Патенты с меткой «антагонистов»

Оксициклогексил-4н,6н-5-окса-2,3,10b-триаза-бензо(e)азулены в качестве антагонистов v1a

Загрузка...

Номер патента: 24990

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Шнидер Патрик, Доленте Козимо

МПК: A61P 9/12, C07D 498/04, A61K 31/553...

Метки: качестве, оксициклогексил-4н,6н-5-окса-2,3,10b-триаза-бензо(e)азулены, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которомR1 представляет собой атом галогена иR2 выбран из группы, состоящей изi) 6-членного гетероарильного кольца, содержащего 1 или 2 атома N;ii) фенила;iii) С3-7-циклоалкила иiv) С1-6-алкила;или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой атом хлора.3. Соединение по любому из пп.1 или 2, в котором R2 выбран из группы, состоящей из пиридинила, пиразинила, фенила,...

Соединения в качестве антагонистов брадикинина b1

Загрузка...

Номер патента: 24656

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мак Юрген, Шулер-Метц Аннетте, Виденмайер Дитер, Додс Хенри, Хауэль Норберт, Чечи Анджело, Вальтер Райнер, Конетцки Инго, Припке Хеннинг

МПК: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/165...

Метки: соединения, качестве, брадикинина, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia)в которой R1 обозначает:(а) необязательно замещенную остатком R1.1 С1-С6алкильную группу;(б) необязательно замещенную 1, 2 или 3 остатками R1.3 фенильную группу,(в) необязательно замещенный 1, 2 или 3 остатками R1.4 5-членный гетероарильный остаток, выбранный из группы, включающей(г) необязательно замещенный 1 или 2 остатками R1.4 6-членный гетероарильный остаток, выбранный из группы, включающей(д) необязательно...

Производные гетероциклических амидов в качестве антагонистов p2x7 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 24204

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Реннеберг Дорте, Хильперт Курт, Штамм Зимон, Киммерлен Тьерри, Юблер Франсис

МПК: C07D 491/048, A61P 29/00, A61K 31/4355...

Метки: качестве, антагонистов, рецептора, производные, гетероциклических, амидов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойn представляет собой 1 или 2;X представляет собой -N- или -N(O)-;R1 представляет собой водород или галоген;R2 представляет собой водород или метил; иR3 представляет собойарил-(С1-С3)алкил, который в алкильной части по выбору является монозамещенным посредством гидрокси или гетероциклила; и который в арильной части является моно-, ди- или тризамещенным, причем заместители независимо друг от друга выбраны из...

Способ определения стволовых клеток рака молочной железы и применение антагонистов cxcr1 для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 23466

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Уича Макс С., Джинестьер Кристоф

МПК: G01N 33/574

Метки: клеток, лечения, стволовых, железы, способ, cxcr1, антагонистов, молочной, определения, рака, применение

Формула / Реферат:

1. Способ определения наличия стволовых клеток злокачественной солидной опухоли у пациента с раком молочной железы, где способ включает определение экспрессии белка CXCR1 в образце ткани опухоли, взятом у пациента с раком молочной железы, где наличие белка CXCR1 в образце ткани указывает на наличие стволовых клеток злокачественной солидной опухоли в молочной железе.2. Способ по п.1, где указанная стадия определения включает приведение указанного...

Соединения в качестве антагонистов брадикинина b1

Загрузка...

Номер патента: 23437

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Мак Юрген, Додс Хенри, Виденмайер Дитер, Припке Хеннинг, Вальтер Райнер, Чечи Анжело, Конетцки Инго, Шулер-Метц Аннетте, Хауэль Норберт

МПК: A61K 31/165, A61K 31/505, A61K 31/44...

Метки: антагонистов, соединения, брадикинина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу;R2 обозначает Н или СН3;R3 и R4 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C6-циклоалкиленовую группу, в которой одна -СН2-группа может быть заменена на атом кислорода;R5 обозначает Н или СН3;R6 обозначает Н, F, Cl или метил;R7 обозначает Н, F, Cl, Br, -CN, C1-C4-алкил, CF3 или CHF2;R8 обозначает Н;R9 обозначает F, Cl, Br, C1-C4-алкил или -S-C1-C4-алкил;R10...

Арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые производные в качестве антагонистов 5-нт6

Загрузка...

