Патенты с меткой «активности»

Имидазоламины в качестве модуляторов киназной активности

Загрузка...

Номер патента: 25098

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Цю Сюй, Джонс Кристофер Чарлз Виктор, Хак Бейард Р., Лань Руокси, Чэнь Сяолин, Сяо Юфан, Неагу Константин, Банкстон Доналд, Диселм Лизбет Селест

МПК: C07D 401/14, A61K 31/506

Метки: имидазоламины, киназной, модуляторов, качестве, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли,в которой R1 представляет собой фенил, возможно замещенный 1-2 радикалами, выбранными из фтора, хлора, метила, трифторметила, метокси, трифторметокси, циано, гидроксиметила, аминометила, 2-гидроксипроп-2-ила, гидрокси, карбамоила, метоксикарбонила, карбокси; илиR1 представляет собой пиридинил, возможно замещенный одним радикалом, выбранным из метила, метокси, хлора, фтора, амино,...

Производные бензамида для ингибирования активности abl1, abl2 и bcr-abl1

Загрузка...

Номер патента: 24391

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Янке Вольфганг, Шепфер Йозеф, Марцинцик Андреас, Салем Баха, Додд Стефани Кей, Джоунс Дэррил Бринли, Гротцфельд Роберт Мартин, Фюре Паскаль, Пелле Ксавье Франсуа Андре, Манли Пол

МПК: C07D 213/82, A61K 31/4439, A61P 35/00...

Метки: активности, bcr-abl1, ингибирования, бензамида, производные, abl1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой пиразолил; где указанный пиразолил является незамещенным или замещен 1 группой R6;R2 представляет собой пирролидинил; где указанный пирролидинил замещен одной группой R7;R3 выбирают из водорода и галогена;R4 выбирают из -SF5 и -Y2-CF2-Y3;R6 в каждом случае независимо выбирают из водорода, метила, трифторметила, галогена;R7 выбирают из гидрокси, метила, гидроксиметила,...

Способы и композиции, содержащие жасмонаты или родственные соединения, для усиления биозащитной активности в растениях

Загрузка...

Номер патента: 23494

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Сиверс Курт, Каргиг Р.Д.Пиран

МПК: A01N 37/46, A01N 43/36, A01N 37/42...

Метки: способы, растениях, композиции, биозащитной, соединения, усиления, родственные, активности, содержащие, жасмонаты

Формула / Реферат:

1. Композиция, содержащая:a) жасмонат или родственное соединение, выбранные из жасмоновой кислоты, солей жасмоната, цис-жасмона, метилового эфира жасмоновой кислоты, конъюгатов жасмоновой кислоты-L-аминокислоты (с амидной связью), 12-оксофитодиноциновой кислоты, коронатина, коронафацил-L-серина, коронафацил-L-треонина, метиловых эфиров 1-оксоинданол-изолейцина, метиловых эфиров 1-оксоинданол-лейцина, короналона...

Применение инактивированной нагреванием micobacterium w для снижения индуцированной tlr активности

Загрузка...

Номер патента: 23046

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Хамар Бакулеш Мафатлал, Моди Индравадан Амбалал

МПК: A01N 37/18, A61K 38/00

Метки: micobacterium, применение, индуцированной, нагреванием, активности, снижения, инактивированной

Формула / Реферат:

1. Применение инактивированной нагреванием Micobacterium w (микобактерии w) для снижения индуцированной TLR 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 активности.2. Применение по п.1, где TLR активность индуцирована при заболеваниях.3. Применение по п.1, где TLR активность индуцирована лигандами TLR.4. Применение по п.3, где лиганд TLR представляет собой лиганд природного происхождения, например липополисахарид или эндотоксин, или синтетический, например CpG, ODN...

Способ повышения противовоспалительной активности и снижения цитотоксической активности препарата igg

Загрузка...

Номер патента: 22780

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Йосикатус Канеко, Ниммерьян Фальк, Равеч Джеффри В.

МПК: C07K 16/00, C12P 21/08, A61K 39/395...

Метки: снижения, противовоспалительной, активности, цитотоксической, способ, препарата, повышения

Формула / Реферат:

1. Способ повышения противовоспалительной активности и снижения цитотоксической активности препарата иммуноглобулинов (Ig), часть из которых включает Fc-область с концевой сиаловой кислотой, которая соединена с галактозной группой через α-2,6-связь, а другая часть включает Fc-область без концевой сиаловой кислоты, соединенной с галактозной группой через α-2,6-связь, включающий:(1) удаление из препарата Ig, содержащих Fc-область без...

