Патенты с меткой «активности»

Имидазоламины в качестве модуляторов киназной активности

Загрузка...

Номер патента: 25098

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Банкстон Доналд, Джонс Кристофер Чарлз Виктор, Лань Руокси, Чэнь Сяолин, Цю Сюй, Сяо Юфан, Хак Бейард Р., Неагу Константин, Диселм Лизбет Селест

МПК: A61K 31/506, C07D 401/14

Метки: качестве, модуляторов, активности, имидазоламины, киназной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли,в которой R1 представляет собой фенил, возможно замещенный 1-2 радикалами, выбранными из фтора, хлора, метила, трифторметила, метокси, трифторметокси, циано, гидроксиметила, аминометила, 2-гидроксипроп-2-ила, гидрокси, карбамоила, метоксикарбонила, карбокси; илиR1 представляет собой пиридинил, возможно замещенный одним радикалом, выбранным из метила, метокси, хлора, фтора, амино,...

Производные бензамида для ингибирования активности abl1, abl2 и bcr-abl1

Загрузка...

Номер патента: 24391

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Фюре Паскаль, Салем Баха, Додд Стефани Кей, Гротцфельд Роберт Мартин, Манли Пол, Шепфер Йозеф, Марцинцик Андреас, Пелле Ксавье Франсуа Андре, Янке Вольфганг, Джоунс Дэррил Бринли

МПК: A61K 31/4439, C07D 213/82, A61P 35/00...

Метки: bcr-abl1, бензамида, ингибирования, активности, производные, abl1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой пиразолил; где указанный пиразолил является незамещенным или замещен 1 группой R6;R2 представляет собой пирролидинил; где указанный пирролидинил замещен одной группой R7;R3 выбирают из водорода и галогена;R4 выбирают из -SF5 и -Y2-CF2-Y3;R6 в каждом случае независимо выбирают из водорода, метила, трифторметила, галогена;R7 выбирают из гидрокси, метила, гидроксиметила,...

Способы и композиции, содержащие жасмонаты или родственные соединения, для усиления биозащитной активности в растениях

Загрузка...

Номер патента: 23494

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Каргиг Р.Д.Пиран, Сиверс Курт

МПК: A01N 43/36, A01N 37/46, A01N 37/42...

Метки: жасмонаты, соединения, содержащие, родственные, усиления, композиции, активности, растениях, способы, биозащитной

Формула / Реферат:

1. Композиция, содержащая:a) жасмонат или родственное соединение, выбранные из жасмоновой кислоты, солей жасмоната, цис-жасмона, метилового эфира жасмоновой кислоты, конъюгатов жасмоновой кислоты-L-аминокислоты (с амидной связью), 12-оксофитодиноциновой кислоты, коронатина, коронафацил-L-серина, коронафацил-L-треонина, метиловых эфиров 1-оксоинданол-изолейцина, метиловых эфиров 1-оксоинданол-лейцина, короналона...

Применение инактивированной нагреванием micobacterium w для снижения индуцированной tlr активности

Загрузка...

Номер патента: 23046

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Хамар Бакулеш Мафатлал, Моди Индравадан Амбалал

МПК: A61K 38/00, A01N 37/18

Метки: нагреванием, активности, применение, micobacterium, инактивированной, снижения, индуцированной

Формула / Реферат:

1. Применение инактивированной нагреванием Micobacterium w (микобактерии w) для снижения индуцированной TLR 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 активности.2. Применение по п.1, где TLR активность индуцирована при заболеваниях.3. Применение по п.1, где TLR активность индуцирована лигандами TLR.4. Применение по п.3, где лиганд TLR представляет собой лиганд природного происхождения, например липополисахарид или эндотоксин, или синтетический, например CpG, ODN...

Способ повышения противовоспалительной активности и снижения цитотоксической активности препарата igg

Загрузка...

Номер патента: 22780

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Ниммерьян Фальк, Йосикатус Канеко, Равеч Джеффри В.

МПК: A61K 39/395, C12P 21/08, C07K 16/00...

Метки: способ, противовоспалительной, препарата, снижения, активности, повышения, цитотоксической

Формула / Реферат:

1. Способ повышения противовоспалительной активности и снижения цитотоксической активности препарата иммуноглобулинов (Ig), часть из которых включает Fc-область с концевой сиаловой кислотой, которая соединена с галактозной группой через α-2,6-связь, а другая часть включает Fc-область без концевой сиаловой кислоты, соединенной с галактозной группой через α-2,6-связь, включающий:(1) удаление из препарата Ig, содержащих Fc-область без...

