Патенты с меткой «антагонистов»

Оксициклогексил-4н,6н-5-окса-2,3,10b-триаза-бензо(e)азулены в качестве антагонистов v1a

Загрузка...

Номер патента: 24990

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Шнидер Патрик, Доленте Козимо

МПК: A61P 9/12, C07D 498/04, A61K 31/553...

Метки: качестве, антагонистов, оксициклогексил-4н,6н-5-окса-2,3,10b-триаза-бензо(e)азулены

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которомR1 представляет собой атом галогена иR2 выбран из группы, состоящей изi) 6-членного гетероарильного кольца, содержащего 1 или 2 атома N;ii) фенила;iii) С3-7-циклоалкила иiv) С1-6-алкила;или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой атом хлора.3. Соединение по любому из пп.1 или 2, в котором R2 выбран из группы, состоящей из пиридинила, пиразинила, фенила,...

Соединения в качестве антагонистов брадикинина b1

Загрузка...

Номер патента: 24656

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Припке Хеннинг, Конетцки Инго, Вальтер Райнер, Шулер-Метц Аннетте, Додс Хенри, Чечи Анджело, Хауэль Норберт, Мак Юрген, Виденмайер Дитер

МПК: A61K 31/165, A61K 31/44, A61K 31/505...

Метки: брадикинина, соединения, качестве, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia)в которой R1 обозначает:(а) необязательно замещенную остатком R1.1 С1-С6алкильную группу;(б) необязательно замещенную 1, 2 или 3 остатками R1.3 фенильную группу,(в) необязательно замещенный 1, 2 или 3 остатками R1.4 5-членный гетероарильный остаток, выбранный из группы, включающей(г) необязательно замещенный 1 или 2 остатками R1.4 6-членный гетероарильный остаток, выбранный из группы, включающей(д) необязательно...

Производные гетероциклических амидов в качестве антагонистов p2x7 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24204

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Юблер Франсис, Киммерлен Тьерри, Реннеберг Дорте, Хильперт Курт, Штамм Зимон

МПК: A61K 31/4355, A61P 29/00, C07D 491/048...

Метки: гетероциклических, производные, рецептора, антагонистов, качестве, амидов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойn представляет собой 1 или 2;X представляет собой -N- или -N(O)-;R1 представляет собой водород или галоген;R2 представляет собой водород или метил; иR3 представляет собойарил-(С1-С3)алкил, который в алкильной части по выбору является монозамещенным посредством гидрокси или гетероциклила; и который в арильной части является моно-, ди- или тризамещенным, причем заместители независимо друг от друга выбраны из...

Способ определения стволовых клеток рака молочной железы и применение антагонистов cxcr1 для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 23466

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Уича Макс С., Джинестьер Кристоф

МПК: G01N 33/574

Метки: определения, клеток, железы, антагонистов, способ, стволовых, молочной, применение, лечения, cxcr1, рака

Формула / Реферат:

1. Способ определения наличия стволовых клеток злокачественной солидной опухоли у пациента с раком молочной железы, где способ включает определение экспрессии белка CXCR1 в образце ткани опухоли, взятом у пациента с раком молочной железы, где наличие белка CXCR1 в образце ткани указывает на наличие стволовых клеток злокачественной солидной опухоли в молочной железе.2. Способ по п.1, где указанная стадия определения включает приведение указанного...

Соединения в качестве антагонистов брадикинина b1

Загрузка...

Номер патента: 23437

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Виденмайер Дитер, Мак Юрген, Конетцки Инго, Шулер-Метц Аннетте, Хауэль Норберт, Припке Хеннинг, Вальтер Райнер, Додс Хенри, Чечи Анжело

МПК: A61K 31/165, A61K 31/44, A61K 31/505...

Метки: качестве, антагонистов, брадикинина, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу;R2 обозначает Н или СН3;R3 и R4 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C6-циклоалкиленовую группу, в которой одна -СН2-группа может быть заменена на атом кислорода;R5 обозначает Н или СН3;R6 обозначает Н, F, Cl или метил;R7 обозначает Н, F, Cl, Br, -CN, C1-C4-алкил, CF3 или CHF2;R8 обозначает Н;R9 обозначает F, Cl, Br, C1-C4-алкил или -S-C1-C4-алкил;R10...

Арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые производные в качестве антагонистов 5-нт6

Загрузка...

