинил, 3-Н-тиазол-2-онил, пиримидил, бензооксазолил, оксазолил, тиазолил, изотиазолил, пиразолил, имидазолил, тиофенил, фурил, [1,2,4]оксадиазолил или [1,3,4]тиадиазолил, причем указанный пиридил, пиридил-N-оксид, пиримидил, пиразолил, имидазолил, тиофенил или тиазолил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы,...

Полипептиды, вариабельные домены антител и антагонисты

Загрузка...

Номер патента: 18723

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Йесперс Лорен, Эневер Кэролин, Томлинсон Айан, Пупека Малгорзата

МПК: C07K 16/28, C07K 16/00, C07K 16/22...

Метки: антител, домены, полипептиды, антагонисты, вариабельные

Формула / Реферат:

1. Иммуноглобулиновый единичный вариабельный домен против рецептора TNFα 1 типа (TNFR1; р55), содержащий аминокислотную последовательность, которая по меньшей мере на 99% идентична аминокислотной последовательности DOM1h-131-206 (представленной на фиг. 3).2. Иммуноглобулиновый единичный вариабельный домен по п.1, содержащий аспарагиновую кислоту в положении 53, где нумерация соответствует нумерации по Кабату.3. Иммуноглобулиновый единичный...

Антагонисты активина-actriia и их применение для стимулирования роста кости

Загрузка...

Номер патента: 18450

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Нопф Джон, Сихра Джасбир

МПК: A61K 38/17, C07K 14/705, A61P 19/00...

Метки: применение, кости, антагонисты, стимулирования, роста, активина-actriia

Формула / Реферат:

1. Растворимый полипептид, содержащий аминокислотную последовательность, которая по меньшей мере на 95% идентична SEQ ID NO: 7, где N-конец полипептида представляет собой ILGRSETQE (SEQ ID NO: 11), где полипептид не является SEQ ID NO: 7 и где полипептид связывает активин А.2. Полипептид по п.1, который содержит аминокислотную последовательность, по меньшей мере на 97% идентичную SEQ ID NO: 7.3. Полипептид по п.2, содержащий аминокислотную...

Антагонисты активина-actriia и применение для стимуляции роста кости у больных раком

Загрузка...

Номер патента: 18221

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Сихра Джасбир, Нопф Джон, Кумар Равиндра

МПК: A61P 19/08, A61P 19/10, A61K 38/18...

Метки: кости, активина-actriia, антагонисты, стимуляции, применение, роста, больных, раком

Формула / Реферат:

1. Применение ActRIIa-Fc слитого белка для получения лекарственного средства для лечения или профилактики множественной миеломы у больного.2. Применение по п.1, где слитый белок ActRIIa-Fc выбран из группы, состоящей из:a) полипептида, содержащего аминокислотную последовательность, по меньшей мере на 90 или 95% идентичную SEQ ID NO: 2;b) полипептида, содержащего аминокислотную последовательность, по меньшей мере на 90 или 95% идентичную SEQ ID...

Полипептиды, вариабельные домены антитела и антагонисты

Загрузка...

Номер патента: 18129

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Томлинсон Айан, Эневер Кэролин, Пупека Малгорзата, Йесперс Лорен

МПК: C07K 16/28, C07K 16/00, C07K 16/22...

Метки: антитела, полипептиды, вариабельные, антагонисты, домены

Формула / Реферат:

1. Иммуноглобулиновый единичный вариабельный домен против рецептора интерлейкина-1 типа 1 (IL-1R1), содержащий аминокислотную последовательность, которая по меньшей мере на 98% идентична аминокислотной последовательности DOM4-130-202 (представленной на фиг. 4).2. Иммуноглобулиновый единичный вариабельный домен по п.1, содержащий 22S, 49S, 83S и 94Y согласно нумерации Кабата.3. Иммуноглобулиновый единичный вариабельный домен против рецептора...