Соединение пиперидинила в качестве модулятора активности хемокинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22395

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Сантелла Джосеф Б., Ван Чжунюй, Дунсиа Джон В., Черней Роберт Дж., Гарднер Даниел С.

МПК: C07D 211/52

Метки: активности, качестве, хемокинового, рецептора, модулятора, пиперидинила, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция для ингибирования активности хемокина или хемокинового рецептора, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество соединения по п.1.3. Способ ингибирования активности хемокина или хемокинового рецептора, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения по п.1.4. Способ по п.3,...

Модуляторы активности гидролазы амидов жирных кислот

Загрузка...

Номер патента: 22158

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Лю Цзин, Кейт Джон М.

МПК: A61K 31/496, A61P 19/10, A61P 15/00...

Метки: жирных, кислот, амидов, модуляторы, гидролазы, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (4-хлорпиридин-3-ил)амид 4-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-илметил)пиперазин-1-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, где указанная соль представляет собой хлористо-водородную соль (4-хлорпиридин-3-ил)амида 4-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-илметил)пиперазин-1-карбоновой кислоты.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.2, где указанная...

Пролекарства пиперидинильного производного в качестве модуляторов активности хемокинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22150

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Корнелиус Линдон А.М., Сантелла Джозеф В., Дунсия Джон В., Наир Сатиш, Хайнс Джон, Ву Хонг, Дар Т.Дж.Мьюрали, Вориер Йакумар С., Картер Перси Х.

МПК: C07D 211/52

Метки: хемокинового, пролекарства, производного, пиперидинильного, рецептора, модуляторов, качестве, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или форма его фармацевтически приемлемой соли.2. Соединение формулыили форма его фармацевтически приемлемой соли.3. Соединение по п.1 или 2, имеющее формулу4. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество одного или нескольких соединений по...

Агент снижения пенообразования и усиления активности растворимых или частично растворимых в воде биологически активных веществ, гербицидная композиция, способ ее приготовления и борьба с ростом нежелательных растений

Загрузка...

Номер патента: 22098

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Гисслер Штефани, Баур Петер, Аулер Томас, Деквер Роланд

МПК: A01N 25/02, A01N 25/30, A01N 25/04...

Метки: гербицидная, композиция, приготовления, активных, снижения, пенообразования, усиления, нежелательных, растворимых, воде, биологически, способ, растений, активности, ростом, частично, борьба, веществ, агент

Формула / Реферат:

1. Применение простых алкилэфирсульфатов с 1-9 атомами углерода в алкильной цепи и 1-20 алкиленоксидными звеньями в части простого эфира для снижения пенообразования и усиления активности растворимых в воде или частично растворимых в воде биологически активных веществ (биологически активные вещества типа (а)), выбранных из группы, состоящей из гербицидов, инсектицидов и удобрений, которые в водном растворе для обрызгивания растворены в...

Пиперидинильное производное как модулятор активности хемокинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 21224

Опубликовано: 29.05.2015

Автор: Сантелла Джозеф Б.

МПК: A61P 19/02, A61K 31/451, C07D 211/52...

Метки: производное, модулятор, рецептора, пиперидинильное, хемокинового, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция для лечения и предупреждения воспалительных заболеваний, аллергических и аутоиммунных заболеваний, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Способ модуляции активности хемокина или хемокинового рецептора, заключающийся во введении нуждающемуся в этом пациенту...

Соединения и композиции, которые являются модуляторами активности tlr

Загрузка...

Номер патента: 20962

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Ли Юнкай, Юэ Кати, Кортез Алекс, У Том Яо-Сянь, Скибински Дейвид, Чжан Сяоюэ, Синг Манмохан

МПК: C07D 471/04, A61P 37/00, A61K 31/395...

Метки: композиции, соединения, являются, которые, активности, модуляторами

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 обозначает C1-C4-алкил, -L1R5, -L1R6, -L2R5 или -L2R6;L1 обозначает -С(О)- или -О-;L2 обозначает C1-C6-алкилен или C2-C6-алкенилен, где C1-C6-алкилен и C2-C6-алкенилен в составе L2 необязательно замещены 1-4 атомами фтора;каждый L3 независимо выбран из C1-C6-алкилена и -((CR4R4)pO)q(CH2)p-;L4 обозначает фенилен;R2 обозначает C1-C4-алкил;R3 выбран из -L1R5, -OL3R5, -OL3R7,...