Номер патента: 23176

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Крюсе Корнелис Г., Ивема Баккер Ваутер И., Ван Дер Нэт Мартина А.В., Де Хан Мартин, Венхорст Дженнифер, Стойт Аксел, Ван Лувезейн Арнольд, Ренсинк Агата А.М.

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4162, A61K 31/4155...

Метки: производные, 5-нт6, качестве, арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбираемое изСоединения 1, (+)-энантиомерСоединения 2, (-)-энантиомерСоединения 3Соединения 4Соединения 5Соединения 6Соединения 7Соединения 8Соединения 9Соединения 10Соединения 11, (+)-энантиомерСоединения 12, (-)-энантиомерСоединения 13Соединения 14Соединения 15Соединения 16Соединения 17Соединения 18Соединения 19Соединения 20, (+)-энантиомерСоединения 21, (-)-энантиомерСоединения 22Соединения 23Соединения 24Соединения...

Композиции на основе антагонистов pd-1 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23148

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Ланджерман Соломон, Лью Линда

МПК: C07K 16/00, C07K 14/00

Метки: основе, применение, антагонистов, композиции

Формула / Реферат:

1. Терапевтическая композиция для увеличения Т-клеточного ответа, включающая слитый белок, содержащий первую и вторую пептидные части, где указанная первая пептидная часть состоит из аминокислотной последовательности, выбранной из аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 1 полипептида В7-DC дикого типа, аминокислотной последовательности, которая по меньшей мере на 98% идентична последовательности аминокислот 20-221 или 20-121 SEQ ID NO: 1 и...

Спирогетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов mglu5

Загрузка...

Номер патента: 23020

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Мотта Джанни, Рива Карло, Леонарди Амедео, Карамфилова Катя Димитрова, Гварнери Лучано, Грацьяни Давид, Де Тома Карло

МПК: A61P 13/02, C07D 491/10, A61K 31/438...

Метки: спирогетероциклические, применение, соединения, mglu5, антагонистов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iв которой X означает атом кислорода;R1 означает атом углерода, азота, кислорода или серы;R1a означает СН, СН2, N или NH;R2 означает валентную связь или группу СН или СН2;R3 означает необязательно замещенную С1-С6 алкильную группу, необязательно замещенную моно-, би- или трициклическую С1-С13 гетероциклильную группу, содержащую от 1 до 5 гетероатомов, выбранных из N, О и S, или необязательно замещенную моно-,...

Производные спиротиенопиранпиперидина в качестве антагонистов рецептора orl-1 для применения для лечения алкогольной зависимости и злоупотребления алкоголем

Загрузка...

Номер патента: 22874

Опубликовано: 31.03.2016

Автор: Кен Линда Рорик

МПК: A61K 31/435, A61P 25/32

Метки: спиротиенопиранпиперидина, качестве, зависимости, антагонистов, производные, алкоголем, рецептора, orl-1, алкогольной, лечения, применения, злоупотребления

Формула / Реферат:

1. Способ лечения нарушения, связанного с употреблением алкоголя, у человека, включающий введение человеку, нуждающемуся в указанном лечении, эффективного количества соединения формулыили его фармацевтически приемлемой соли;где А представляет собойилиR1 представляет собой фтор или хлор;каждый из R2a и R2b представляет собой водород или каждый из R2a и R2b представляет собой фтор;R3 представляет собой водород, метил, гидроксиметил или (C1-С3)...

Дизамещенные тетрагидрофуранильные соединения в качестве антагонистов брадикининового рецептора в1

Загрузка...

Номер патента: 22787

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Кюльцер Раймунд, Чечи Анджело, Додс Хенри, Хауэль Норберт, Юнг Биргит

МПК: A61K 31/501, A61K 31/455, A61K 31/506...

Метки: качестве, рецептора, тетрагидрофуранильные, дизамещенные, брадикининового, антагонистов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу, выбранную изR2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или неорганическими кислотами.2. Соединения общей формулы (Ia)в которой R2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или...

Пиразолы в качестве антагонистов crth2

Загрузка...

Номер патента: 22559

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Рист Вольфганг, Мартирес Домник, Андерскевитц Ральф, Зайтер Петер, Ост Торстен

МПК: C07D 403/12, A61K 31/4155, A61P 29/00...

