Патенты с меткой «активность»

Соединения, связывающие фарнезоидный x-рецептор (nr1h4) и модулирующие его активность

Загрузка...

Номер патента: 24843

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Кремозер Клаус, Кинцель Олаф, Штеенек Кристоф

МПК: A61P 3/10, A61P 1/16, A61K 31/42...

Метки: соединения, фарнезоидный, модулирующие, связывающие, nr1h4, x-рецептор, активность

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле (1), его энантиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая сольгде R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила, SO2NR7R8, SO2-C1-6 алкила, при этом R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или С1-6 алкила, a R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-6 алкилен-R9, SO2-C1-6 алкила, где R9 выбран из группы, состоящей из СООН и SO3H;А выбран из...

Новые соединения, связывающие фарнезоидный х-рецептор (fxr) (nr1h4) и модулирующие его активность

Загрузка...

Номер патента: 24083

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Абель Ульрих, Кремозер Клаус, Кинцель Олаф, Штеенек Кристоф

МПК: A61K 31/42, A61K 31/443, A61K 31/4192...

Метки: fxr, фарнезоидный, новые, х-рецептор, соединения, активность, модулирующие, nr1h4, связывающие

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (1), его энантиомер, диастереомер, таутомер, сольват или фармацевтически приемлемая соль:в которой R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила или Н, где R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или C1-C6-алкила, и R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C6-алкилена-R9, SO2-C1-C6-алкила, R9 выбран из группы, состоящей из COOH, OH...

Замещенные пиперидины, которые повышают активность p53, и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23838

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Божен Стефан Л., Пан Вэйдун, Жибо Крейг Р., Кулкарни Бхимашанкар А., Хиклин Дэнни Дж., Наир Латха Г., Гюзи Тимоти Дж., Номеир Амин, Ван Яолинь, Восс Мэттью Эрнст, Долл Рональд Дж., Шиппс Джеральд В., Маккосс Малкольм, Лахью Брайан Роберт, Лю Юань, Сидзука Манами, Ма Яо, Кирова-Сноувер Маргарита, Тянь Юань, Зайдель-Дуган Синтия, Скапин Джованна, Ринджен Дайан

МПК: A01N 43/40, A61K 31/445

Метки: применение, которые, повышают, пиперидины, замещенные, активность

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой,в которой Е выбран из группы, включающей Н, галоген, ОН, CN, -O(C1-С6)алкил, -(C1-C6)алкил, -С(О)ОН, -C(O)NR8R8', -(C1-C6)алкил-С(О)ОН, -(C1-C6)алкил-ОН, -(C1-C6)алкил-С(О)NR8R8', -(С2-С6)алкенил и -(С2-С6)алкинил;каждый J независимо выбран из Н и галогена;Y может присутствовать или отсутствовать, когда Y присутствует, он выбран из О, S, NR8, SO2 и CR8R8';G...

Активность катионных каналов

Загрузка...

Номер патента: 22359

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Ширер Моник, Тьерман Стефан, Рой Стюарт Джон, Картер Скотт Энтони Уилльям, Тестер Марк Альфред, Котсафтис Оливье, Окамото Мамору, Кайзер Брент, Плетт Даррен Крейг

МПК: C12N 15/09, C07K 14/00, C12N 15/63...

Метки: активность, катионных, каналов

Формула / Реферат:

1. Способ модуляции скорости, уровня или паттерна потока катионов через мембрану клетки, предусматривающий модуляцию экспрессии полипептида с повторами PQ-петель в клетке, содержащей эту клеточную мембрану, где полипептид с повторами PQ-петель содержит (i) аминокислотную последовательность, представленную в SEQ ID NO:4 или SEQ ID NO:9; или (ii) аминокислотную последовательность, которая по меньшей мере на 20% идентична SEQ ID NO:4 или SEQ ID...

Соединения, ингибирующие lrrk2 киназную активность

Загрузка...