Соединение пиперидинила в качестве модулятора активности хемокинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22395

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Сантелла Джосеф Б., Черней Роберт Дж., Ван Чжунюй, Гарднер Даниел С., Дунсиа Джон В.

МПК: C07D 211/52

Метки: соединение, качестве, рецептора, модулятора, хемокинового, активности, пиперидинила

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция для ингибирования активности хемокина или хемокинового рецептора, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество соединения по п.1.3. Способ ингибирования активности хемокина или хемокинового рецептора, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения по п.1.4. Способ по п.3,...

Модуляторы активности гидролазы амидов жирных кислот

Загрузка...

Номер патента: 22158

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Кейт Джон М., Лю Цзин

МПК: A61K 31/496, A61P 15/00, A61P 19/10...

Метки: кислот, гидролазы, жирных, амидов, активности, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (4-хлорпиридин-3-ил)амид 4-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-илметил)пиперазин-1-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, где указанная соль представляет собой хлористо-водородную соль (4-хлорпиридин-3-ил)амида 4-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-илметил)пиперазин-1-карбоновой кислоты.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.2, где указанная...

Пролекарства пиперидинильного производного в качестве модуляторов активности хемокинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22150

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Картер Перси Х., Дар Т.Дж.Мьюрали, Вориер Йакумар С., Сантелла Джозеф В., Корнелиус Линдон А.М., Ву Хонг, Хайнс Джон, Наир Сатиш, Дунсия Джон В.

МПК: C07D 211/52

Метки: производного, пиперидинильного, пролекарства, рецептора, активности, модуляторов, хемокинового, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или форма его фармацевтически приемлемой соли.2. Соединение формулыили форма его фармацевтически приемлемой соли.3. Соединение по п.1 или 2, имеющее формулу4. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество одного или нескольких соединений по...

Агент снижения пенообразования и усиления активности растворимых или частично растворимых в воде биологически активных веществ, гербицидная композиция, способ ее приготовления и борьба с ростом нежелательных растений

Загрузка...

Номер патента: 22098

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Баур Петер, Аулер Томас, Деквер Роланд, Гисслер Штефани

МПК: A01N 25/02, A01N 25/30, A01N 25/04...

Метки: усиления, агент, пенообразования, приготовления, активности, растворимых, борьба, нежелательных, композиция, способ, воде, частично, ростом, снижения, активных, биологически, гербицидная, веществ, растений

Формула / Реферат:

1. Применение простых алкилэфирсульфатов с 1-9 атомами углерода в алкильной цепи и 1-20 алкиленоксидными звеньями в части простого эфира для снижения пенообразования и усиления активности растворимых в воде или частично растворимых в воде биологически активных веществ (биологически активные вещества типа (а)), выбранных из группы, состоящей из гербицидов, инсектицидов и удобрений, которые в водном растворе для обрызгивания растворены в...

Пиперидинильное производное как модулятор активности хемокинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 21224

Опубликовано: 29.05.2015

Автор: Сантелла Джозеф Б.

МПК: C07D 211/52, A61P 19/02, A61K 31/451...

Метки: модулятор, активности, рецептора, хемокинового, пиперидинильное, производное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция для лечения и предупреждения воспалительных заболеваний, аллергических и аутоиммунных заболеваний, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Способ модуляции активности хемокина или хемокинового рецептора, заключающийся во введении нуждающемуся в этом пациенту...

Соединения и композиции, которые являются модуляторами активности tlr

Загрузка...

Номер патента: 20962

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Чжан Сяоюэ, Скибински Дейвид, Кортез Алекс, У Том Яо-Сянь, Ли Юнкай, Юэ Кати, Синг Манмохан

МПК: A61P 37/00, C07D 471/04, A61K 31/395...

Метки: активности, соединения, модуляторами, являются, композиции, которые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 обозначает C1-C4-алкил, -L1R5, -L1R6, -L2R5 или -L2R6;L1 обозначает -С(О)- или -О-;L2 обозначает C1-C6-алкилен или C2-C6-алкенилен, где C1-C6-алкилен и C2-C6-алкенилен в составе L2 необязательно замещены 1-4 атомами фтора;каждый L3 независимо выбран из C1-C6-алкилена и -((CR4R4)pO)q(CH2)p-;L4 обозначает фенилен;R2 обозначает C1-C4-алкил;R3 выбран из -L1R5, -OL3R5, -OL3R7,...