Метки: пиразолы, антагонистов, crth2, качестве

Формула / Реферат:

1. Пиразолы формулы (Ia') или (Ib') и их фармацевтически приемлемые соли:в которых Ry1, Ry2, Ry3, Ry4 и Ry5 независимо выбраны из группы, включающей Н, гидроксигруппу, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, SF5, C(O)NRfRg, C1-C6-алкил, гидрокси-C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкил, C3-C8-циклоалкил, C1-C6-галогеналкил, C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-галогеналкоксигруппу, C3-C8-циклоалкоксигруппу,...

Производные 5-циано-2-амино-1,3-тиазола в качестве антагонистов аденозинового а1 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22473

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Цамачо Гомез Юан Алберто, Гонзалез Лио Лыхен

МПК: A61P 9/00, A61K 31/426, C07D 277/56...

Метки: рецептора, производные, качестве, аденозинового, 5-циано-2-амино-1,3-тиазола, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой C6-10 арил или C5-6 гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О и N, которые могут быть необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, содержащей галоген, линейный или разветвленный C1-6 алкил, линейный или разветвленный галогенC1-6 алкил;R2 представляет собой группу, выбранную изa) линейного или разветвленного C1-6 алкила, необязательно замещенного...

Соединения с активностью антагонистов мускариновых рецепторов и агонистов адренергического рецептора бета2

Загрузка...

Номер патента: 22342

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Бьяджетти Маттео, Амари Габриеле, Рицци Андреа, Ранкати Фабио, Линней Йен

МПК: A61K 31/4709, A61P 11/06, A61K 31/439...

Метки: рецептора, антагонистов, мускариновых, активностью, адренергического, beta;2, рецепторов, агонистов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где Q представляет собойZ представляет собой Н или ОН;Y выбран из Y' и Y1, которые представляют собой двухвалентные группы формулыилипри этом А1 и А2 независимо отсутствуют или выбраны из группы, состоящей из (С1-С12)алкилена;В отсутствует или выбран из группы, состоящей из арилена, гетероарилена или группы формулы В1необязательно замещенной одной или несколькими группами, выбранными из галогена, нитрила,...

Пиразолы в качестве антагонистов crth2

Загрузка...

Номер патента: 22280

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Мартирес Домник, Зайтер Петер, Хёнке Кристоф, Ост Торстен, Андерскевитц Ральф, Рист Вольфганг, Хампрехт Дитер Вольфганг

МПК: A61P 37/00, A61K 31/415, A61P 29/00...

Метки: пиразолы, crth2, качестве, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Пиразолы формулы (I) и их фармацевтически приемлемые солив которойW выбран из группы, включающей гидроксикарбонил и -C(O)-NH-S(O)2-Ra, где Ra выбран из группы, включающей C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, циклопропил, фенил и толил;L1 обозначает метилен, который является незамещенным или содержит 1 или 2 радикала, независимо друг от друга выбранных из группы, включающей гидроксигруппу, галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил,...

Соединения 4-замещенного-3-бензилоксибицикло[3.1.0]гексана в качестве антагонистов mglur 2/3

Загрузка...

Номер патента: 22196

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Тромикзак Эрик Джордж, Ветман Татьяна Натали, Митч Чарльз Ховард, Чаппелл Марк Дональд, Фивуш Адам Майкл, Дрессман Брюс Энтони, Орнштейн Пол Лесли

МПК: A61K 31/21, C07C 229/50, A61P 25/24...

Метки: 4-замещенного-3-бензилоксибицикло[3.1.0]гексана, соединения, качестве, антагонистов, mglur

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде каждый из R1 и R2 независимо представляет собой водород, C1-С3 алкоксикарбонилоксиметил, C1-С3 алкилкарбонилоксиметил или С3-6 циклоалкилкарбонилоксиметил;R3, независимо в каждом случае, представляет собой метил, фтор или хлор;R4 представляет собой гидроксил, метилкарбониламино, гидроксиметилкарбониламино, метоксикарбониламино, имидазол-2-илсульфанил, тиазол-2-илсульфанил, 1,2,4-триазол-3-илсульфанил,...

Производные пиразола, используемые в качестве антагонистов рецептора ccr4

Загрузка...

Номер патента: 21740

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Вудроу Майкл Дэвид, Хоббс Хизер, Парр Найджел Джеймс, Ходжсон Саймон Тинби, Нидхэм Дебора, Ритчи Тимоти Джон, Лакруа Янник Морис, Прокопиоу Панайиотис Александроу

МПК: A61K 31/416, A61K 31/5377, A61P 11/06...