Способ усиления активности катализатора дегидрогенизации

Загрузка...

Номер патента: 20872

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Батлер Джеймс Р., Пелати Джозеф Э.

МПК: B01J 38/64

Метки: катализатора, дегидрогенизации, усиления, способ, активности

Формула / Реферат:

1. Способ усиления активности катализатора дегидрогенизации, промотированного щелочным металлом, во время реакции каталитической дегидрогенизации, включающий этапы, на которыхобразовывают первый раствор посредством использования устройства для добавления карбоксилата калия к пару, при этомпервый поток карбоксилата калия транспортируют через первый канал, имеющий по меньшей мере одно отверстие, через которое первый поток выходит из первого...

N-((1r,2s,5r)-5-(трет-бутиламино)-2-((s)-3-(7-трет-бутилпиразоло[1,5-a][1,3,5]триазин-4-иламино)-2-оксопирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид в качестве двойного модулятора активности хемокиновых рецепторов, его кристаллические формы и способ получения

Загрузка...

Номер патента: 20486

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Черни Роберт Дж., Картер Перси Х., Ли Хун, Россо Виктор В.

МПК: A61K 31/53, C07D 487/04, A61P 37/00...

Метки: двойного, получения, способ, качестве, модулятора, кристаллические, хемокиновых, рецепторов, n-((1r,2s,5r)-5-(трет-бутиламино)-2-((s)-3-(7-трет-бутилпиразоло[1,5-a][1,3,5]триазин-4-иламино)-2-оксопирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид, активности, формы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его соль.2. Кристаллическая форма N-1 соединения по п.1, характеризующаяся параметрами элементарной ячейки, имеющими, по существу, следующие значения:размеры ячейки:пространственная группа: P212121;количество молекул на элементарную ячейку (Z): 1;плотность (рассчитанная, г×см-3): 1,194,когда указанный кристалл находится при температуре приблизительно -70°C.3. Кристаллическая форма по п.2, отличающаяся тем, что...

Ковалентные конъюгаты α,α-двузамещенного глицинового эфира и модулятора активности внутриклеточного фермента или рецептора

Загрузка...

Номер патента: 19838

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Драммонд Алан Гастингс, Дэвидсон Алан Хорнсби, Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Дональд Элистейр Дэвид Грэм, Дэвис Стивен Джон

МПК: A61K 47/48

Метки: ковалентные, глицинового, рецептора, активности, внутриклеточного, модулятора, эфира, фермента, конъюгаты, alpha;,α-двузамещенного

Формула / Реферат:

1. Ковалентный конъюгат α,α-дизамещенного глицинового эфира и модулятора активности целевого внутриклеточного фермента или рецептора, гдеэфирная группа конъюгата селективно гидролизуется клетками, содержащими внутриклеточный фермент карбоксилэстеразу hCE-1 по отношению к клеткам, содержащим hCE-2 или hCE-3, но не hCE-1;α,α-дизамещенный глициновый эфир конъюгирован с модулятором в положении, удаленном от поверхности...

Пиперидинильные производные в качестве модуляторов активности хемокинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 19192

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Лиу Руи-Кин, Сантелла Джозеф Б., Хайнс Джон, Дунсиа Джон В., Картер Перси Х., Кавалларо Куллен Л., Гарднер Дэниел С., Додд Дхармпал С.

МПК: C07D 211/18, A61K 31/445, A61K 31/454...

Метки: качестве, рецептора, активности, производные, хемокинового, пиперидинильные, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ib)или его стереоизомеры, или фармацевтически приемлемые солевые формы, гдеТ представляет собойR1 представляет собой алкил, фенил или циклоалкил, все из которых могут быть необязательно замещены с помощью 0-5 R1a;R1a при каждом появлении независимо выбран из алкила, галогеналкила, арила, галогена, -С(=O)ОН, -C(=O)O(CR8R8)rR10 и -ОН, где арил может быть необязательно замещен с помощью 0-3 R1b;R1b при каждом появлении...

Соединения-антагонисты рнк для модуляции активности бета-катенина

Загрузка...