Номер патента: 21437

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Филпс Оливер Джеймс, Николс Пола Луиз, Итертон Эндрю Джон, Бамборо Пол, Джанду Карамджит Сингх, Андреотти Даниэле

МПК: A61K 31/42, A61K 31/4155, A61K 31/44...

Метки: киназную, соединения, ингибирующие, lrrk2, активность

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридазин-3-ил, пиридазин-4-ил, пиримидин-5-ил, 1,3-оксазол-2-ил, 1Н-пиразол-4-ил или изоксазол-4-ил или группу формулы (а), где * представляет собой точку присоединениягде в случае, когда А представляет собой пиридин-3-ил, пиридинильное кольцо, необязательно, может быть замещено в положении 2 фтором, метокси или группой СН2ОН, в...

Ковалентный конъюгат полиэтиленгликоля с полипептидом, имеющим активность интерферона-гамма

Загрузка...

Номер патента: 20220

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Семченко Андрей Викторович, Коровкин Сергей Анатольевич, Шереметьев Сергей Викторович, Катлинский Антон Викентьевич, Катлинский Владимир Антонович

МПК: A61K 38/21, A61K 31/25, C07K 14/57...

Метки: полипептидом, активность, полиэтиленгликоля, конъюгат, интерферона-гамма, имеющим, ковалентный

Формула / Реферат:

Ковалентный конъюгат полиэтиленгликоля с полипептидом, имеющим активность интерферона-гамма (IFN-γ) формулы (I)где n - целое число в интервале от 100 до 1200;А - аминокислотный фрагмент тирозина или гистидина;РР - полипептид с активностью IFN-γ, выбранный из группы, состоящей из IFN-γ и...

Комбинированная терапия соединением, проявляющим активность ингибитора рецептора адф на тромбоцитах

Загрузка...

Номер патента: 20045

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Конли Памела Б., Синха Ума, Андре Патрик

МПК: A61K 31/422, A61K 31/235, A61K 31/435...

Метки: рецептора, проявляющим, соединением, терапия, активность, комбинированная, тромбоцитах, ингибитора, адф

Формула / Реферат:

1. Способ лечения у млекопитающего состояния, характеризующегося тромбозом, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества следующих терапевтических агентов:(1) [4-(6-фтор-7-метиламино-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)фенил]-5-хлортиофен-2-илсульфо­нилмочевины формулыили ее фармацевтически приемлемой соли;(2) второго терапевтического агента, выбранного из группы, включающей ифетробан, антитело против...

Соединения, модулирующие активность toll-подобных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 19768

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Карсон Деннис А., Чэнь Майкл, Хайяши Томоко, Коттэм Ховард Б.

МПК: A61K 31/52, C07D 473/02, A61P 29/00...

Метки: активность, соединения, модулирующие, toll-подобных, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру согласно формуле Iили его фармацевтически приемлемая соль, включая его гидрат,где X представляет собой N или CR2;R представляет собой -OR1, -SR1 или -NRaRb,X1 представляет собой связь или -О-, -S- или -NRc-;Rc представляет собой водород, C1-C10-алкил или замещенный C1-C10-алкил или Rc и R1 вместе с атомом азота могут образовывать гетероциклическое кольцо или замещенное гетероциклическое кольцо;каждый R1...

Соединения, ингибирующие активность семикарбазид-чувствительной аминооксидазы

Загрузка...

Номер патента: 19167

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Оливер Кэтрин, Сейвори Эдвард, Хорган Энн Вьет-Ан, Хиггинботтом Майкл

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/4995, A61K 31/444...

Метки: аминооксидазы, ингибирующие, семикарбазид-чувствительной, соединения, активность

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, геометрический изомер, таутомер, оптический изомер или N-оксид, в которомR1 представляет собой водород;R2 выбран из:(a) водорода,(b) -C(O)NR4AR4B и(c) -С(О)О-С1-6-алкила;R3 выбран из:(a) гало-С1-6-алкила,(b) С1-6-алкокси-С1-6-алкила,(c) гало-С1-6-алкокси-С1-6-алкила,(d) N(R4AR4B)-С1-6-алкила,(e) фенил-С1-4-алкила,(f) гетероарил-С1-4-алкила,(g)...