Метки: используемые, антагонистов, пиразола, рецептора, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде R1 выбран из группы, состоящей из следующих групп:(1) группа формулы (а)где A выбран из группы, состоящей из:(i) водорода;(ii) C1-6алкила, возможно замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -NRaRb, -ORc, -C(O)NRaRb, -C(O)ORc, насыщенного 4-7-членного моноциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы; фенила или...

Соединения 4-замещенного-3-фенилсульфанилметилбицик­ло[3.1.0]гексана в качестве антагонистов mglur 2/3

Загрузка...

Номер патента: 21724

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Смит Стефон Корнелл, Ли Ренуа, Митч Чарльз Говард, Ветман Татьяна Натали

МПК: A61K 31/10, C07C 323/58

Метки: качестве, антагонистов, соединения, mglur, 4-замещенного-3-фенилсульфанилметилбицик­ло[3.1.0]гексана

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде каждый из R1 и R2 независимо представляет собой водород, C1-C3 алкоксикарбонилоксиметил, C1-C5 алкилкарбонилоксиметил или C3-6 циклоалкилкарбонилоксиметил;R3 независимо в каждом случае представляет собой метил, фтор или хлор;R4 представляет собой гидроксил, амино, метилкарбониламино или 1,2,4-триазолилтио иn представляет собой 1 или 2;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что...

Производные изохинолинона в качестве антагонистов nk3

Загрузка...

Номер патента: 21581

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Нильсен Серен Меллер, Юль Карстен, Ханжин Николай, Симонсен Клаус Бек

МПК: A61K 31/472, A61P 25/18, C07D 217/26...

Метки: производные, качестве, изохинолинона, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А означает СН;каждый R1 означает водород, С1-6-алкил;X означает водород, C1-6-алкил, необязательно замещенный галогеном или -CRaRb-X', где X' означает моноциклический насыщенный остаток, имеющий 5-6 атомов в кольце, одним из которых является атомом N, и где один дополнительный атом в кольце может представлять собой гетероатом, выбранный из N, и такое моноциклическое кольцо может быть замещено одним или несколькими...

Гетероарил-циклогексил-тетраазабензо[e]азулены в качестве антагонистов рецептора v1a

Загрузка...

Номер патента: 21441

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Доленте Козимо, Шнидер Патрик

МПК: A61K 31/5517, A61P 1/16, A61P 15/10...

Метки: антагонистов, качестве, гетероарил-циклогексил-тетраазабензо[e]азулены, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из группы, состоящей из:i) H;ii) -C1-6-алкила, незамещенного или замещенного заместителями в количестве от 1 до 5, индивидуально выбранными из группы, состоящей из ОН, атома галогена, циано и C1-6-алкокси;iii) -S(O)2-C1-6-алкила, где C1-6-алкил является незамещенным или замещен заместителями в количестве от 1 до 5, индивидуально выбранными из группы, состоящей из ОН, атома галогена, циано и С1-6-алкокси;iv)...

Гетероарил-циклогексил-тетраазабензо[e]азулены в качестве антагонистов рецептора вазопрессина v1a

Загрузка...

Номер патента: 21418

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Доленте Козимо, Шнидер Патрик

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5517, A61P 5/24...

Метки: гетероарил-циклогексил-тетраазабензо[e]азулены, рецептора, антагонистов, качестве, вазопрессина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 выбирают из группы, включающей:i) Н,ii) -С1-6алкил, незамещенный или содержащий от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из OH-группы, галогена, цианогруппы и С1-6алкоксигруппы,iii) -S(O)2-С1-6алкил, где С1-6алкил является незамещенным,iv) -С(O)-С1-6алкил, где С1-6алкил является незамещенным или содержит от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из OH-группы,...

Производные индола в качестве антагонистов рецептора crth2

Загрузка...

Номер патента: 21076

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Колуччи Джон, Бойд Майкл, Бертелетт Карл, Метот Джои, Вилльнев Карин

МПК: A61K 31/405, A61K 31/435, A61K 31/4192...

Метки: антагонистов, производные, индола, рецептора, crth2, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли, гдеявляется либолибоY1 выбирают из необязательно замещенного арила и -C(R2)(R3)(R4);Y2 означает Н;Z означает Н;R1a выбирают из Н и галогена;R1b означает Н;R2 выбирают из Н; -C1-6алкила, необязательно замещенного галогеном, -ОН или -NHSO2CH3; -ОН; -OC1-6алкила; -S(O)nC1-6алкила; -CN; необязательно замещенного арила и необязательно замещенного -О-арила; где n равно 0, 1 или 2;R3...