Способ усиления активности катализатора дегидрогенизации

Загрузка...

Номер патента: 20872

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Батлер Джеймс Р., Пелати Джозеф Э.

МПК: B01J 38/64

Метки: способ, активности, катализатора, усиления, дегидрогенизации

Формула / Реферат:

1. Способ усиления активности катализатора дегидрогенизации, промотированного щелочным металлом, во время реакции каталитической дегидрогенизации, включающий этапы, на которыхобразовывают первый раствор посредством использования устройства для добавления карбоксилата калия к пару, при этомпервый поток карбоксилата калия транспортируют через первый канал, имеющий по меньшей мере одно отверстие, через которое первый поток выходит из первого...

N-((1r,2s,5r)-5-(трет-бутиламино)-2-((s)-3-(7-трет-бутилпиразоло[1,5-a][1,3,5]триазин-4-иламино)-2-оксопирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид в качестве двойного модулятора активности хемокиновых рецепторов, его кристаллические формы и способ получения

Загрузка...

Номер патента: 20486

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Россо Виктор В., Ли Хун, Картер Перси Х., Черни Роберт Дж.

МПК: A61K 31/53, A61P 37/00, C07D 487/04...

Метки: n-((1r,2s,5r)-5-(трет-бутиламино)-2-((s)-3-(7-трет-бутилпиразоло[1,5-a][1,3,5]триазин-4-иламино)-2-оксопирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид, формы, модулятора, кристаллические, двойного, получения, активности, способ, качестве, рецепторов, хемокиновых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его соль.2. Кристаллическая форма N-1 соединения по п.1, характеризующаяся параметрами элементарной ячейки, имеющими, по существу, следующие значения:размеры ячейки:пространственная группа: P212121;количество молекул на элементарную ячейку (Z): 1;плотность (рассчитанная, г×см-3): 1,194,когда указанный кристалл находится при температуре приблизительно -70°C.3. Кристаллическая форма по п.2, отличающаяся тем, что...

Ковалентные конъюгаты α,α-двузамещенного глицинового эфира и модулятора активности внутриклеточного фермента или рецептора

Загрузка...

Номер патента: 19838

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Дональд Элистейр Дэвид Грэм, Драммонд Алан Гастингс, Дэвидсон Алан Хорнсби, Дэвис Стивен Джон, Моффат Дэвид Фестус Чарльз

МПК: A61K 47/48

Метки: эфира, модулятора, рецептора, alpha;,α-двузамещенного, ковалентные, конъюгаты, глицинового, фермента, внутриклеточного, активности

Формула / Реферат:

1. Ковалентный конъюгат α,α-дизамещенного глицинового эфира и модулятора активности целевого внутриклеточного фермента или рецептора, гдеэфирная группа конъюгата селективно гидролизуется клетками, содержащими внутриклеточный фермент карбоксилэстеразу hCE-1 по отношению к клеткам, содержащим hCE-2 или hCE-3, но не hCE-1;α,α-дизамещенный глициновый эфир конъюгирован с модулятором в положении, удаленном от поверхности...

Пиперидинильные производные в качестве модуляторов активности хемокинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 19192

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Сантелла Джозеф Б., Дунсиа Джон В., Гарднер Дэниел С., Лиу Руи-Кин, Додд Дхармпал С., Хайнс Джон, Картер Перси Х., Кавалларо Куллен Л.

МПК: A61K 31/445, C07D 211/18, A61K 31/454...

Метки: производные, качестве, пиперидинильные, активности, модуляторов, хемокинового, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ib)или его стереоизомеры, или фармацевтически приемлемые солевые формы, гдеТ представляет собойR1 представляет собой алкил, фенил или циклоалкил, все из которых могут быть необязательно замещены с помощью 0-5 R1a;R1a при каждом появлении независимо выбран из алкила, галогеналкила, арила, галогена, -С(=O)ОН, -C(=O)O(CR8R8)rR10 и -ОН, где арил может быть необязательно замещен с помощью 0-3 R1b;R1b при каждом появлении...

Соединения-антагонисты рнк для модуляции активности бета-катенина

Загрузка...