Соединения, модулирующие активность каннабиноидного рецептора св1, композиции на их основе и их применение

Загрузка...

Номер патента: 18900

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Линже Жан-Мишель, Нильсен Петер Одаль, Ноэрегор Пиа Карина, Ресевёр Жан-Мари, Альмхольт Дортэ, Хёгберг Томас, Мюррей Энтони, Бьюрлинг Эмели

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61P 3/04...

Метки: композиции, соединения, каннабиноидного, основе, применение, св1, активность, модулирующие, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или N-окисьгде X означает связь или -СН2-;Z обозначает радикал, выбранный из группы, состоящей из следующих радикалов формул (1)-(26):где R обозначает (C1-С6)алкил, фенил или бензил, возможно замещенный R5 в кольце; илимоноциклическое неароматическое карбоциклическое кольцо, содержащее 3-6 атомов в кольце;R3 обозначает водород, (C1-С3)алкил;R4 обозначает радикал формулы...

Связывающие молекулы человека, имеющие убивающую активность против стафилококков, и их применения

Загрузка...

Номер патента: 18030

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Де Крэйф Корнелис Адриан, Геэйен Сесилия А.В., Тросби Марк

МПК: A61K 39/40, C07K 16/12, A61P 31/04...

Метки: человека, имеющие, стафилококков, связывающие, применения, убивающую, против, активность, молекулы

Формула / Реферат:

1. Моноклональное антитело человека, отличающееся тем, что оно имеет опсоническую фагоцитарную активность по меньшей мере против двух разных видов Staphylococcus и по меньшей мере против 3 разных штаммов Staphylococcus aureus, где антитело представляет собой антитело с тяжелой цепью, содержащей вариабельную область SEQ ID NO:155, и легкой цепью, содержащей вариабельную область SEQ ID NO:215, или антитело с вариабельными областями, которые...

Фармацевтическая композиция, способная увеличивать активность glp-1 у человека, и способы ее применения

Загрузка...

Номер патента: 17159

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Мэттьюз Джессика И., Уолкер Сьюзан Е., Буш Марк А.

МПК: C07K 14/605, A61K 38/26, A61K 38/17...

Метки: применения, glp-1, увеличивать, фармацевтическая, композиция, способы, человека, активность, способная

Формула / Реферат:

1. Способ увеличения активности GLP-1 у человека, который включает введение указанному человеку композиции, содержащей полипептид с GLP-1 активностью и с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO:1, обеспечивающей максимальную концентрацию в плазме указанного полипептида по меньшей мере от приблизительно 8 до приблизительно 54 нМ SEQ ID NO:1 и значение AUC(0-¥) для указанного полипептида после введения однократной дозы по меньшей мере от...

Композиция, содержащая рутин и полиненасыщенную жирную кислоту, имеющая ингибирующую активность в отношении 5a-редуктазы

Загрузка...

Номер патента: 15819

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Барони Серджио, Бенедуси Анна, Джулиани Джаммария

МПК: A61K 31/201, A61K 31/7048, A61K 31/202...

Метки: 5a-редуктазы, имеющая, отношении, кислоту, содержащая, композиция, жирную, ингибирующую, полиненасыщенную, активность, рутин

Формула / Реферат:

1. Композиция для регуляции трофики волосяных фолликулов и/или образования секрета сальных желез в коже для применения в лечении атрофии волосяных луковиц, телогенного выпадения волос (telogen effluvium), андрогенной алопеции, акне и себореи, состоящая из ассоциации по меньшей мере одной омега-6 полиненасыщенной жирной кислоты и рутина в фармацевтически приемлемом носителе.2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанная омега-6...

Соединения, проявляющие активность в отношении св1

Загрузка...

Номер патента: 15745

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Хит Перри Кларк, Шаус Джон Менерт

МПК: A61P 25/00, C07D 207/38, A61K 31/4025...