Номер патента: 23176

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Ренсинк Агата А.М., Ван Лувезейн Арнольд, Де Хан Мартин, Ивема Баккер Ваутер И., Стойт Аксел, Ван Дер Нэт Мартина А.В., Венхорст Дженнифер, Крюсе Корнелис Г.

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4162, A61K 31/416...

Метки: производные, антагонистов, арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые, 5-нт6, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбираемое изСоединения 1, (+)-энантиомерСоединения 2, (-)-энантиомерСоединения 3Соединения 4Соединения 5Соединения 6Соединения 7Соединения 8Соединения 9Соединения 10Соединения 11, (+)-энантиомерСоединения 12, (-)-энантиомерСоединения 13Соединения 14Соединения 15Соединения 16Соединения 17Соединения 18Соединения 19Соединения 20, (+)-энантиомерСоединения 21, (-)-энантиомерСоединения 22Соединения 23Соединения 24Соединения...

Композиции на основе антагонистов pd-1 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23148

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Лью Линда, Ланджерман Соломон

МПК: C07K 14/00, C07K 16/00

Метки: антагонистов, применение, композиции, основе

Формула / Реферат:

1. Терапевтическая композиция для увеличения Т-клеточного ответа, включающая слитый белок, содержащий первую и вторую пептидные части, где указанная первая пептидная часть состоит из аминокислотной последовательности, выбранной из аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 1 полипептида В7-DC дикого типа, аминокислотной последовательности, которая по меньшей мере на 98% идентична последовательности аминокислот 20-221 или 20-121 SEQ ID NO: 1 и...

Спирогетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов mglu5

Загрузка...

Номер патента: 23020

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Карамфилова Катя Димитрова, Де Тома Карло, Мотта Джанни, Рива Карло, Леонарди Амедео, Гварнери Лучано, Грацьяни Давид

МПК: C07D 491/10, A61P 13/02, A61K 31/438...

Метки: соединения, спирогетероциклические, применение, качестве, mglu5, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iв которой X означает атом кислорода;R1 означает атом углерода, азота, кислорода или серы;R1a означает СН, СН2, N или NH;R2 означает валентную связь или группу СН или СН2;R3 означает необязательно замещенную С1-С6 алкильную группу, необязательно замещенную моно-, би- или трициклическую С1-С13 гетероциклильную группу, содержащую от 1 до 5 гетероатомов, выбранных из N, О и S, или необязательно замещенную моно-,...

Производные спиротиенопиранпиперидина в качестве антагонистов рецептора orl-1 для применения для лечения алкогольной зависимости и злоупотребления алкоголем

Загрузка...

Номер патента: 22874

Опубликовано: 31.03.2016

Автор: Кен Линда Рорик

МПК: A61K 31/435, A61P 25/32

Метки: orl-1, качестве, применения, производные, алкогольной, алкоголем, зависимости, спиротиенопиранпиперидина, лечения, антагонистов, злоупотребления, рецептора

Формула / Реферат:

1. Способ лечения нарушения, связанного с употреблением алкоголя, у человека, включающий введение человеку, нуждающемуся в указанном лечении, эффективного количества соединения формулыили его фармацевтически приемлемой соли;где А представляет собойилиR1 представляет собой фтор или хлор;каждый из R2a и R2b представляет собой водород или каждый из R2a и R2b представляет собой фтор;R3 представляет собой водород, метил, гидроксиметил или (C1-С3)...

Дизамещенные тетрагидрофуранильные соединения в качестве антагонистов брадикининового рецептора в1

Загрузка...

Номер патента: 22787

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Кюльцер Раймунд, Додс Хенри, Юнг Биргит, Хауэль Норберт, Чечи Анджело

МПК: A61K 31/455, A61K 31/506, A61K 31/501...

Метки: соединения, антагонистов, брадикининового, тетрагидрофуранильные, рецептора, дизамещенные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу, выбранную изR2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или неорганическими кислотами.2. Соединения общей формулы (Ia)в которой R2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или...

Пиразолы в качестве антагонистов crth2

Загрузка...

Номер патента: 22559

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Зайтер Петер, Мартирес Домник, Ост Торстен, Рист Вольфганг, Андерскевитц Ральф

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4155, C07D 403/12...