Номер патента: 18986

Опубликовано: 30.12.2013

Автор: Ворм Йеспер

МПК: C12N 15/11, A61K 31/7088

Метки: рнк, модуляции, активности, соединения-антагонисты, бета-катенина

Формула / Реферат:

1. Олигомер длиной 16-18 нуклеиновых оснований, способный ингибировать экспрессию гена бета-катенина, который включает в себя непрерывную последовательность длиной 16-18 нуклеиновых оснований, где указанная непрерывная последовательность нуклеиновых оснований является на 100% гомологичной соответствующей области SEQ ID NO: 192, и где указанный олигомер представляет собой одноцепочечную молекулу.2. Олигомер по п.1, где непрерывная...

Лиганд с широким спектром фармакологической активности и его применение

Загрузка...

Номер патента: 18788

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Савчук Николай Филиппович, Иващенко Андрей Александрович, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61K 31/437, C07D 471/02, A61P 25/28...

Метки: спектром, фармакологической, лиганд, активности, применение, широким

Формула / Реферат:

1. Применение 3-метил-9-бензил-1,2,3,4-тетрагидрокарболина нафталин-1,5-дисульфонат формулы 1 в качестве лиганда со спектром одновременной рецепторной активности по отношению к адренергическим α1A, α1В, α1D, α2A, β2, допаминовым D1, D2L, D2S, D3, серотониновым 5-НТ1В, 5-НТ2А, 5-НТ2В, 5-НТ2С, 5-НТ6, 5-НТ7, сигма α1, α2 рецепторам, к натриевым каналам, моноаминовым транспортерам [норэпинефриновый (NET) и...

Способы и композиции для стимулирования активности противораковых терапий

Загрузка...

Номер патента: 18754

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Уэйт Кеннет Майкл, Стори Майкл Джон

МПК: A61K 31/58, A61K 31/568, A61K 31/704...

Метки: терапий, активности, стимулирования, способы, противораковых, композиции

Формула / Реферат:

1. Способ ингибирования роста раковой клетки, включающий стадию воздействия на раковую клетку противораковой терапии и эффективного количества стероидного сапонина, где стероидный сапонин выбран из группы, состоящей из делтонина (диосгенин Rha2, [Glc4], Glc), диосцина (диосгенин Rha2, [Rha4], Glc) и просапогенина А (диосгенин Rha2, Glc), где противораковая терапия представляет воздействие на раковую клетку противораковым средством или лучевой...

Соединения и композиции в качестве модуляторов активности gpr119

Загрузка...

Номер патента: 18703

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Эппле Роберт, Кау Кристофер

МПК: A61K 31/497, A61P 3/10, A61P 3/04...

Метки: активности, качестве, соединения, gpr119, модуляторов, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, в которомА может содержать вплоть до 2 кольцевых атомов углерода, замещенных оксогруппой;n выбран из 0, 1 и 2;t1 и t2, каждый независимо, выбраны из 0 и 1;R1 выбран из цианогруппы, -S(O)2R6a, -N(R6a)S(O)2R6a, -S(O)2OR6a, -S(O)2C(O)R6a, -S(O)2C(O)OR6a и -S(O)2NR6aR6b, где R6a выбран из C1-6алкила, где указанный алкил в R6a необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо...

1- или 2-замещенные производные артемизинина для повышения in vivo биологической активности биологически активных соединений

Загрузка...

Номер патента: 18238

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Янсен Франс Хервинг, Соомро Шахид Ахмед

МПК: C07D 493/20, A61K 31/365, A61P 33/06...

Метки: активных, активности, артемизинина, производные, биологически, 2-замещенные, биологической, соединений, повышения

Формула / Реферат:

1. Соединение, содержащее производное артемизинина общей формулы (I)ковалентно связанное в положении 1 или 2 с соединением с биологической активностью или его фармацевтически приемлемой солью посредством сульфидной (-S-), простой эфирной (-O-), сложной эфирной (-OCO-) или аминной (-N-) связи; и в котором соединение с биологической активностью выбрано из группы, состоящей из метил-N-(1Н-бензимидазол-2-ил)карбамата, метоксиуксусной кислоты,...

Соединения и композиции в качестве модуляторов активности tlr

Загрузка...

Номер патента: 18068

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Чжан Сяою, Ли Йонкай, Мишра Пранаб, Ву Том Яосянь, Скибински Дейвид, Кортес Алекс, Зоу Йэфень, Валианте Николас, Сингх Манмохан

МПК: A61K 31/4375, A61P 37/04, C07D 221/12...