Метки: отношении, проявляющие, св1, активность, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили фармацевтически приемлемая соль такого соединения.2. Соединение по п.1, имеющее формулуили фармацевтически приемлемая соль такого соединения.3. Промежуточное соединение формулы4. Применение соединения по п.1 или 2 в качестве терапевтического средства.5. Применение соединения по п.1 или 2 для лечения расстройства, выбранного из расстройства пищевого поведения, связанного с чрезмерным потреблением пищи, ожирения,...

Соединения, проявляющие активность в отношении рецептора св1

Загрузка...

Номер патента: 15175

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Кединг Стейси Джо, Таппер Дэвид Эдвард, Шаус Джон Менерт, Крушински Джозеф Херман Джуниор, Ху Цзиндань, Коффи Дэвид Скотт

МПК: A61K 31/4025, C07D 401/12, A61P 25/00...

Метки: св1, соединения, проявляющие, рецептора, отношении, активность

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1выбран из группы, состоящей из:a) -H,b) галогена,c) -OCF3,d) -OCH3,e) метила,f) -SO2CH3,g) -CF3 иh) -CN;R2 представляет собой по меньшей мере один заместитель, независимо выбранный из группы, состоящей из:(a) -H,(b) галогена,(c) -CF3,(d) -(C1-C4)алкила,(e) циклопропила,(f) -O-циклопропила,(g) -SCF3,(h) -OCF3,(i) -OCH2CF3,(j) -CN и(k) -O-(C1-C3)алкила;R3 представляет собой по меньшей мере один заместитель, независимо...

Фармацевтическая композиция и пероральная фармацевтическая дозированная форма (варианты), проявляющие активность в отношении вич-инфекций, лечебный набор и таблетка и способ лечения или предотвращения симптомов или эффектов вич-инфекции

Загрузка...

Номер патента: 15145

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Дал Теренс К., Олияй Реза, Меннинг Марк М.

МПК: A61K 45/06, A61K 31/675, A61K 31/513...

Метки: предотвращения, таблетка, вич-инфекций, дозированная, композиция, отношении, лечебный, способ, проявляющие, набор, вич-инфекции, эффектов, форма, лечения, активность, варианты, фармацевтическая, симптомов, пероральная

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, проявляющая активность в отношении ВИЧ-инфекций, содержащая фумарат диизопропоксикарбонилоксиметилового эфира [2-(6-аминопурин-9-ил)-1-метилэтоксиметил]фосфоновой кислоты (тенофовир дизопроксил фумарат) и (2R,5S,цис)-4-амино-5-фтор-1-(2-гидроксиметил-1,3-оксатиолан-5-ил)-(1Н)-пиримидин-2-он (эмтрицитабин).2. Композиция по п.1, дополнительно содержащая один или несколько фармацевтически подходящих носителей или...

Противомикробная активность биологически стабилизированных наночастиц серебра

Загрузка...

Номер патента: 13401

Опубликовано: 30.04.2010

Автор: Пакникар Кишоре Мадхукар

МПК: A01N 59/16, A01P 3/00, A01P 1/00...

Метки: наночастиц, стабилизированных, серебра, противомикробная, биологически, активность

Формула / Реферат:

1. Нецитотоксическая противомикробная композиция, содержащая:a) наночастицы серебра размером от 1 до 100 нм, биологически стабилизированные водным раствором мацерированных клеток тканей растений; иb) носитель, в котором концентрация указанных биологически стабилизированных наночастиц серебра составляет от 1 до 6 ч./млн.2. Противомикробная композиция по п.1, в которой водный раствор разбавлен вплоть до 10-кратного разведения деионизированной...

Неперевариваемые in vivo пептиды, имеющие активность ингибитора ангиотензинпревращающего фермента, лекарственное средство и пищевой продукт

Загрузка...

Номер патента: 10098

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Мацуура Кейити, Готоу Таканобу, Ямамото Наоюки, Мизуно Сейити, Нисимура Синго

МПК: A61K 38/55, A23L 1/305, A61P 9/12...