Метки: антагонистов, пиразолы, качестве, crth2

Формула / Реферат:

1. Пиразолы формулы (Ia') или (Ib') и их фармацевтически приемлемые соли:в которых Ry1, Ry2, Ry3, Ry4 и Ry5 независимо выбраны из группы, включающей Н, гидроксигруппу, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, SF5, C(O)NRfRg, C1-C6-алкил, гидрокси-C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкил, C3-C8-циклоалкил, C1-C6-галогеналкил, C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-галогеналкоксигруппу, C3-C8-циклоалкоксигруппу,...

Производные 5-циано-2-амино-1,3-тиазола в качестве антагонистов аденозинового а1 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22473

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Гонзалез Лио Лыхен, Цамачо Гомез Юан Алберто

МПК: C07D 277/56, A61P 9/00, A61K 31/426...

Метки: качестве, аденозинового, рецептора, 5-циано-2-амино-1,3-тиазола, производные, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой C6-10 арил или C5-6 гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О и N, которые могут быть необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, содержащей галоген, линейный или разветвленный C1-6 алкил, линейный или разветвленный галогенC1-6 алкил;R2 представляет собой группу, выбранную изa) линейного или разветвленного C1-6 алкила, необязательно замещенного...

Соединения с активностью антагонистов мускариновых рецепторов и агонистов адренергического рецептора бета2

Загрузка...

Номер патента: 22342

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Линней Йен, Амари Габриеле, Бьяджетти Маттео, Рицци Андреа, Ранкати Фабио

МПК: A61K 31/439, A61K 31/4709, A61P 11/06...

Метки: антагонистов, мускариновых, адренергического, beta;2, активностью, соединения, агонистов, рецептора, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где Q представляет собойZ представляет собой Н или ОН;Y выбран из Y' и Y1, которые представляют собой двухвалентные группы формулыилипри этом А1 и А2 независимо отсутствуют или выбраны из группы, состоящей из (С1-С12)алкилена;В отсутствует или выбран из группы, состоящей из арилена, гетероарилена или группы формулы В1необязательно замещенной одной или несколькими группами, выбранными из галогена, нитрила,...

Пиразолы в качестве антагонистов crth2

Загрузка...

Номер патента: 22280

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Ост Торстен, Мартирес Домник, Рист Вольфганг, Хампрехт Дитер Вольфганг, Андерскевитц Ральф, Хёнке Кристоф, Зайтер Петер

МПК: A61P 37/00, A61K 31/415, A61P 29/00...

Метки: пиразолы, качестве, crth2, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Пиразолы формулы (I) и их фармацевтически приемлемые солив которойW выбран из группы, включающей гидроксикарбонил и -C(O)-NH-S(O)2-Ra, где Ra выбран из группы, включающей C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, циклопропил, фенил и толил;L1 обозначает метилен, который является незамещенным или содержит 1 или 2 радикала, независимо друг от друга выбранных из группы, включающей гидроксигруппу, галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил,...

Соединения 4-замещенного-3-бензилоксибицикло[3.1.0]гексана в качестве антагонистов mglur 2/3

Загрузка...

Номер патента: 22196

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Митч Чарльз Ховард, Ветман Татьяна Натали, Фивуш Адам Майкл, Тромикзак Эрик Джордж, Чаппелл Марк Дональд, Орнштейн Пол Лесли, Дрессман Брюс Энтони

МПК: A61P 25/24, C07C 229/50, A61K 31/21...

Метки: 4-замещенного-3-бензилоксибицикло[3.1.0]гексана, антагонистов, соединения, mglur, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде каждый из R1 и R2 независимо представляет собой водород, C1-С3 алкоксикарбонилоксиметил, C1-С3 алкилкарбонилоксиметил или С3-6 циклоалкилкарбонилоксиметил;R3, независимо в каждом случае, представляет собой метил, фтор или хлор;R4 представляет собой гидроксил, метилкарбониламино, гидроксиметилкарбониламино, метоксикарбониламино, имидазол-2-илсульфанил, тиазол-2-илсульфанил, 1,2,4-триазол-3-илсульфанил,...

Производные пиразола, используемые в качестве антагонистов рецептора ccr4

Загрузка...

Номер патента: 21740

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Хоббс Хизер, Лакруа Янник Морис, Ходжсон Саймон Тинби, Ритчи Тимоти Джон, Парр Найджел Джеймс, Прокопиоу Панайиотис Александроу, Вудроу Майкл Дэвид, Нидхэм Дебора

МПК: A61P 11/06, A61K 31/416, A61K 31/5377...