Тетрагидропиразоло[1,5-a]пиридопиримидины – антагонисты серотониновых 5-нт6 рецепторов, способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 18017

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Савчук Николай Филиппович, Кисиль Володимир Михайлович, Иващенко Андрей Александрович

МПК: A61P 25/08, A61K 31/519, A61P 25/16...

Метки: рецепторов, тетрагидропиразоло[1,5-a]пиридопиримидины, 5-нт6, антагонисты, серотониновых, получения, способы, применения

Формула / Реферат:

1. Замещенные 3-сульфонил-6,7,8,9-тетрагидропиразоло[1,5-а]пиридо[4,3-е]пиримидины общей формулы 1 и замещенные 3-сульфонил-5,6,7,8-тетрагидропиразоло[1,5-а]пиридо[4,3-d]пиримидины общей формулы 2 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидратыгде Ar представляет собой фенил или фенил, замещенный атомами галогена, С1-С5-алкилом, гидроксилом, необязательно замещенным C1-С3-алкилом, или 6-членный гетероарил, содержащий атом азота в цикле;R1...

Замещенные 2-амино-3-сульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины – антаго­нисты серотониновых 5-нт6 рецепторов, способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 17968

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Иващенко Андрей Александрович, Савчук Николай Филиппович

МПК: A61P 25/16, A61P 25/08, A61K 31/519...

Метки: 2-амино-3-сульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины, способы, применения, антагонисты, получения, 5-нт6, серотониновых, замещенные, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Замещенные 2-амино-3-сульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидратыгде Ar представляет собой фенил, необязательно замещенный галогеном, C1-C3-алкилом или незамещенные пиридинил, тиенил;R1 и R3 независимо друг от друга представляют собой C1-C3алкил или фенил;R2 представляет собой атом водорода или C1-C3алкил;R41, R42 независимо друг от друга представляют собой атом водорода; C1-C3алкил,...

Антагонисты пути hedgehog и их терапевтические применения

Загрузка...

Номер патента: 17918

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Ферруцци Пьетро, Минетто Джакомо, Перикот Мор Гал.Ла, Баккер Анетта Корнелия, Томас Рассел Джон

МПК: A61P 35/00, A61P 3/14, A61K 31/4184...

Метки: применения, hedgehog, пути, антагонисты, терапевтические

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)и их фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 представляет собой Н; линейную, разветвленную или циклическую (С1-С4)алкильную группу, возможно замещенную одним или более чем одним галогеном;r равен 0, 1, 2 или 3;R1' представляет собой, независимо друг от друга, когда r больше 1, галоген;R2 может представлять собой Н, Cl, F или Br;X может представлять собой N или СН;i и j могут быть равны 1, 2 или 3, сумма i+j не может...

Замещенные циклоалкано[e или d]пиразоло[1,5-a]пиримидины – антаго­нисты серотониновых 5-нт6 рецепторов, способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 17818

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Савчук Николай Филиппович, Иващенко Андрей Александрович

МПК: A61P 25/16, A61K 31/519, A61P 25/08...

Метки: способы, рецепторов, серотониновых, применения, d]пиразоло[1,5-a]пиримидины, циклоалкано[e, получения, антагонисты, 5-нт6, замещенные

Формула / Реферат:

1. Замещенные 2-алкилсульфанил-3-арилсульфонилциклоалкано[e]пиразоло[1,5-a]пиримидины общей формулы 1 или замещенные 2-алкилсульфанил-3-арилсульфонилциклоалкано[d]пиразоло[1,5-a]пиримидины общей формулы 2где R1 представляет собой атом водорода или C1-C3 алкил;R2 представляет собой C1-C3 алкил;R3 представляет собой атом водорода, один или два необязательно одинаковых атома галогена, C1-C3 алкил или необязательно замещенный C1-C3 алкилом...

3-арилсульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины – антагонисты серото­ниновых 5-нт6 рецепторов, способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 17817

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Савчук Николай Филиппович, Иващенко Андрей Александрович, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61P 25/16, A61P 25/08, A61K 31/519...