Номер патента: 18986

Опубликовано: 30.12.2013

Автор: Ворм Йеспер

МПК: A61K 31/7088, C12N 15/11

Метки: активности, соединения-антагонисты, бета-катенина, модуляции, рнк

Формула / Реферат:

1. Олигомер длиной 16-18 нуклеиновых оснований, способный ингибировать экспрессию гена бета-катенина, который включает в себя непрерывную последовательность длиной 16-18 нуклеиновых оснований, где указанная непрерывная последовательность нуклеиновых оснований является на 100% гомологичной соответствующей области SEQ ID NO: 192, и где указанный олигомер представляет собой одноцепочечную молекулу.2. Олигомер по п.1, где непрерывная...

Лиганд с широким спектром фармакологической активности и его применение

Загрузка...

Номер патента: 18788

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Иващенко Андрей Александрович, Савчук Николай Филиппович

МПК: A61K 31/437, A61P 25/28, C07D 471/02...

Метки: широким, активности, применение, спектром, лиганд, фармакологической

Формула / Реферат:

1. Применение 3-метил-9-бензил-1,2,3,4-тетрагидрокарболина нафталин-1,5-дисульфонат формулы 1 в качестве лиганда со спектром одновременной рецепторной активности по отношению к адренергическим α1A, α1В, α1D, α2A, β2, допаминовым D1, D2L, D2S, D3, серотониновым 5-НТ1В, 5-НТ2А, 5-НТ2В, 5-НТ2С, 5-НТ6, 5-НТ7, сигма α1, α2 рецепторам, к натриевым каналам, моноаминовым транспортерам [норэпинефриновый (NET) и...

Способы и композиции для стимулирования активности противораковых терапий

Загрузка...

Номер патента: 18754

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Стори Майкл Джон, Уэйт Кеннет Майкл

МПК: A61K 31/568, A61K 31/58, A61K 31/704...

Метки: стимулирования, терапий, способы, активности, противораковых, композиции

Формула / Реферат:

1. Способ ингибирования роста раковой клетки, включающий стадию воздействия на раковую клетку противораковой терапии и эффективного количества стероидного сапонина, где стероидный сапонин выбран из группы, состоящей из делтонина (диосгенин Rha2, [Glc4], Glc), диосцина (диосгенин Rha2, [Rha4], Glc) и просапогенина А (диосгенин Rha2, Glc), где противораковая терапия представляет воздействие на раковую клетку противораковым средством или лучевой...

Соединения и композиции в качестве модуляторов активности gpr119

Загрузка...

Номер патента: 18703

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Эппле Роберт, Кау Кристофер

МПК: A61K 31/497, A61P 3/10, A61P 3/04...

Метки: качестве, активности, модуляторов, gpr119, композиции, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, в которомА может содержать вплоть до 2 кольцевых атомов углерода, замещенных оксогруппой;n выбран из 0, 1 и 2;t1 и t2, каждый независимо, выбраны из 0 и 1;R1 выбран из цианогруппы, -S(O)2R6a, -N(R6a)S(O)2R6a, -S(O)2OR6a, -S(O)2C(O)R6a, -S(O)2C(O)OR6a и -S(O)2NR6aR6b, где R6a выбран из C1-6алкила, где указанный алкил в R6a необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо...

1- или 2-замещенные производные артемизинина для повышения in vivo биологической активности биологически активных соединений

Загрузка...

Номер патента: 18238

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Соомро Шахид Ахмед, Янсен Франс Хервинг

МПК: A61K 31/365, A61P 33/06, C07D 493/20...

Метки: биологической, биологически, соединений, 2-замещенные, артемизинина, производные, активности, активных, повышения

Формула / Реферат:

1. Соединение, содержащее производное артемизинина общей формулы (I)ковалентно связанное в положении 1 или 2 с соединением с биологической активностью или его фармацевтически приемлемой солью посредством сульфидной (-S-), простой эфирной (-O-), сложной эфирной (-OCO-) или аминной (-N-) связи; и в котором соединение с биологической активностью выбрано из группы, состоящей из метил-N-(1Н-бензимидазол-2-ил)карбамата, метоксиуксусной кислоты,...

Соединения и композиции в качестве модуляторов активности tlr

Загрузка...

Номер патента: 18068

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Сингх Манмохан, Кортес Алекс, Зоу Йэфень, Валианте Николас, Чжан Сяою, Мишра Пранаб, Скибински Дейвид, Ву Том Яосянь, Ли Йонкай

МПК: A61K 31/4375, A61P 37/04, C07D 221/12...