Метки: антагонистов, используемые, пиразола, рецептора, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде R1 выбран из группы, состоящей из следующих групп:(1) группа формулы (а)где A выбран из группы, состоящей из:(i) водорода;(ii) C1-6алкила, возможно замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из -NRaRb, -ORc, -C(O)NRaRb, -C(O)ORc, насыщенного 4-7-членного моноциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы; фенила или...

Соединения 4-замещенного-3-фенилсульфанилметилбицик­ло[3.1.0]гексана в качестве антагонистов mglur 2/3

Загрузка...

Номер патента: 21724

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Смит Стефон Корнелл, Митч Чарльз Говард, Ветман Татьяна Натали, Ли Ренуа

МПК: A61K 31/10, C07C 323/58

Метки: соединения, mglur, качестве, 4-замещенного-3-фенилсульфанилметилбицик­ло[3.1.0]гексана, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде каждый из R1 и R2 независимо представляет собой водород, C1-C3 алкоксикарбонилоксиметил, C1-C5 алкилкарбонилоксиметил или C3-6 циклоалкилкарбонилоксиметил;R3 независимо в каждом случае представляет собой метил, фтор или хлор;R4 представляет собой гидроксил, амино, метилкарбониламино или 1,2,4-триазолилтио иn представляет собой 1 или 2;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что...

Производные изохинолинона в качестве антагонистов nk3

Загрузка...

Номер патента: 21581

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Юль Карстен, Нильсен Серен Меллер, Ханжин Николай, Симонсен Клаус Бек

МПК: C07D 217/26, A61K 31/472, A61P 25/18...

Метки: качестве, изохинолинона, антагонистов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А означает СН;каждый R1 означает водород, С1-6-алкил;X означает водород, C1-6-алкил, необязательно замещенный галогеном или -CRaRb-X', где X' означает моноциклический насыщенный остаток, имеющий 5-6 атомов в кольце, одним из которых является атомом N, и где один дополнительный атом в кольце может представлять собой гетероатом, выбранный из N, и такое моноциклическое кольцо может быть замещено одним или несколькими...

Гетероарил-циклогексил-тетраазабензо[e]азулены в качестве антагонистов рецептора v1a

Загрузка...

Номер патента: 21441

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Шнидер Патрик, Доленте Козимо

МПК: A61P 15/10, A61P 1/16, A61K 31/5517...

Метки: рецептора, гетероарил-циклогексил-тетраазабензо[e]азулены, качестве, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из группы, состоящей из:i) H;ii) -C1-6-алкила, незамещенного или замещенного заместителями в количестве от 1 до 5, индивидуально выбранными из группы, состоящей из ОН, атома галогена, циано и C1-6-алкокси;iii) -S(O)2-C1-6-алкила, где C1-6-алкил является незамещенным или замещен заместителями в количестве от 1 до 5, индивидуально выбранными из группы, состоящей из ОН, атома галогена, циано и С1-6-алкокси;iv)...

Гетероарил-циклогексил-тетраазабензо[e]азулены в качестве антагонистов рецептора вазопрессина v1a

Загрузка...

Номер патента: 21418

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Шнидер Патрик, Доленте Козимо

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5517, A61P 5/24...

Метки: рецептора, антагонистов, качестве, вазопрессина, гетероарил-циклогексил-тетраазабензо[e]азулены

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 выбирают из группы, включающей:i) Н,ii) -С1-6алкил, незамещенный или содержащий от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из OH-группы, галогена, цианогруппы и С1-6алкоксигруппы,iii) -S(O)2-С1-6алкил, где С1-6алкил является незамещенным,iv) -С(O)-С1-6алкил, где С1-6алкил является незамещенным или содержит от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из OH-группы,...

Производные индола в качестве антагонистов рецептора crth2

Загрузка...

Номер патента: 21076

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Вилльнев Карин, Колуччи Джон, Метот Джои, Бертелетт Карл, Бойд Майкл

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/435, A61K 31/405...

Метки: crth2, рецептора, качестве, антагонистов, индола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли, гдеявляется либолибоY1 выбирают из необязательно замещенного арила и -C(R2)(R3)(R4);Y2 означает Н;Z означает Н;R1a выбирают из Н и галогена;R1b означает Н;R2 выбирают из Н; -C1-6алкила, необязательно замещенного галогеном, -ОН или -NHSO2CH3; -ОН; -OC1-6алкила; -S(O)nC1-6алкила; -CN; необязательно замещенного арила и необязательно замещенного -О-арила; где n равно 0, 1 или 2;R3...