Метки: способы, применения, 5-нт6, рецепторов, получения, антагонисты, серотониновых, 3-арилсульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины

Формула / Реферат:

1. Замещенные 3-арилсульфонилпиразоло[1,5-а]пиримидины общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидратыгде Ar представляет собой фенил или фенил, замещенный галогеном, C1-C3 алкилом, C1-C5 алкоксигруппой, ди(C1-C3 алкил)амино, или тиенил, или пиридинил;R1, R2 и R3 независимо друг от друга представляют собой атом водорода, C1-C3 алкил или фенил;R4 представляет собой атом водорода; C1-C5 алкил; C1-C5 алкоксигруппу, замещенную...

Антагонисты рецептора глюкагона, композиции, содержащие такие соединения

Загрузка...

Номер патента: 17800

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Чан Цзиан, Стелмак Джон Е., Тата Джеймс Р., Росоэр Кит Дж., Биттнер Эми Р., Парми Эмма Р., Синз Кристофер Джозеф, Ким Роналд М.

МПК: A61P 3/04, A61P 3/06, A61K 31/404...

Метки: содержащие, рецептора, соединения, такие, композиции, глюкагона, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой Iили его фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдекольцо А является фенильной или нафтильной группой;каждый R1 и R2 является Н или выбран из группы, состоящей из галогена, CN, ОН, NO2, CO2Ra, NRaRb, S(O)pRa, С1-10алкила, C2-10алкенила или C1-10алкокси, где алкильная и алкенильная части групп C1-10алкила, С2-10алкенила и C1-10алкокси необязательно замещены 1-5 атомами галогена вплоть до пергалогена; и...

Циклические пептиды – антагонисты cxcr4

Загрузка...

Номер патента: 17716

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Кон Вэйн Дэвид, Пэн Шэн-Бинь, Янь Лян Цзэн

МПК: A61P 31/18, A61K 38/12, C07K 7/54...

Метки: cxcr4, циклические, антагонисты, пептиды

Формула / Реферат:

1. Пептид - антагонист CXCR4, включающий лактамный цикл и соответствующий формуле Iпричем:a) указанный лактам образован амидной связью между аминогруппой боковой цепи Х1 и карбоксильной группой боковой цепи Х7, и при этом X1 и Х7, соответственно, представляют собой пару, выбранную из группы, состоящей из (D/L)Agl/Glu, Dab/Glu и Dap/Glu, и R1 представляет собой Ас или н-гексаноил; илиb) указанный лактам образован амидной связью между...

Замещенные 3-арилсульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины, антагонисты серотониновых 5-ht6-рецепторов, способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 17630

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Иващенко Андрей Александрович, Иващенко Александр Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич, Лавровский Ян, Кадиева Мадина Георгиевна, Савчук Николай Филиппович

МПК: A61K 31/519, A61K 9/48, A61K 9/08...

Метки: 5-ht6-рецепторов, получения, способы, антагонисты, серотониновых, применения, 3-арилсульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины, замещенные

Формула / Реферат:

1. Замещенные 3-арилсульфонилпиразоло[1,5-а]пиримидины общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемые солигде X=S, SO;R1 представляет собой атом водорода; C1-C3-алкил, необязательно замещенный гидроксигруппой, C1-C3-алкоксигруппой, аминогруппой, возможно моно- или дизамещенной C1-C3-алкилом, C1-C3-алкил тиогруппой, галогеном, фенилом, необязательно замещенным C1-C3-алкилом или галогеном; C3-C6 циклоалкил; адамантил; фенил, необязательно...

Фармацевтические композиции, содержащие антагонисты брадикинина и гиалуроновую кислоту, и их применения

Загрузка...

Номер патента: 17626

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Маджи Карло Альберто, Джулиани Сандро, Куартара Лаура

МПК: A61K 9/08, A61K 9/00

Метки: применения, содержащие, фармацевтические, брадикинина, антагонисты, кислоту, гиалуроновую, композиции

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активных ингредиентов смесь:а) гиалуроновой кислоты или ее солей, выбранных из солей натрия и калия,б) антагониста брадикининового рецептора В2,вместе с фармацевтически приемлемыми носителями и эксципиентами, гдегиалуроновая кислота находится в полимерной форме со средней MW (молекулярная масса) от 0,5 до 10 млн Да иантагонист брадикининового рецептора В2 выбран...