Метки: соединения, модуляторов, композиции, качестве, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I-A) или его фармацевтически приемлемая сольформула (I-A)где X3 обозначает N;X4 обозначает CR3;X5 обозначает -CR4=CR5-;R3 обозначает H;R4 обозначает H;R5 выбирают из галогена, -C(O)OR7, -N(R9)2, -NHN(R9)2, -(CH2)nR7, -LR10, C1-C6-алкила, C1-C6-галогеналкила, C2-C8-алкенила, C2-C8-алкинила и C1-C6-алкоксигруппы, причем указанный C1-C6-алкил, C2-C8-алкенил и C2-C8-алкинил в составе R5, каждый необязательно, замещен 1-3...

Ингибиторы активности akt

Загрузка...

Номер патента: 18038

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Макналти Кеннет С., Сифелд Марк Эндрю, Роуз Миган Б., Пис Саймон, Хирдинг Дирк А., Ямасита Деннис С.

МПК: A61K 31/12

Метки: ингибиторы, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R41 выбран из хлора, этила, метила и метокси;R42 представляет собойгде Q представляет собой азот, Y представляет собой -СН- и Z представляет собой -C(R48)- и R30 выбран из метила и этила;R48 выбран из водорода, метила, хлора и брома;R43 представляет собой водород;R44 представляет собой -СН2-фенил, где фенил замещен одним или двумя заместителями, выбранными из фтора и трифторметила;R45 представляет собой водород;R20...

Композиции для разжижения и осахаривания крахмала, основанные на активности пуллуланазы, и способы получения пептидов с активностью пуллуланазы

Загрузка...

Номер патента: 17712

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Врумен Каспер, Колкман Марк, Инглэнд Джордж, Миллер Брайан С.

МПК: C12N 15/12, C12N 9/44, C12N 5/10...

Метки: композиции, осахаривания, разжижения, пептидов, крахмала, способы, получения, активностью, основанные, пуллуланазы, активности

Формула / Реферат:

1. Композиция для разжижения и осахаривания крахмала, содержащая:(a) выделенную молекулу пептида, имеющую аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 2 или ее фрагмент с удаленной аминоконцевой сигнальной последовательностью; или(b) выделенную молекулу пептида, имеющую по меньшей мере 90% идентичность последовательности с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 4 или ее фрагментом с удаленной аминоконцевой сигнальной последовательностью и...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов активности каннабиноидного рецептора 1

Загрузка...

Номер патента: 17696

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Чжу Сюэфэн, Нгуэн Трук Нгок, Ву Баогэнь, Филлипс Дин, Сиэ Юнпин, Ван Син, Хе Сяосюй, Ло Томас, Ян Куньюн, Лю Хон

МПК: C07D 233/16, C07D 207/40, C07D 233/12...

Метки: рецептора, каннабиноидного, соединения, качестве, ингибиторов, композиции, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которойY1 выбран из N и CR11;Y2 выбран из N и CR8;R1a выбран из циано, замещенного цианогруппой C1-6алкила, -X1R12, -X1NR13S(O)2R13, -X1OS(O)2R13, -X1NR13X1OR13, -X1OR13, -X1C(O)OR13, -X1S(O)2R12, -X1S(O)2NR13C(O)R13, -X1S(O)2R13, -X1C(O)R12, -X1R13R13, -X1S(O)2NR13R13, -X1OC(O)NR13R13, -X1C(O)NR12R13, -X1NR13X1C(O)R12, -X1NR13X1C(O)NR13R13, -X1C(O)NR13X1C(O)OR13,...

4-феноксиметилпиперидины в качестве модуляторов активности gpr119

Загрузка...

Номер патента: 17260

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Леле Жеральд, Никулин Виктор, Эппле Роберт, Уэсткотт-Бейкер Лукас

МПК: A61K 31/4523, C07D 211/30, A61P 3/10...

Метки: модуляторов, gpr119, качестве, 4-феноксиметилпиперидины, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из фенила, пиридин-2-ила, пиридин-3-ила, пиридин-4-ила, пиримидин-5-ила, пиразол-4-ила, 1H-пиразол-4-ила, 6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ила, 2-оксо-1,2-дигидропиримидин-5-ила, 2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-ила и 2-оксо-2,3-дигидрооксазоло[4,5-b]пиридин-6-ила; где указанный фенил, пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридин-4-ил, пиримидин-5-ил, пиразол-4-ил, 1H-пиразол-4-ил, 6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил,...