Замещенные пиперидины в качестве антагонистов ccr3

Загрузка...

Номер патента: 21072

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Кригль Ян, Зайтер Петер, Хоффманн Маттиас, Джованнини Риккардо, Хёнке Кристоф, Раст Георг, Доллингер Хорст, Мартирес Домник, Грундль Марк

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/454, C07D 401/04...

Метки: качестве, антагонистов, замещенные, пиперидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой А обозначает CH2, О или N-C1-C6-алкил;R1 выбран из группы, включающейNHR1.1 или NMeR1.1;NHR1.2 или NMeR1.2;NHCH2-R1.3;NH-C3-C6-циклоалкил, где необязательно один атом углерода заменен атомом азота, где кольцо необязательно замещено одним или двумя заместителями, выбранными из C1-C6-алкила, O-C1-C6-алкила, NHSO2-фенила, NHCONH-фенила, галогена, CN, SO2-C1-C6-алкила или COO-C1-C6-алкила;С9- или C10-бициклическое...

Индазолы и пиразолопиридины в качестве антагонистов рецептора ccr1

Загрузка...

Номер патента: 21015

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Кук Брайан Николас, Мао Кань, Разави Хоссейн, Кузмич Даниел

МПК: C07D 401/12, A61K 31/437, A61K 31/4439...

Метки: пиразолопиридины, антагонистов, индазолы, качестве, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X обозначает азот или -CR2;Ar1 обозначает фенил, замещенный 1-2 группами Ra;Ar2 обозначает фенил, тиадиазолил, оксадиазолил, пиримидинил, фуранил, тиазолил или пиридил, каждый из которых необязательно замещен 1-2 группами Rb;циклический G представляет собой циклопропил или циклобутил;R1 обозначает водород;R2 обозначает водород или Ra;Ra обозначает галоген, C1-С6-алкилсульфонил или цианогруппу;Rb обозначает...

Производные циклогексиламида и их применение в качестве антагонистов рецептора crf-1

Загрузка...

Номер патента: 20921

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Колсон Анни-Одиль, Руни Лайза, Станли Эмили, Калшо Эндрью Джеймс, Свириденко Лиля, Битти Дейвид

МПК: A61K 31/427, A61K 31/166, A61K 31/44...

Метки: производные, циклогексиламида, crf-1, рецептора, качестве, применение, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы XIв которой R7 обозначает водород или C1-C6-алкил;R8 обозначает фенил или гетероарил, который представляет собой 5-14-членную моноциклическую или бициклическую или полициклическую ароматическую кольцевую систему, содержащую от 1 до 8 гетероатомов, выбранных из N, О или S, каждый из которых необязательно может содержать один или более заместителей, выбранных из группы, включающей C1-C6-алкил, галоген-C1-C6-алкил, галоген,...

Спиропиперидиновые соединения в качестве антагонистов рецептора orl-1

Загрузка...

Номер патента: 20848

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Толедо Эскрибано Мигель Анхель, Диас Буэсо Нурия, Мартинес-Грау Мария Анхелес, Бенито Колладо Ана Белен, Педрегал-Терсеро Консепсьон, Хименес-Агуадо Альма Мария, Лафуэнте Бланко Селия

МПК: C07D 495/20, A61P 25/00, A61K 31/444...

Метки: спиропиперидиновые, качестве, соединения, рецептора, антагонистов, orl-1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой фтор или хлор;каждый из R2a и R2b представляет собой водород или фтор;R3 представляет собой водород, метил, гидроксиметил или (C1-С3) алкоксиметил;R4 выбран из группы, состоящей из фтора, хлора, циано, цианометила, (С1-С3) алкила, циклопропила, гидроксиметила, метокси, циклопропилметокси, аминокарбонилметокси, (C1-С3) алкоксиметила, циклопропилоксиметила, циклопропилметоксиметила,...

Циклические пиримидин-4-карбоксамиды в качестве антагонистов рецептора ccr2, предназначенные для лечения воспаления, астмы и хозл

Загрузка...

Номер патента: 20548

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Бюттнер Франк, Джованнини Риккардо, Шойерер Штефан, Хобби Зильке, Тильманн Патрик, Хёнке Кристоф, Фраттини Сара, Эбель Хайнер, Тризельманн Томас

МПК: A61P 29/00, A61K 31/506, C07D 401/06...