Замещенные пиперидины в качестве антагонистов ccr3

Загрузка...

Номер патента: 21072

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Грундль Марк, Хёнке Кристоф, Раст Георг, Доллингер Хорст, Зайтер Петер, Кригль Ян, Джованнини Риккардо, Мартирес Домник, Хоффманн Маттиас

МПК: A61K 31/4523, C07D 401/04, A61K 31/454...

Метки: пиперидины, качестве, антагонистов, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой А обозначает CH2, О или N-C1-C6-алкил;R1 выбран из группы, включающейNHR1.1 или NMeR1.1;NHR1.2 или NMeR1.2;NHCH2-R1.3;NH-C3-C6-циклоалкил, где необязательно один атом углерода заменен атомом азота, где кольцо необязательно замещено одним или двумя заместителями, выбранными из C1-C6-алкила, O-C1-C6-алкила, NHSO2-фенила, NHCONH-фенила, галогена, CN, SO2-C1-C6-алкила или COO-C1-C6-алкила;С9- или C10-бициклическое...

Индазолы и пиразолопиридины в качестве антагонистов рецептора ccr1

Загрузка...

Номер патента: 21015

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Разави Хоссейн, Мао Кань, Кук Брайан Николас, Кузмич Даниел

МПК: C07D 401/12, A61K 31/437, A61K 31/4439...

Метки: антагонистов, пиразолопиридины, качестве, индазолы, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X обозначает азот или -CR2;Ar1 обозначает фенил, замещенный 1-2 группами Ra;Ar2 обозначает фенил, тиадиазолил, оксадиазолил, пиримидинил, фуранил, тиазолил или пиридил, каждый из которых необязательно замещен 1-2 группами Rb;циклический G представляет собой циклопропил или циклобутил;R1 обозначает водород;R2 обозначает водород или Ra;Ra обозначает галоген, C1-С6-алкилсульфонил или цианогруппу;Rb обозначает...

Производные циклогексиламида и их применение в качестве антагонистов рецептора crf-1

Загрузка...

Номер патента: 20921

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Руни Лайза, Свириденко Лиля, Битти Дейвид, Калшо Эндрью Джеймс, Станли Эмили, Колсон Анни-Одиль

МПК: A61K 31/44, A61K 31/166, A61K 31/427...

Метки: рецептора, циклогексиламида, качестве, применение, антагонистов, производные, crf-1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы XIв которой R7 обозначает водород или C1-C6-алкил;R8 обозначает фенил или гетероарил, который представляет собой 5-14-членную моноциклическую или бициклическую или полициклическую ароматическую кольцевую систему, содержащую от 1 до 8 гетероатомов, выбранных из N, О или S, каждый из которых необязательно может содержать один или более заместителей, выбранных из группы, включающей C1-C6-алкил, галоген-C1-C6-алкил, галоген,...

Спиропиперидиновые соединения в качестве антагонистов рецептора orl-1

Загрузка...

Номер патента: 20848

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Диас Буэсо Нурия, Лафуэнте Бланко Селия, Педрегал-Терсеро Консепсьон, Бенито Колладо Ана Белен, Толедо Эскрибано Мигель Анхель, Хименес-Агуадо Альма Мария, Мартинес-Грау Мария Анхелес

МПК: A61K 31/444, C07D 495/20, A61P 25/00...

Метки: соединения, антагонистов, спиропиперидиновые, orl-1, качестве, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой фтор или хлор;каждый из R2a и R2b представляет собой водород или фтор;R3 представляет собой водород, метил, гидроксиметил или (C1-С3) алкоксиметил;R4 выбран из группы, состоящей из фтора, хлора, циано, цианометила, (С1-С3) алкила, циклопропила, гидроксиметила, метокси, циклопропилметокси, аминокарбонилметокси, (C1-С3) алкоксиметила, циклопропилоксиметила, циклопропилметоксиметила,...

Циклические пиримидин-4-карбоксамиды в качестве антагонистов рецептора ccr2, предназначенные для лечения воспаления, астмы и хозл

Загрузка...

Номер патента: 20548

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Джованнини Риккардо, Эбель Хайнер, Хёнке Кристоф, Тризельманн Томас, Бюттнер Франк, Хобби Зильке, Шойерер Штефан, Тильманн Патрик, Фраттини Сара

МПК: C07D 401/06, A61P 29/00, A61K 31/506...