Модуляторы активности γ-секретазы из группы пиперидинила и пиперазинила

Загрузка...

Номер патента: 17119

Опубликовано: 28.09.2012

Автор: Хо Чих Юнг

МПК: A61P 25/28, A61K 31/495, A61K 31/445...

Метки: gamma;-секретазы, группы, модуляторы, пиперазинила, пиперидинила, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)гдесоответствуетили;R0 представляет собой Н или F;R1 выбран из группы, состоящей из Н, F, алкила, выбранного из СН3, С2Н5, изо-C3H7, н-C3H7, изо-С4Н9, н-С4Н9, втор-С4Н9, трет-С4Н9; алкенила, выбранного из группы С2Н3, изо-C3H5, н-C3H5, н-C4H7, изо-C4H7, втор-C4H7, причем алкильная и алкенильная группы необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl,...

Способ определения количества и/или активности антиоксидантов

Загрузка...

Номер патента: 16868

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Владимиров Юрий Андреевич, Измайлов Дмитрий Юрьевич

МПК: G01N 33/52, G01N 33/15

Метки: количества, активности, антиоксидантов, определения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ определения количества и/или активности антиоксиданта в исследуемом образце, в котором фотометрируют реакционную смесь с известными начальными концентрациями источника свободных радикалов ([AR]0) и активатора хемилюминесценции ([Lum]0) с момента инициирования реакции, по зависимости интенсивности светового излучения упомянутой смеси от времени реакции вычисляют константу скорости реакции образования свободных радикалов (kR) и константу...

Модуляторы активности рецептора хемокина, кристаллические формы и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 16563

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Картер Перси Х., Сяо Цили, Мадрик Богуслав М., Чжао Рулин, Рандаззо Майкл Е., Ян Майкл Г., Данциа Джон В.

МПК: C07D 317/72, C07D 207/273, A61K 31/4025...

Метки: модуляторы, формы, хемокина, активности, рецептора, получения, способ, кристаллические

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой N-((1R,2S,5R)-5-(трет-бутиламино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил)хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой кристаллическую форму N-((1R,2S,5R)-5-(трет-бутиламино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил)хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамида или его фармацевтически приемлемую соль.3. Кристаллическая...

Способ сохранения и/или увеличения антиоксидантной активности массы темного шоколада при коншировании (варианты) и продукты, получаемые этим способом

Загрузка...

Номер патента: 16229

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Увер Каролин, Нгюйэн Фанни, Беэйд Брам, Коллин Сонья, Деледик Катрин

МПК: A23G 1/14

Метки: активности, продукты, шоколада, темного, увеличения, коншировании, антиоксидантной, массы, этим, варианты, способ, способом, сохранения, получаемые

Формула / Реферат:

1. Способ сохранения и/или увеличения антиоксидантной активности массы темного шоколада при коншировании, включающий стадию, на которой массу темного шоколада подвергают процессу конширования, который включает следующие стадии:стадия сухого конширования, выполняемая при температуре от 50 до 70°С, ипоследующая стадия мокрого конширования, выполняемая при температуре от 60 до 90°С,причем температуры сухого и мокрого конширования находятся в...

Выделенное антитело млекопитающего против il-12 и способ изменения его активности

Загрузка...

Номер патента: 16022

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Джайлс-Комар Джилл, Ло Цзиньцюань, Перитт Дэвид, Найт Дэвид, Хивнер Джордж, Скаллон Бернард, Шили Дэвид

МПК: C12N 15/12, A61K 39/395, C07K 16/24...

Метки: против, антитело, il-12, выделенное, изменения, способ, активности, млекопитающего

Формула / Реферат:

1. Выделенное антитело млекопитающего против IL-12, содержащее по меньшей мере два определяющих комплементарность участка (CDR), где аминокислотные остатки указанного антитела, взаимодействующие с участком белка IL-12, содержащим по меньшей мере один из остатков 15, 17-21, 23, 40-43, 45-47, 54-56 и 58-62 аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 9, содержат по меньшей мере один из аминокислотных остатков 28, 31, 32, 33, 57, 59, 98, 99, 100,...

Средство и способ повышения половой активности человека

Загрузка...