Метки: активности, соединения, композиции, модуляторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I-A) или его фармацевтически приемлемая сольформула (I-A)где X3 обозначает N;X4 обозначает CR3;X5 обозначает -CR4=CR5-;R3 обозначает H;R4 обозначает H;R5 выбирают из галогена, -C(O)OR7, -N(R9)2, -NHN(R9)2, -(CH2)nR7, -LR10, C1-C6-алкила, C1-C6-галогеналкила, C2-C8-алкенила, C2-C8-алкинила и C1-C6-алкоксигруппы, причем указанный C1-C6-алкил, C2-C8-алкенил и C2-C8-алкинил в составе R5, каждый необязательно, замещен 1-3...

Ингибиторы активности akt

Загрузка...

Номер патента: 18038

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Роуз Миган Б., Макналти Кеннет С., Ямасита Деннис С., Хирдинг Дирк А., Пис Саймон, Сифелд Марк Эндрю

МПК: A61K 31/12

Метки: активности, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R41 выбран из хлора, этила, метила и метокси;R42 представляет собойгде Q представляет собой азот, Y представляет собой -СН- и Z представляет собой -C(R48)- и R30 выбран из метила и этила;R48 выбран из водорода, метила, хлора и брома;R43 представляет собой водород;R44 представляет собой -СН2-фенил, где фенил замещен одним или двумя заместителями, выбранными из фтора и трифторметила;R45 представляет собой водород;R20...

Композиции для разжижения и осахаривания крахмала, основанные на активности пуллуланазы, и способы получения пептидов с активностью пуллуланазы

Загрузка...

Номер патента: 17712

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Колкман Марк, Инглэнд Джордж, Миллер Брайан С., Врумен Каспер

МПК: C12N 15/12, C12N 5/10, C12N 9/44...

Метки: активностью, основанные, активности, крахмала, композиции, осахаривания, разжижения, пептидов, способы, пуллуланазы, получения

Формула / Реферат:

1. Композиция для разжижения и осахаривания крахмала, содержащая:(a) выделенную молекулу пептида, имеющую аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 2 или ее фрагмент с удаленной аминоконцевой сигнальной последовательностью; или(b) выделенную молекулу пептида, имеющую по меньшей мере 90% идентичность последовательности с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 4 или ее фрагментом с удаленной аминоконцевой сигнальной последовательностью и...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов активности каннабиноидного рецептора 1

Загрузка...

Номер патента: 17696

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Нгуэн Трук Нгок, Хе Сяосюй, Ван Син, Ло Томас, Сиэ Юнпин, Ян Куньюн, Чжу Сюэфэн, Филлипс Дин, Лю Хон, Ву Баогэнь

МПК: C07D 233/16, C07D 233/12, C07D 207/40...

Метки: рецептора, каннабиноидного, активности, соединения, ингибиторов, композиции, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которойY1 выбран из N и CR11;Y2 выбран из N и CR8;R1a выбран из циано, замещенного цианогруппой C1-6алкила, -X1R12, -X1NR13S(O)2R13, -X1OS(O)2R13, -X1NR13X1OR13, -X1OR13, -X1C(O)OR13, -X1S(O)2R12, -X1S(O)2NR13C(O)R13, -X1S(O)2R13, -X1C(O)R12, -X1R13R13, -X1S(O)2NR13R13, -X1OC(O)NR13R13, -X1C(O)NR12R13, -X1NR13X1C(O)R12, -X1NR13X1C(O)NR13R13, -X1C(O)NR13X1C(O)OR13,...

4-феноксиметилпиперидины в качестве модуляторов активности gpr119

Загрузка...

Номер патента: 17260

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Никулин Виктор, Уэсткотт-Бейкер Лукас, Эппле Роберт, Леле Жеральд

МПК: A61K 31/4523, A61P 3/10, C07D 211/30...

Метки: модуляторов, качестве, gpr119, активности, 4-феноксиметилпиперидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из фенила, пиридин-2-ила, пиридин-3-ила, пиридин-4-ила, пиримидин-5-ила, пиразол-4-ила, 1H-пиразол-4-ила, 6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ила, 2-оксо-1,2-дигидропиримидин-5-ила, 2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-ила и 2-оксо-2,3-дигидрооксазоло[4,5-b]пиридин-6-ила; где указанный фенил, пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридин-4-ил, пиримидин-5-ил, пиразол-4-ил, 1H-пиразол-4-ил, 6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил,...