Метки: астмы, предназначенные, циклические, хозл, ccr2, качестве, рецептора, антагонистов, пиримидин-4-карбоксамиды, воспаления, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которыхR1 обозначает -L1-R7,где L1 обозначает связь или группу, выбранную из метилена, этилена и этенилена,R7 обозначает кольцо, выбранное из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, пирролидинил, пиперидинил, азепанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, оксепанил, фенил, пиридил и фуранил,L1, если он отличается от связи, необязательно замещен одной или большим количеством...

Спиропиперидиновые соединения в качестве антагонистов рецептора orl-1

Загрузка...

Номер патента: 20391

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Бенито Колладо Ана Белен, Мартинес-Грау Мария Анхелес, Хименес-Агуадо Альма Мария, Лафуэнте Бланко Селия, Педрегал-Терсеро Консепсьон, Диас Буэсо Нурия, Толедо Эскрибано Мигель Анхель

МПК: A61K 31/438, A61P 25/00, C07D 495/20...

Метки: orl-1, соединения, спиропиперидиновые, качестве, антагонистов, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгдеR1 представляет собой фтор или хлор;каждый из R2a и R2b представляет собой водород или фтор;R3 представляет собой водород, метил, гидроксиметил или (С1-С3)алкоксиметил;R4 выбран из группы, состоящей из фтора, хлора, циано, цианометила, (C1-С3)алкила, циклопропила, гидроксиметила, метокси, метоксиметила, аминокарбонилоксиметила, метиламинокарбонилоксиметила, диметиламинокарбонилоксиметила, метилкарбонила, аминокарбонила,...

Фармацевтические композиции на основе антагонистов кининового рецептора в2 и кортикостероидов и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19903

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Маджи Карло Альберто, Джулиани Сандро

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/437, A61K 31/496...

Метки: композиции, кортикостероидов, кининового, фармацевтические, основе, рецептора, применение, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активных ингредиентов кортикостероид и антагонист кининового рецептора В2 вместе с фармацевтически приемлемыми носителями и эксципиентами, где:а) кортикостероид, либо натуральный, либо синтетический, выбран из кортизона, гидрокортизона, беклометазона, бетаметазона, будесонида, дексаметазона, флуметазона, флунизолида, флуокортона, флутиказона, метилпреднизолона, метилпреднизона, параметазона,...

Использование антагонистов н4-гистаминовых рецепторов для лечения послеоперационных спаек

Загрузка...

Номер патента: 19143

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Турмонд Робин Л., Уодсворт Скотт А.

МПК: C07K 16/28, A61K 39/395, A61P 41/00...

Метки: антагонистов, н4-гистаминовых, использование, лечения, рецепторов, спаек, послеоперационных

Формула / Реферат:

1. Способ подавления формирования послеоперационных спаек между тканевыми поверхностями в полостях тела, в которых выполнялось хирургическое вмешательство, включающий введение эффективного количества по меньшей мере одного антагониста Н4-гистаминовых рецепторов в тканевые поверхности полостей тела, где указанный антагонист Н4-гистаминовых рецепторов выбран из группы, включающей (5-хлор-1Н-индол-3-ил)-(4-метилпиперазин-1-ил)метанон,...

Пиперазин-1-илтрифторметилзамещенные пиридины в качестве быстро диссоциирующихся антагонистов d2-рецепторов дофамина

Загрузка...

Номер патента: 19048

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Ван Гол Михиль Люк Мария, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: C07D 213/74, A61K 31/496, A61P 25/00...

Метки: диссоциирующихся, пиперазин-1-илтрифторметилзамещенные, дофамина, качестве, быстро, антагонистов, d2-рецепторов, пиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где -A1=A2- представляет -N=CR1- или -CR1=N-;R1 представляет водород, циано, C1-3алкилокси или C1-3алкил;R2 представляет фенил, фенил, замещенный галогеном,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где-A1=A2- представляет -N=CR1-;R1 представляет водород, циано или метокси;R2 представляет фенил или фенил, замещенный галогеном,или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, где-A1=A2-...

5-[5-[2-[3,5-бис(трифторметил)фенил-2-метилпропаноилметиламино]-4-(4-фтор-2-метилфенил)]-2-пиридинил]-2-алкил-пролинамиды в качестве антагонистов рецептора nk1

Загрузка...