Номер патента: 15439

Опубликовано: 31.08.2011

Автор: Соловьев Сергей Павлович

МПК: A61P 15/10, A61K 33/00

Метки: повышения, средство, активности, половой, человека, способ

Формула / Реферат:

1. Средство для повышения половой активности человека, характеризующееся тем, что представляет собой легкую воду, содержащую не менее 99,739 мол.% наиболее легких молекул 1H216O и до 100% остальных разновидностей молекул воды.2. Средство по п.1, отличающееся тем, что содержание 1H216O в легкой воде составляет не менее 99,760 мол.% от общего количества молекул воды.3. Средство по п.1, отличающееся тем, что содержание 1H216O в легкой воде...

1-[2-(2,4-диметилфенилсульфанил)фенил]пиперазин в качестве соединения с сочетанием активности в отношении повторного захвата серотонина, 5-нт3 и 5-нт1а для лечения когнитивного нарушения

Загрузка...

Номер патента: 15287

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Хольм Рене, Бан-Андерсен Бенни, Рок Майкл Харолд, Мили Майкл Дж., Йергенсен Мортен, Ринггорд Лоне Мунк, Фальд Андре, Мерк Арне, Бродерсен Йерген, Стенсбель Тине Брайан, Лопес Де Диего Хейди, Мур Николас

МПК: A61P 25/18, A61P 25/22, A61K 31/495...

Метки: захвата, серотонина, когнитивного, отношении, активности, качестве, лечения, 1-[2-(2,4-диметилфенилсульфанил)фенил]пиперазин, повторного, соединения, нарушения, сочетанием, 5-нт1а, 5-нт3

Формула / Реферат:

1. 1-[2-(2,4-Диметилфенилсульфанил)фенил]пиперазин и его фармацевтически приемлемые соли, причем соединение является кристаллическим.2. Соединение по п.1, представляющее собой соль бромисто-водородоной кислоты, хлористо-водородной кислоты, мезилатную соль, соль фумаровой кислоты, малеиновой кислоты, мезовинно-каменной кислоты, L-(+)-винно-каменной кислоты, D-(-)-винно-каменной кислоты, сульфат, фосфат или нитрат.3. Соединение по п.2, имеющее...

Соединения с сочетанием антагонистической активности в отношении каннабиноидных рецепторов св1 и ингибирующей активности в отношении ацетилхолинэстеразы

Загрузка...

Номер патента: 15249

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Крусе Корнелис Г., Ланге Йозефус Х.М., Шадид Белал

МПК: A61P 25/24, A61K 31/473, A61P 25/28...

Метки: сочетанием, отношении, рецепторов, св1, каннабиноидных, соединения, активности, ацетилхолинэстеразы, ингибирующей, антагонистической

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его стереоизомер, изотопно-меченый аналог, или фармацевтически приемлемые соль, гидрат либо сольват любой из вышеперечисленных форм соединения, гдеA обозначает один из фрагментов (A1a), (A1b), (A2), (A3), (A4), (A5), (A6), (A7) или (A8):где X обозначает сульфонильную или карбонильную группу; символ "+" обозначает точку присоединения фрагмента к линкеру T формулы (1); R1, R2 и R3 независимо обозначают атом...

Модуляторы активности хемокиновых рецепторов, их кристаллические формы и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 14960

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Истгейт Мартин Г., Прасад Шива Джосиула, Ян Майкл Г., Черни Роберт Дж., Сяо Цили, Маслхиддиноглу Джейл

МПК: C07D 317/72, C07D 207/273, A61K 31/4025...

Метки: формы, хемокиновых, модуляторы, получения, активности, рецепторов, способ, кристаллические

Формула / Реферат:

1. Соединение N-((1R,2S,5R)-5-(изопропил(метил)амино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил)хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид или его фармацевтически приемлемая соль.2. Кристаллическая форма N-((1R,2S,5R)-5-(изопропил(метил)амино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил) хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамида или его фармацевтически приемлемой соли.3. Кристаллическая форма по п.2, отличающаяся следующими параметрами...

Способ и система для определения активности катализатора

Загрузка...

Номер патента: 13869

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Брюсселль Ален, Сиро Даниель

МПК: B01J 19/24, B01J 8/00, B01J 19/18...

Метки: способ, катализатора, определения, активности, система

Формула / Реферат:

1. Способ определения активности катализатора, применяемого в способе полимеризации, включающий стадиизагрузки катализатора и разбавителя в резервуар для хранения с целью получения концентрированного осевшего катализатора;загрузки указанного концентрированного осевшего катализатора в смесительный сосуд, снабженный средствами перемешивания, и загрузки углеводородного разбавителя в указанный смесительный сосуд с получением разбавленной суспензии...