Быстро диссоциирующие антагонисты рецептора 2 дофамина

Загрузка...

Номер патента: 17508

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Ланглуа Ксавье Жан Мишель, Ван Гол Михиль Люк Мария

МПК: C07D 237/20, A61K 31/495, C07D 237/24...

Метки: диссоциирующие, антагонисты, рецептора, быстро, дофамина

Формула / Реферат:

1. 4-Арил-6-пиперазин-1-ил-3-замещенные пиридазины формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой хлор, трифторметил или циано;R2 представляет собой фенил; фенил, замещенный 1-2 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, C1-4алкила, C1-4алкилокси, диС1-4алкиламино, гидроксила или фенила, необязательно замещенного галогеном; тиенил; тиенил, замещенный 1 заместителем, независимо...

2-амино-3-сульфонилтетрагидропиразоло[1,5-a]пиридопиримидины – антагонисты серотониновых 5-нт6-рецепторов, способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 17117

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Савчук Николай Филиппович, Кисиль Володимир Михайлович, Иващенко Андрей Александрович, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61K 31/519, A61P 25/08, A61P 25/16...

Метки: 2-амино-3-сульфонилтетрагидропиразоло[1,5-a]пиридопиримидины, антагонисты, 5-нт6-рецепторов, применения, получения, способы, серотониновых

Формула / Реферат:

1. Замещенные 2-амино-3-сульфонил-6,7,8,9-тетрагидропиразоло[1,5-a]пиридо[4,3-e]пиримидины общей формулы 1 и замещенные 2-амино-3-сульфонил-5,6,7,8-тетрагидропиразоло[1,5-a]пиридо[4,3-d]пиримидины общей формулы 2 или их фармацевтически приемлемые солигде Ar представляет собой фенил, возможно замещенный атомами галогена, гидроксилом, который возможно замещен C1-C3-алкилом, или 6-членный гетероарил с 1 или 2 атомами азота;R1 представляет собой...

Мутанты мср-1 антагонисты гликозаминогликана и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 17113

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Пиччинини Анна Мария, Кунгль Андреас, Вебер Христиан

МПК: C07K 14/52

Метки: антагонисты, мутанты, применения, мср-1, гликозаминогликана, способы

Формула / Реферат:

1. Мутантный человеческий моноцитарный хемоаттрактантный белок (МСР-1) с увеличенным сродством связывания с гликозаминогликанами (GAG) и пониженной активностью по отношению к тансмембранным связанным с G-белком рецепторам (GPCR) по сравнению с белком МСР-1 дикого типа, характеризующийся тем, что МСР-1 белок модифицирован с сохранением структуры путем вставки по меньшей мере одного основного и/или электрондонорного аминокислотного остатка или...

Антагонисты прогестеронового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 17038

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Клеве Арвед, Шултце-Мосгау Маркус, Гарке Гуннар, Петров Орлин, Мёллер Карстен, Фурманн Ульрике, Шмидт Аня, Прюс Штефан, Брудни-Клёппель Маргарете, Хассельманн Райнер, Роттманн Антье

МПК: A61K 31/567, C07J 1/00, A61P 5/36...

Метки: антагонисты, прогестеронового, рецептора

Формула / Реферат:

1. Антагонист прогестеронового рецептора общей формулы Iв которой R1 может быть атомом водорода и R2 гидроксильной группой или R1 и R2 вместе могут быть оксогруппой.2. Антагонист прогестеронового рецептора общей формулы I по п.1, который представляет собой 11β-[4-(1,2-дигидроксиэтил)фенил]-20,20,21,21,21-пентафтор-17-гидрокси-19-нор-17α-прегна-4,9-диен-3-он.3. Антагонист прогестеронового рецептора общей формулы I по п.1, который...