Метки: лечения, астмы, ccr2, циклические, антагонистов, пиримидин-4-карбоксамиды, хозл, воспаления, рецептора, качестве, предназначенные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которыхR1 обозначает -L1-R7,где L1 обозначает связь или группу, выбранную из метилена, этилена и этенилена,R7 обозначает кольцо, выбранное из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, пирролидинил, пиперидинил, азепанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, оксепанил, фенил, пиридил и фуранил,L1, если он отличается от связи, необязательно замещен одной или большим количеством...

Спиропиперидиновые соединения в качестве антагонистов рецептора orl-1

Загрузка...

Номер патента: 20391

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Бенито Колладо Ана Белен, Педрегал-Терсеро Консепсьон, Толедо Эскрибано Мигель Анхель, Хименес-Агуадо Альма Мария, Диас Буэсо Нурия, Лафуэнте Бланко Селия, Мартинес-Грау Мария Анхелес

МПК: C07D 495/20, A61K 31/438, A61P 25/00...

Метки: качестве, соединения, антагонистов, orl-1, рецептора, спиропиперидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгдеR1 представляет собой фтор или хлор;каждый из R2a и R2b представляет собой водород или фтор;R3 представляет собой водород, метил, гидроксиметил или (С1-С3)алкоксиметил;R4 выбран из группы, состоящей из фтора, хлора, циано, цианометила, (C1-С3)алкила, циклопропила, гидроксиметила, метокси, метоксиметила, аминокарбонилоксиметила, метиламинокарбонилоксиметила, диметиламинокарбонилоксиметила, метилкарбонила, аминокарбонила,...

Фармацевтические композиции на основе антагонистов кининового рецептора в2 и кортикостероидов и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19903

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Джулиани Сандро, Маджи Карло Альберто

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/437, A61K 31/496...

Метки: кортикостероидов, рецептора, антагонистов, применение, кининового, фармацевтические, основе, композиции

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активных ингредиентов кортикостероид и антагонист кининового рецептора В2 вместе с фармацевтически приемлемыми носителями и эксципиентами, где:а) кортикостероид, либо натуральный, либо синтетический, выбран из кортизона, гидрокортизона, беклометазона, бетаметазона, будесонида, дексаметазона, флуметазона, флунизолида, флуокортона, флутиказона, метилпреднизолона, метилпреднизона, параметазона,...

Использование антагонистов н4-гистаминовых рецепторов для лечения послеоперационных спаек

Загрузка...

Номер патента: 19143

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Турмонд Робин Л., Уодсворт Скотт А.

МПК: C07K 16/28, A61K 39/395, A61P 41/00...

Метки: антагонистов, послеоперационных, н4-гистаминовых, лечения, спаек, рецепторов, использование

Формула / Реферат:

1. Способ подавления формирования послеоперационных спаек между тканевыми поверхностями в полостях тела, в которых выполнялось хирургическое вмешательство, включающий введение эффективного количества по меньшей мере одного антагониста Н4-гистаминовых рецепторов в тканевые поверхности полостей тела, где указанный антагонист Н4-гистаминовых рецепторов выбран из группы, включающей (5-хлор-1Н-индол-3-ил)-(4-метилпиперазин-1-ил)метанон,...

Пиперазин-1-илтрифторметилзамещенные пиридины в качестве быстро диссоциирующихся антагонистов d2-рецепторов дофамина

Загрузка...

Номер патента: 19048

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Ван Гол Михиль Люк Мария, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61K 31/496, C07D 213/74, A61P 25/00...

Метки: диссоциирующихся, дофамина, d2-рецепторов, быстро, пиридины, качестве, пиперазин-1-илтрифторметилзамещенные, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где -A1=A2- представляет -N=CR1- или -CR1=N-;R1 представляет водород, циано, C1-3алкилокси или C1-3алкил;R2 представляет фенил, фенил, замещенный галогеном,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где-A1=A2- представляет -N=CR1-;R1 представляет водород, циано или метокси;R2 представляет фенил или фенил, замещенный галогеном,или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, где-A1=A2-...

5-[5-[2-[3,5-бис(трифторметил)фенил-2-метилпропаноилметиламино]-4-(4-фтор-2-метилфенил)]-2-пиридинил]-2-алкил-пролинамиды в качестве антагонистов рецептора nk1

Загрузка...