Номер патента: 19037

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Мараско Агостино, Альваро Джузеппе

МПК: A61P 25/00, C07D 401/04, A61K 31/44...

Метки: качестве, рецептора, 5-[5-[2-[3,5-бис(трифторметил)фенил-2-метилпропаноилметиламино]-4-(4-фтор-2-метилфенил)]-2-пиридинил]-2-алкил-пролинамиды, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R представляет собой С1-4-алкил.2. Соединение по п.1, где R представляет собой метил.3. Соединение формулы (I), представляющее собойили его фармацевтически приемлемую соль.4. Соединение, представляющее собой (5R)-5-[5-[{2-[3,5-бис(трифторметил)фенил]-2-метилпропа­ноил}(метил)амино]-4-(4-фтор-2-метилфенил)-2-пиридинил]-2-метил-D-пролинамид.5. Фармацевтическая композиция,...

N,n-дизамещенные аминоалкилбифенилы в качестве антагонистов рецепторов простагландина d2

Загрузка...

Номер патента: 18901

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Сейдерс Томас Ён, Хатчинсон Джон Говард, Ропп Джефри Роджер, Стирнс Брайан Эндрю, Труонг Ен Фам, Сток Николас Саймон, Скотт Джилл Мелисса, Ванг Бовей, Арруда Дженни М., Волкотс Дебора

МПК: C07C 237/10, C07C 313/06, C07C 235/34...

Метки: простагландина, рецепторов, аминоалкилбифенилы, n,n-дизамещенные, качестве, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде Q представляет собой тетразолил или -C(=O)-Q1;Q1 представляет собой -ОН, -О(C1-C4-алкил), -NHSO2R12, -N(R13)2, -NH-OH или -NH-CN;каждый R1 независимо выбран из Н, F и -СН3;каждый из R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R9 независимо представляет собой Н, галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR13, -SR12, -S(=O)R12, -S(=O)2R12, -NHS(=O)2R12, -C(=O)R12, -OC(=O)R12, -CO2R13, -OCO2R13, -CH(R13)2,...

Производные триазоло[4,5-d]пирамидина и их применение в качестве антагонистов пуринового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 18803

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Бамфорд Саманта Джейн, Тодд Ричард Саймон, Джиллеспай Роджер Джон

МПК: A61K 31/505, A61P 25/28, C07D 487/04...

Метки: рецептора, пуринового, применение, производные, антагонистов, качестве, триазоло[4,5-d]пирамидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 обозначает фенил или гетероарил, причем указанные фенил или гетероарил необязательно замещены алкилом, алкоксигруппой, галогеном или группой -CN,Ra обозначает Н или алкил,Rb обозначает Н или алкил,или Ra и Rb вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 3-8-членный насыщенный или частично насыщенный углеводородный цикл или образуют 4-8-членный насыщенный или частично насыщенный гетероцикл, включающий...

Производные диазаспиро[5.5]ундекана в качестве антагонистов мускариновых рецепторов и агонистов бета-адренорецепторов для применения в лечении легочных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 18711

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Бэйли Эндрю, Теобальд Барри Джон, Листер Эндрю Стюарт, Роббинс Эндрю Джеймс, Киндон Николас Дэвид, Булл Ричард Джеймс, Джонсон Тимоти, Стокс Майкл Джон, Алькараз Лилиан

МПК: A61K 31/357, A61P 11/08, A61P 11/06...

Метки: расстройств, качестве, легочных, мускариновых, применения, лечении, рецепторов, бета-адренорецепторов, производные, агонистов, антагонистов, диазаспиро[5.5]ундекана

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное издитрифторацетата (R)-4-гидрокси-7-(1-гидрокси-2-(4-(2-(4-(2-метилтиазол-4-карбонил)-1-окса-4,9-диазаспи­ро[5.5]ундекан-9-ил)этокси)бензиламино)этил)бензо[d]тиазол-2(3Н)-она;дитрифторацетата (R)-4-гидрокси-7-(1-гидрокси-2-(9-(4-(2-метилтиазол-4-карбонил)-1-окса-4,9-диазаспи­ро[5.5]ундекан-9-ил)нониламино)этил)бензо[d]тиазол-2(3Н)-она;дигидрохлорида...

Тетразамещенные пиридазины в качестве антагонистов пути hedgehog

Загрузка...