Модуляторы активности γ-секретазы из группы пиперидинила и пиперазинила

Загрузка...

Номер патента: 17119

Опубликовано: 28.09.2012

Автор: Хо Чих Юнг

МПК: A61P 25/28, A61K 31/445, A61K 31/495...

Метки: пиперазинила, модуляторы, gamma;-секретазы, активности, группы, пиперидинила

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)гдесоответствуетили;R0 представляет собой Н или F;R1 выбран из группы, состоящей из Н, F, алкила, выбранного из СН3, С2Н5, изо-C3H7, н-C3H7, изо-С4Н9, н-С4Н9, втор-С4Н9, трет-С4Н9; алкенила, выбранного из группы С2Н3, изо-C3H5, н-C3H5, н-C4H7, изо-C4H7, втор-C4H7, причем алкильная и алкенильная группы необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl,...

Способ определения количества и/или активности антиоксидантов

Загрузка...

Номер патента: 16868

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Измайлов Дмитрий Юрьевич, Владимиров Юрий Андреевич

МПК: G01N 33/15, G01N 33/52

Метки: определения, количества, способ, антиоксидантов, активности

Формула / Реферат:

1. Способ определения количества и/или активности антиоксиданта в исследуемом образце, в котором фотометрируют реакционную смесь с известными начальными концентрациями источника свободных радикалов ([AR]0) и активатора хемилюминесценции ([Lum]0) с момента инициирования реакции, по зависимости интенсивности светового излучения упомянутой смеси от времени реакции вычисляют константу скорости реакции образования свободных радикалов (kR) и константу...

Модуляторы активности рецептора хемокина, кристаллические формы и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 16563

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Мадрик Богуслав М., Сяо Цили, Чжао Рулин, Данциа Джон В., Картер Перси Х., Ян Майкл Г., Рандаззо Майкл Е.

МПК: C07D 207/273, C07D 317/72, A61K 31/4025...

Метки: рецептора, способ, формы, получения, кристаллические, модуляторы, хемокина, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой N-((1R,2S,5R)-5-(трет-бутиламино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил)хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой кристаллическую форму N-((1R,2S,5R)-5-(трет-бутиламино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил)хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамида или его фармацевтически приемлемую соль.3. Кристаллическая...

Способ сохранения и/или увеличения антиоксидантной активности массы темного шоколада при коншировании (варианты) и продукты, получаемые этим способом

Загрузка...

Номер патента: 16229

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Беэйд Брам, Увер Каролин, Деледик Катрин, Нгюйэн Фанни, Коллин Сонья

МПК: A23G 1/14

Метки: сохранения, массы, получаемые, активности, способом, способ, продукты, антиоксидантной, темного, увеличения, варианты, этим, коншировании, шоколада

Формула / Реферат:

1. Способ сохранения и/или увеличения антиоксидантной активности массы темного шоколада при коншировании, включающий стадию, на которой массу темного шоколада подвергают процессу конширования, который включает следующие стадии:стадия сухого конширования, выполняемая при температуре от 50 до 70°С, ипоследующая стадия мокрого конширования, выполняемая при температуре от 60 до 90°С,причем температуры сухого и мокрого конширования находятся в...

Выделенное антитело млекопитающего против il-12 и способ изменения его активности

Загрузка...

Номер патента: 16022

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Шили Дэвид, Хивнер Джордж, Найт Дэвид, Перитт Дэвид, Ло Цзиньцюань, Джайлс-Комар Джилл, Скаллон Бернард

МПК: C12N 15/12, C07K 16/24, A61K 39/395...

Метки: против, способ, активности, выделенное, il-12, млекопитающего, изменения, антитело

Формула / Реферат:

1. Выделенное антитело млекопитающего против IL-12, содержащее по меньшей мере два определяющих комплементарность участка (CDR), где аминокислотные остатки указанного антитела, взаимодействующие с участком белка IL-12, содержащим по меньшей мере один из остатков 15, 17-21, 23, 40-43, 45-47, 54-56 и 58-62 аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 9, содержат по меньшей мере один из аминокислотных остатков 28, 31, 32, 33, 57, 59, 98, 99, 100,...

Средство и способ повышения половой активности человека

Загрузка...