Номер патента: 19037

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Альваро Джузеппе, Мараско Агостино

МПК: C07D 401/04, A61K 31/44, A61P 25/00...

Метки: антагонистов, 5-[5-[2-[3,5-бис(трифторметил)фенил-2-метилпропаноилметиламино]-4-(4-фтор-2-метилфенил)]-2-пиридинил]-2-алкил-пролинамиды, рецептора, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R представляет собой С1-4-алкил.2. Соединение по п.1, где R представляет собой метил.3. Соединение формулы (I), представляющее собойили его фармацевтически приемлемую соль.4. Соединение, представляющее собой (5R)-5-[5-[{2-[3,5-бис(трифторметил)фенил]-2-метилпропа­ноил}(метил)амино]-4-(4-фтор-2-метилфенил)-2-пиридинил]-2-метил-D-пролинамид.5. Фармацевтическая композиция,...

N,n-дизамещенные аминоалкилбифенилы в качестве антагонистов рецепторов простагландина d2

Загрузка...

Номер патента: 18901

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Сток Николас Саймон, Ропп Джефри Роджер, Сейдерс Томас Ён, Труонг Ен Фам, Стирнс Брайан Эндрю, Хатчинсон Джон Говард, Ванг Бовей, Скотт Джилл Мелисса, Волкотс Дебора, Арруда Дженни М.

МПК: C07C 235/34, C07C 313/06, C07C 237/10...

Метки: качестве, аминоалкилбифенилы, рецепторов, простагландина, антагонистов, n,n-дизамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде Q представляет собой тетразолил или -C(=O)-Q1;Q1 представляет собой -ОН, -О(C1-C4-алкил), -NHSO2R12, -N(R13)2, -NH-OH или -NH-CN;каждый R1 независимо выбран из Н, F и -СН3;каждый из R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R9 независимо представляет собой Н, галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR13, -SR12, -S(=O)R12, -S(=O)2R12, -NHS(=O)2R12, -C(=O)R12, -OC(=O)R12, -CO2R13, -OCO2R13, -CH(R13)2,...

Производные триазоло[4,5-d]пирамидина и их применение в качестве антагонистов пуринового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 18803

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Тодд Ричард Саймон, Джиллеспай Роджер Джон, Бамфорд Саманта Джейн

МПК: C07D 487/04, A61P 25/28, A61K 31/505...

Метки: рецептора, антагонистов, триазоло[4,5-d]пирамидина, производные, применение, качестве, пуринового

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 обозначает фенил или гетероарил, причем указанные фенил или гетероарил необязательно замещены алкилом, алкоксигруппой, галогеном или группой -CN,Ra обозначает Н или алкил,Rb обозначает Н или алкил,или Ra и Rb вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 3-8-членный насыщенный или частично насыщенный углеводородный цикл или образуют 4-8-членный насыщенный или частично насыщенный гетероцикл, включающий...

Производные диазаспиро[5.5]ундекана в качестве антагонистов мускариновых рецепторов и агонистов бета-адренорецепторов для применения в лечении легочных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 18711

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Киндон Николас Дэвид, Алькараз Лилиан, Булл Ричард Джеймс, Стокс Майкл Джон, Листер Эндрю Стюарт, Бэйли Эндрю, Роббинс Эндрю Джеймс, Теобальд Барри Джон, Джонсон Тимоти

МПК: A61P 11/08, A61P 11/06, A61K 31/357...

Метки: мускариновых, рецепторов, качестве, бета-адренорецепторов, легочных, применения, антагонистов, расстройств, агонистов, диазаспиро[5.5]ундекана, производные, лечении

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное издитрифторацетата (R)-4-гидрокси-7-(1-гидрокси-2-(4-(2-(4-(2-метилтиазол-4-карбонил)-1-окса-4,9-диазаспи­ро[5.5]ундекан-9-ил)этокси)бензиламино)этил)бензо[d]тиазол-2(3Н)-она;дитрифторацетата (R)-4-гидрокси-7-(1-гидрокси-2-(9-(4-(2-метилтиазол-4-карбонил)-1-окса-4,9-диазаспи­ро[5.5]ундекан-9-ил)нониламино)этил)бензо[d]тиазол-2(3Н)-она;дигидрохлорида...

Тетразамещенные пиридазины в качестве антагонистов пути hedgehog

Загрузка...

