Патенты с меткой «антагонистической»

Новые производные циклогексиламина, обладающие агонистической активностью по отношению к β2 адренергическому рецептору и антагонистической активностью по отношению к m3 мускариновому рецептору

Загрузка...

Номер патента: 22358

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Лумерас Амадор Венсеслао, Катурла Хавалойес Хуан Франсиско, Фонкерна Поу Сильвия, Прат Киньонес Мария, Аигуаде Бош Хосе, Пуиг-Дуран Карлос

МПК: A61P 11/00, A61K 31/4709, C07D 409/14...

Метки: рецептору, адренергическому, beta;2, активностью, агонистической, мускариновому, отношению, антагонистической, обладающие, циклогексиламина, производные, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соли или сольваты:в которой X вместе с Y образуют группу -СН=СН- или -СН2-О-, где в случае -СН2-О- метиленовая группа связана с атомом углерода амидного заместителя, содержащего X, и атом кислорода связан с атомом углерода фенильного кольца, содержащего Y;R1 и R2 независимо обозначают атом водорода или С1-С4-алкильную группу;R3 обозначает группу формулыв которой Ra обозначает атом...

Производные 1,8-диазоспиро[4,5]декан-8-карбоксамида, обладающие антагонистической активностью в отношении рецептора nk1

Загрузка...

Номер патента: 17960

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Альваро Джузеппе, Мараско Агостино, Кастильони Эмилиано

МПК: A61P 25/24, A61P 25/22, A61P 29/00...

Метки: 1,8-диазоспиро[4,5]декан-8-карбоксамида, рецептора, обладающие, антагонистической, отношении, активностью, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R представляет собой водород или С1-4алкил;R1 представляет собой водород, С1-4алкил, С(О)ОН, C(O)NH2 или (С1-4алкилен) R10;R2 и R3 независимо представляют собой водород, С1-4алкил или R2 вместе с R3 и вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-8циклоалкильную группу;R4 представляет собой С1-4алкил, С1-4алкокси или галоген;R5 и R7 независимо представляют...

Бензотиазолы, обладающие антагонистической активностью по отношению к h3-рецептору гистамина, и фармацевтические композиции, включающие эти соединения

Загрузка...

Номер патента: 15569

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Дервальд Флоренсио Сарагоса, Кристенсен Инге Тогер, Андерсен Кнуд Эрик, Хольвег Рольф, Лундбекк Яне Мари

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4985, A61K 31/496...

Метки: фармацевтические, гистамина, композиции, обладающие, активностью, h3-рецептору, антагонистической, отношению, бензотиазолы, эти, соединения, включающие

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iгде R1означает циклопентил, циклопропил или изопропил;R5 и R6независимо означают водород, галоген, циано, C1-6-алкокси или группу общей формулы -(СН2)s-(C=O)r-NR7R8, при условии, что R5 и R6 не могут одновременно означать водород;r означает 0 или 1;s означает 0 или 1 иR7 и R8независимо означают водород, C1-6-алкил или С3-8-циклоалкил; или R7и R8 могут вместе с присоединенным атомом азота образовывать пирролидин-1-ил,...

Соединения с сочетанием антагонистической активности в отношении каннабиноидных рецепторов св1 и ингибирующей активности в отношении ацетилхолинэстеразы

Загрузка...

Номер патента: 15249

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Ланге Йозефус Х.М., Шадид Белал, Крусе Корнелис Г.

МПК: A61P 25/28, A61K 31/473, A61P 25/24...

Метки: ингибирующей, отношении, рецепторов, соединения, сочетанием, активности, каннабиноидных, св1, ацетилхолинэстеразы, антагонистической

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его стереоизомер, изотопно-меченый аналог, или фармацевтически приемлемые соль, гидрат либо сольват любой из вышеперечисленных форм соединения, гдеA обозначает один из фрагментов (A1a), (A1b), (A2), (A3), (A4), (A5), (A6), (A7) или (A8):где X обозначает сульфонильную или карбонильную группу; символ "+" обозначает точку присоединения фрагмента к линкеру T формулы (1); R1, R2 и R3 независимо обозначают атом...

Производные пиперазина с антагонистической активностью к рецептору ccr1

Загрузка...

Номер патента: 6243

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Лундквист Грегори Дин Мл., Шавня Андре, Хэйворд Мэттью Меррилл, Посс Кристофер Стенли, Блюмберг Лаура Кук, Браун Мэттью Фрэнк

МПК: A61P 29/00, C07D 241/04, A61K 31/495...

Метки: пиперазина, активностью, антагонистической, производные, рецептору

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая форма; где a равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5; b равно 0, 1 или 2; c равно 0, 1 или 2; d равно 0, 1, 2, 3 или 4; X представляет собой -O-, -S-, -CH2- или -NR6-; Y представляет собой (C6-C10)арил или (C2-C9)гетероарил; каждый R1 независимо представляет собой H-, HO-, галоген-, (C1-C8)алкил-, (C1-C8)алкил-O-, HO-(C1-C8)алкил-, NC-, H2N-, H2N-(C1-C8)алкил-, HO-(C=O)-, (C1-C8)алкил-(C=O)-,...

Производные хиноксалин-2,3-диона и их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтические композиции, обладающие антагонистической активностью в отношении рецептора глютамата и противосудорожной активностью, способы лечения пациентов, страдающих от удара или заболеваний, при помощи этих соединений.

Загрузка...

Номер патента: 762

Опубликовано: 24.04.2000

Авторы: Рафферти Майкл Фрэнсис, Никам Шам, Корнберг Брайэн Эдвард

МПК: C07D 241/44

Метки: заболеваний, рецептора, производные, хиноксалин-2,3-диона, композиции, помощи, антагонистической, удара, приемлемые, обладающие, глютамата, страдающих, этих, способы, фармацевтические, лечения, пациентов, фармацевтически, соли, активностью, соединений, противосудорожной, отношении

Формула / Реферат:

1. Производные хиноксалин-2,3-диона общей формулы I где R - группа - NR4R5, где R4 и R5 независимо друг от друга означают водород, низший алкил, незамещенный или замещенный низшим алкилом, низший циклоалкил, который может содержать 1 или 2 атома кислорода в качестве гетероатома, R1 и R2 независимо друг от друга означают водород или нитрогруппу, R3 - низший алкил, при этом радикалы R3 и R-CH2- могут каждый находиться в положениях 5 или...

Аминокислотные производные хиноксалин-2,3-диона, фармацевстическая композиция, обладающая антагонистической в отношении рецептора глутамата и противосудорожной активностью, способ лечения заболеванийсосудов мозга или судорог и промежуточный продукт

Загрузка...

Номер патента: 605

Опубликовано: 29.12.1999

Автор: Никам Шам

МПК: C07D 241/44, C07C 229/18, C07F 9/6509...

Метки: судорог, отношении, обладающая, лечения, продукт, способ, активностью, промежуточный, заболеванийсосудов, антагонистической, фармацевстическая, композиция, противосудорожной, мозга, аминокислотные, производные, хиноксалин-2,3-диона, рецептора, глутамата

Формула / Реферат:

1. Аминокислотные производные хиноксалин-2,3-диона общей формулы (I) где R означает где R3 - водород или метил, R4 - группа формулы где R5 -гидроксил, низший, алкоксил, амид, R6 -низший, алкил или аралкил, R1 - водород, бром, нитро, R2 - низший алкил, винил, при этом R2 может находиться в b-положении, а группа R-CH2 - в а-положении кольца, или их фармацевтически приемлемые соли. 2. Аминокислотные производные...