Номер патента: 15439

Опубликовано: 31.08.2011

Автор: Соловьев Сергей Павлович

МПК: A61K 33/00, A61P 15/10

Метки: активности, повышения, способ, человека, половой, средство

Формула / Реферат:

1. Средство для повышения половой активности человека, характеризующееся тем, что представляет собой легкую воду, содержащую не менее 99,739 мол.% наиболее легких молекул 1H216O и до 100% остальных разновидностей молекул воды.2. Средство по п.1, отличающееся тем, что содержание 1H216O в легкой воде составляет не менее 99,760 мол.% от общего количества молекул воды.3. Средство по п.1, отличающееся тем, что содержание 1H216O в легкой воде...

1-[2-(2,4-диметилфенилсульфанил)фенил]пиперазин в качестве соединения с сочетанием активности в отношении повторного захвата серотонина, 5-нт3 и 5-нт1а для лечения когнитивного нарушения

Загрузка...

Номер патента: 15287

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Рок Майкл Харолд, Мур Николас, Йергенсен Мортен, Мили Майкл Дж., Ринггорд Лоне Мунк, Мерк Арне, Фальд Андре, Бродерсен Йерген, Хольм Рене, Бан-Андерсен Бенни, Лопес Де Диего Хейди, Стенсбель Тине Брайан

МПК: A61P 25/22, A61K 31/495, A61P 25/18...

Метки: 5-нт3, захвата, 5-нт1а, повторного, активности, сочетанием, нарушения, качестве, отношении, лечения, соединения, когнитивного, 1-[2-(2,4-диметилфенилсульфанил)фенил]пиперазин, серотонина

Формула / Реферат:

1. 1-[2-(2,4-Диметилфенилсульфанил)фенил]пиперазин и его фармацевтически приемлемые соли, причем соединение является кристаллическим.2. Соединение по п.1, представляющее собой соль бромисто-водородоной кислоты, хлористо-водородной кислоты, мезилатную соль, соль фумаровой кислоты, малеиновой кислоты, мезовинно-каменной кислоты, L-(+)-винно-каменной кислоты, D-(-)-винно-каменной кислоты, сульфат, фосфат или нитрат.3. Соединение по п.2, имеющее...

Соединения с сочетанием антагонистической активности в отношении каннабиноидных рецепторов св1 и ингибирующей активности в отношении ацетилхолинэстеразы

Загрузка...

Номер патента: 15249

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Ланге Йозефус Х.М., Крусе Корнелис Г., Шадид Белал

МПК: A61K 31/473, A61P 25/24, A61P 25/28...

Метки: св1, ацетилхолинэстеразы, ингибирующей, отношении, антагонистической, каннабиноидных, сочетанием, активности, рецепторов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его стереоизомер, изотопно-меченый аналог, или фармацевтически приемлемые соль, гидрат либо сольват любой из вышеперечисленных форм соединения, гдеA обозначает один из фрагментов (A1a), (A1b), (A2), (A3), (A4), (A5), (A6), (A7) или (A8):где X обозначает сульфонильную или карбонильную группу; символ "+" обозначает точку присоединения фрагмента к линкеру T формулы (1); R1, R2 и R3 независимо обозначают атом...

Модуляторы активности хемокиновых рецепторов, их кристаллические формы и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 14960

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Ян Майкл Г., Маслхиддиноглу Джейл, Истгейт Мартин Г., Черни Роберт Дж., Прасад Шива Джосиула, Сяо Цили

МПК: C07D 317/72, A61K 31/4025, C07D 207/273...

Метки: модуляторы, формы, хемокиновых, способ, активности, рецепторов, получения, кристаллические

Формула / Реферат:

1. Соединение N-((1R,2S,5R)-5-(изопропил(метил)амино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил)хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Кристаллическая форма N-((1R,2S,5R)-5-(изопропил(метил)амино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил) хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамида или его фармацевтически приемлемой соли.3. Кристаллическая форма по п.2, отличающаяся следующими параметрами...

Способ и система для определения активности катализатора

Загрузка...

Номер патента: 13869

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Брюсселль Ален, Сиро Даниель

МПК: B01J 19/18, B01J 8/00, B01J 19/24...

Метки: система, способ, определения, катализатора, активности

Формула / Реферат:

1. Способ определения активности катализатора, применяемого в способе полимеризации, включающий стадиизагрузки катализатора и разбавителя в резервуар для хранения с целью получения концентрированного осевшего катализатора;загрузки указанного концентрированного осевшего катализатора в смесительный сосуд, снабженный средствами перемешивания, и загрузки углеводородного разбавителя в указанный смесительный сосуд с получением разбавленной суспензии...