Номер патента: 18372

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Сэлл Дэниел Джон, Клэй Джулия Мари, Бастиан Джоли Энн, Хипскинд Филип Артур, Томпсон Мишелль Ли

МПК: C07D 403/04, A61K 31/501, A61P 35/00...

Метки: тетразамещенные, качестве, пиридазины, пути, антагонистов, hedgehog

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы:где R1 представляет собой водород, фтор или циано иR2 и R3 независимо представляют собой метил или водород,или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой водород или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.3. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что один из R2 и R3 представляет собой водород, а другой представляет...

Новые гетероциклические соединения в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов 5-го подтипа (мглу5)

Загрузка...

Номер патента: 18328

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Лонги Маттео Марко, Мотта Гьянни, Леонарди Амедео, Поггеси Елена, Грацьяни Давид, Рива Карло

МПК: A61K 31/4545, A61P 13/02, C07D 211/70...

Метки: гетероциклические, глутаматных, mglu5, новые, рецепторов, подтипа, метаботропных, 5-го, соединения, качестве, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iв которой Z обозначает группу формулы -CºC-R2 или -CH=CH-R2;R1 обозначает атом водорода или галогена или C1-С6алкильную группу;R2 обозначает выборочно замещенную моно- или бициклическую С2-С9гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы,выборочно замещенную фенильную группу,выборочно замещенную С1-С6алкильную группу,выборочно замещенную...

Сульфониламидные производные в качестве антагонистов брадикининовых рецепторов, их получение и фармацевтическая композиция, их содержащая

Загрузка...

Номер патента: 18046

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Бозо Эва, Ваго Иштван, Шмидт Эва, Беке Дьюла, Кешеру Дьёрдь, Хорнок Каталин, Ваштаг Моника, Елеш Янош, Сентирмай Эва, Фаркаш Шандор

МПК: A61P 29/00, C07C 311/21, A61K 31/18...

Метки: сульфониламидные, антагонистов, композиция, качестве, рецепторов, фармацевтическая, содержащая, брадикининовых, производные, получение

Формула / Реферат:

1. Сульфаниламидные производные антагонистов брадикининовых B1-рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4-алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода при условии, что R1 и R2 могут не быть одновременно атомом водорода; (2) -(CH2)n-NRaRb; (3) -(CH2)m-X-Q илиR1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 0 до 1 гетероатома, в дополнение к...

Производные фенилсульфамоилбензамидов в качестве антагонистов брадикининовых рецепторов, способ их получения и фармацевтическая композиция, их содержащая

Загрузка...

Номер патента: 18032

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Ваштаг Моника, Сентирмай Эва, Беке Дьюла, Ваго Иштван, Хорнок Каталин, Фаркаш Шандор, Шмидт Эва, Бозо Эва, Кешеру Дьёрдь

МПК: A61K 31/18, C07C 311/21, A61P 29/00...

Метки: фармацевтическая, брадикининовых, способ, антагонистов, качестве, производные, рецепторов, содержащая, композиция, фенилсульфамоилбензамидов, получения

Формула / Реферат:

1. Фенилсульфамоилбензамидные производные антагонистов брадикининовых В1 рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4 алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода; (2) C1-C6 линейной или разветвленной алкильной группы; (3) -(CH2)n-NH2; (4) -(СН2)n-ОН; (5) -(CH2)n-CO-NH2; (6) бензила, необязательно замещенного гидроксигруппой или атомом галогена; илиR1, R2 и атом углерода, к которому они оба присоединены, образуют...

Пептидомиметики с активностью антагонистов глюкагона и агонистов glp-1

Загрузка...

Номер патента: 18000

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Пател Панкадж Раманбхай, Джаин Мукул Р., Бахекар Раджеш Х.

МПК: C07K 14/605, A61K 38/26

Метки: активностью, glp-1, глюкагона, агонистов, антагонистов, пептидомиметики

Формула / Реферат:

1. Выделенные пептидомиметики с последовательностью формулы (I)в которой A представляет собой группы -NH-R1, R3-CO-, R3-O-CO- или R3-SO2-, где R1 представляет собой водород или необязательно замещенную линейную или разветвленную (C1-С10)алкильную цепь; R3 выбран из линейных или разветвленных (C1-С10)алкильной, (С3-С6)циклоалкильной, арильной, гетероарильной или арилалкильной групп;B представляет собой -COOR2, -CONHR2 или CH2OR2, где R2...