Номер патента: 18372

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Хипскинд Филип Артур, Клэй Джулия Мари, Сэлл Дэниел Джон, Томпсон Мишелль Ли, Бастиан Джоли Энн

МПК: A61P 35/00, A61K 31/501, C07D 403/04...

Метки: качестве, антагонистов, hedgehog, пути, пиридазины, тетразамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы:где R1 представляет собой водород, фтор или циано иR2 и R3 независимо представляют собой метил или водород,или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой водород или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.3. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что один из R2 и R3 представляет собой водород, а другой представляет...

Новые гетероциклические соединения в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов 5-го подтипа (мглу5)

Загрузка...

Номер патента: 18328

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Леонарди Амедео, Грацьяни Давид, Лонги Маттео Марко, Поггеси Елена, Мотта Гьянни, Рива Карло

МПК: A61P 13/02, C07D 211/70, A61K 31/4545...

Метки: глутаматных, подтипа, метаботропных, новые, качестве, антагонистов, 5-го, соединения, гетероциклические, рецепторов, mglu5

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iв которой Z обозначает группу формулы -CºC-R2 или -CH=CH-R2;R1 обозначает атом водорода или галогена или C1-С6алкильную группу;R2 обозначает выборочно замещенную моно- или бициклическую С2-С9гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы,выборочно замещенную фенильную группу,выборочно замещенную С1-С6алкильную группу,выборочно замещенную...

Сульфониламидные производные в качестве антагонистов брадикининовых рецепторов, их получение и фармацевтическая композиция, их содержащая

Загрузка...

Номер патента: 18046

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Елеш Янош, Ваго Иштван, Фаркаш Шандор, Хорнок Каталин, Ваштаг Моника, Кешеру Дьёрдь, Шмидт Эва, Сентирмай Эва, Беке Дьюла, Бозо Эва

МПК: A61P 29/00, A61K 31/18, C07C 311/21...

Метки: брадикининовых, композиция, рецепторов, качестве, содержащая, получение, производные, фармацевтическая, антагонистов, сульфониламидные

Формула / Реферат:

1. Сульфаниламидные производные антагонистов брадикининовых B1-рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4-алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода при условии, что R1 и R2 могут не быть одновременно атомом водорода; (2) -(CH2)n-NRaRb; (3) -(CH2)m-X-Q илиR1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 0 до 1 гетероатома, в дополнение к...

Производные фенилсульфамоилбензамидов в качестве антагонистов брадикининовых рецепторов, способ их получения и фармацевтическая композиция, их содержащая

Загрузка...

Номер патента: 18032

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Кешеру Дьёрдь, Сентирмай Эва, Ваштаг Моника, Бозо Эва, Шмидт Эва, Беке Дьюла, Хорнок Каталин, Ваго Иштван, Фаркаш Шандор

МПК: A61K 31/18, A61P 29/00, C07C 311/21...

Метки: содержащая, качестве, антагонистов, получения, способ, композиция, брадикининовых, производные, рецепторов, фенилсульфамоилбензамидов, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фенилсульфамоилбензамидные производные антагонистов брадикининовых В1 рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4 алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода; (2) C1-C6 линейной или разветвленной алкильной группы; (3) -(CH2)n-NH2; (4) -(СН2)n-ОН; (5) -(CH2)n-CO-NH2; (6) бензила, необязательно замещенного гидроксигруппой или атомом галогена; илиR1, R2 и атом углерода, к которому они оба присоединены, образуют...

Пептидомиметики с активностью антагонистов глюкагона и агонистов glp-1

Загрузка...

Номер патента: 18000

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Джаин Мукул Р., Пател Панкадж Раманбхай, Бахекар Раджеш Х.

МПК: C07K 14/605, A61K 38/26

Метки: глюкагона, пептидомиметики, антагонистов, glp-1, активностью, агонистов

Формула / Реферат:

1. Выделенные пептидомиметики с последовательностью формулы (I)в которой A представляет собой группы -NH-R1, R3-CO-, R3-O-CO- или R3-SO2-, где R1 представляет собой водород или необязательно замещенную линейную или разветвленную (C1-С10)алкильную цепь; R3 выбран из линейных или разветвленных (C1-С10)алкильной, (С3-С6)циклоалкильной, арильной, гетероарильной или арилалкильной групп;B представляет собой -COOR2, -CONHR2 или CH2OR2, где R2...