Способ повышения антимикробной активности цефалоспориновых антибиотиков

Загрузка...

Номер патента: 13864

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Душкин Александр Валерьевич, Гайдуль Константин Валентинович

МПК: A61K 31/545, C07B 57/00, A61P 31/04...

Метки: цефалоспориновых, повышения, антибиотиков, способ, антимикробной, активности

Формула / Реферат:

1. Способ повышения антибактериальной активности цефалоспориновых антибиотиков путем оптической изомеризации, отличающийся тем, что сухую лекарственную субстанцию подвергают ударно-истирающему воздействию, при этом процесс обработки проводят до изменения удельного угла оптического вращения антибиотика, измеряемого по стандартной методике на длине волны 589 нм не менее чем на 2° от исходной величины.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что...

Способ и набор для определения тимидинкиназной активности и их применение

Загрузка...

Номер патента: 12438

Опубликовано: 30.10.2009

Автор: Гроновитц Саймон

МПК: C12Q 1/48

Метки: тимидинкиназной, применение, набор, определения, способ, активности

Формула / Реферат:

1. Способ определения тимидинкиназной (TK) активности в биологическом образце, включающий стадии приведения в контакт в контейнере, содержащем одноцепочечный полинуклеотид в качестве праймера или матрицы, присоединенный к твердой поверхности, основной реакционной смеси в буфере, содержащей следующие компоненты: неприсоединенный одноцепочечный полинуклеотид в качестве матрицы и/или праймера, модифицированный дезоксинуклеозид в качестве субстрата...

Способ определения двигательной активности человека (спортсмена) и устройство для его реализации

Загрузка...

Номер патента: 11542

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Морару Еужен, Николайчук Олег

МПК: A61B 5/11

Метки: способ, определения, активности, спортсмена, человека, реализации, устройство, двигательной

Формула / Реферат:

1. Способ определения двигательной активности человека, состоящий в том, что в значимых точках тела человека размещают элементы, чувствительные к изменению их положения в пространстве, с помощью чувствительных к сигналам этих элементов средств записывают полученную от них информацию и обрабатывают записанную информацию с получением данных о двигательной активности, отличающийся тем, что на теле человека размещают одно автономное...

Способ определения двигательной активности человека (спортсмена) и устройство для его реализации

Загрузка...

Номер патента: 11540

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Морару Еужен, Николайчук Олег

МПК: A61B 5/11

Метки: реализации, способ, спортсмена, активности, двигательной, человека, определения, устройство

Формула / Реферат:

1. Способ определения двигательной активности человека, состоящий в том, что в значимых точках тела человека размещают элементы, чувствительные к изменению их положения в пространстве, с помощью чувствительных к сигналам этих элементов средств записывают полученную от них информацию и обрабатывают записанную информацию с помощью ЭВМ с получением данных о характере движения человека, отличающийся тем, что на теле человека, а точнее на запястье...

Производные бороновой кислоты (варианты), способ их получения, промежуточные соединения, композиция для ингибирования активности протеасом, способы ингибирования активности протеасомы, фактора транскрипции nf-kb и деградации белка и способ лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 10804

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Феррети Эдмондо, Бернареджи Альберто, Де Мунари Серджо, Бернардини Раффаэлла, Кассара Паоло Дж., Олива Амброджио, Икбаль Мохамед, Д`аразмо Джермано, Мента Эрнесто, Чаттерджи Санкар, Мессина Маклафлин Патриция

МПК: A61P 35/00, C07F 5/02, A61K 31/69...

Метки: лечения, транскрипции, активности, белка, ингибирования, протеасом, получения, nf-kb, бороновой, способ, способы, кислоты, промежуточные, варианты, фактора, композиция, соединения, протеасомы, производные, рака, деградации

Формула / Реферат:

1. Производные бороновой кислоты общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли, стереоизомерные и таутомерные формы, где R1 означает C1-C8алкил, C2-C8алкенил, C2-C8алкинил или C3-C7циклоалкил; R2 означает Н, -(CH2)aCH2NHC(=NR4)NH-Y, -(CH2)bCH2CONR5R6, -(CH2)cCH2N(R4)CONH2, -(CH2)dCH(R7)NR9R10 или -(CH2)eCH(R7)ZR8; a, b, и с, каждый независимо, равны 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6; d и е, каждый независимо, равны 0, 1, 2, 3 или 4; R4...