Способ повышения антимикробной активности цефалоспориновых антибиотиков

Загрузка...

Номер патента: 13864

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Душкин Александр Валерьевич, Гайдуль Константин Валентинович

МПК: A61P 31/04, A61K 31/545, C07B 57/00...

Метки: способ, повышения, антибиотиков, цефалоспориновых, активности, антимикробной

Формула / Реферат:

1. Способ повышения антибактериальной активности цефалоспориновых антибиотиков путем оптической изомеризации, отличающийся тем, что сухую лекарственную субстанцию подвергают ударно-истирающему воздействию, при этом процесс обработки проводят до изменения удельного угла оптического вращения антибиотика, измеряемого по стандартной методике на длине волны 589 нм не менее чем на 2° от исходной величины.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что...

Способ и набор для определения тимидинкиназной активности и их применение

Загрузка...

Номер патента: 12438

Опубликовано: 30.10.2009

Автор: Гроновитц Саймон

МПК: C12Q 1/48

Метки: активности, определения, набор, применение, способ, тимидинкиназной

Формула / Реферат:

1. Способ определения тимидинкиназной (TK) активности в биологическом образце, включающий стадии приведения в контакт в контейнере, содержащем одноцепочечный полинуклеотид в качестве праймера или матрицы, присоединенный к твердой поверхности, основной реакционной смеси в буфере, содержащей следующие компоненты: неприсоединенный одноцепочечный полинуклеотид в качестве матрицы и/или праймера, модифицированный дезоксинуклеозид в качестве субстрата...

Способ определения двигательной активности человека (спортсмена) и устройство для его реализации

Загрузка...

Номер патента: 11542

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Николайчук Олег, Морару Еужен

МПК: A61B 5/11

Метки: активности, двигательной, человека, определения, реализации, устройство, способ, спортсмена

Формула / Реферат:

1. Способ определения двигательной активности человека, состоящий в том, что в значимых точках тела человека размещают элементы, чувствительные к изменению их положения в пространстве, с помощью чувствительных к сигналам этих элементов средств записывают полученную от них информацию и обрабатывают записанную информацию с получением данных о двигательной активности, отличающийся тем, что на теле человека размещают одно автономное...

Способ определения двигательной активности человека (спортсмена) и устройство для его реализации

Загрузка...

Номер патента: 11540

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Николайчук Олег, Морару Еужен

МПК: A61B 5/11

Метки: устройство, двигательной, определения, реализации, человека, активности, способ, спортсмена

Формула / Реферат:

1. Способ определения двигательной активности человека, состоящий в том, что в значимых точках тела человека размещают элементы, чувствительные к изменению их положения в пространстве, с помощью чувствительных к сигналам этих элементов средств записывают полученную от них информацию и обрабатывают записанную информацию с помощью ЭВМ с получением данных о характере движения человека, отличающийся тем, что на теле человека, а точнее на запястье...

Производные бороновой кислоты (варианты), способ их получения, промежуточные соединения, композиция для ингибирования активности протеасом, способы ингибирования активности протеасомы, фактора транскрипции nf-kb и деградации белка и способ лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 10804

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Бернареджи Альберто, Мента Эрнесто, Чаттерджи Санкар, Олива Амброджио, Кассара Паоло Дж., Д`аразмо Джермано, Де Мунари Серджо, Феррети Эдмондо, Бернардини Раффаэлла, Икбаль Мохамед, Мессина Маклафлин Патриция

МПК: C07F 5/02, A61P 35/00, A61K 31/69...

Метки: способы, производные, варианты, протеасомы, рака, транскрипции, лечения, соединения, получения, nf-kb, способ, фактора, композиция, промежуточные, деградации, активности, бороновой, кислоты, ингибирования, протеасом, белка

Формула / Реферат:

1. Производные бороновой кислоты общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли, стереоизомерные и таутомерные формы, где R1 означает C1-C8алкил, C2-C8алкенил, C2-C8алкинил или C3-C7циклоалкил; R2 означает Н, -(CH2)aCH2NHC(=NR4)NH-Y, -(CH2)bCH2CONR5R6, -(CH2)cCH2N(R4)CONH2, -(CH2)dCH(R7)NR9R10 или -(CH2)eCH(R7)ZR8; a, b, и с, каждый независимо, равны 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6; d и е, каждый независимо, равны 0, 1, 2, 3 или 4; R4...