Метки: ангиотензинпревращающего, средство, пищевой, имеющие, продукт, неперевариваемые, лекарственное, активность, ингибитора, пептиды, фермента

Формула / Реферат:

1. Неперевариваемый in vivo пептид, имеющий Pro на карбоксильном конце, выбранный из группы, состоящей из Glu-Pro, Gln-Pro, Met-Pro и Ser-Pro-Pro, имеющий активность ингибитора ангиотензинпревращающего фермента. 2. Лекарственное средство, обладающее гипотензивным эффектом, включающее по меньшей мере один неперевариваемый in vivo пептид по п.1. 3. Пищевой продукт, обладающий гипотензивным эффектом, включающий по меньшей мере один неперевариваемый...

Производные малонамида, блокирующие активность γ- секретазы

Загрузка...

Номер патента: 9940

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Якоб-Рётне Роланд, Флор Александер, Петерс Йенс-Уве, Галлей Гуидо, Востль Вольфганг, Китас Эрик Аргириос

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, A61K 31/5513...

Метки: малонамида, блокирующие, производные, активность, секретазы, gamma

Формула / Реферат:

1. Производные малонамида общей формулы где R1 означает одну из следующих групп: R2 означает С1-С7алкил, С2-С7алкинил, -(CH2)n-O-С1-С7алкил, -(CH2)n-S-C1-С7алкил, -(CH2)n-CN, -(CR'R'')n-CF3, -(CR'R'')n-CHF2, -(CR'R'')n-CH2F, -(CH2)n-C(O)O-С1-С7алкил, -(CH2)n-галоген или означает -(CH2)n-С3-С7циклоалкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей фенил, галоген или CF3, R', R'' независимо от...

Соединения, модулирующие активность ppar, и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 9518

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Филзен Гари Фредерик, Триведи Бхарат Калидас, Аненгст Пол Чарльз, Браттон Лэрри Дон, Гейер Эндрю Джордж, Ауэрбах Брюс Джеффри

МПК: C07C 317/22, C07C 323/19, A61K 31/19...

Метки: соединения, ppar, модулирующие, способы, получения, активность

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из [4-(бифенил-4-илметилсульфанил)-5-метокси-2-метилфенокси]уксусной кислоты; [5-метокси-2-метил-4-(4'-трифторметилбифенил-4-илметилсульфанил)фенокси]уксусной кислоты; [4-(2',4'-дихлорбифенил-4-илметилсульфанил)-5-метокси-2-метилфенокси]уксусной кислоты; [5-метокси-2-метил-4-(3'-трифторметилбифенил-4-илметилсульфанил)фенокси]уксусной кислоты; [4-(4'-фторбифенил-4-илметилсульфанил-5-метокси-2-метилфенокси]уксусной...

Способы идентификации средств, модулирующих активность аспартилпротеазы asp2 человека

Загрузка...

Номер патента: 9216

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Бенковски Майкл Джером, Пароди Луис А., Йан Риквианг, Хайнриксон Роберт Лерой, Герни Марк Е.

МПК: C07K 16/18, C07K 19/00, C07K 14/47...

Метки: активность, способы, средств, человека, аспартилпротеазы, идентификации, модулирующих

Формула / Реферат:

1. Способ идентификации средства, которое модулирует активность аспартилпротеазы Asp2 человека, участвующей в процессинге предшественника амилоидного белка (APP) в b-амилоид, включающий стадии: (a) обеспечение контактирования Asp2 и ее субстрата APP, содержащего сайт процессинга b-амилоида, в присутствии и в отсутствие исследуемого средства, где Asp2 кодируется молекулой нуклеиновой кислоты, которая гибридизируется с последовательностью,...

Применение цитокина, способного связывать il-18bp и ингибировать активность второго цитокина

Загрузка...

Номер патента: 8667

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Буфлер Филип, Ким Соо Хиун, Динарелло Чарльз А.

МПК: A61K 38/20, A61P 29/00

Метки: второго, связывать, цитокина, способного, il-18bp, ингибировать, активность, применение

Формула / Реферат:

1. Применение цитокина-1 или его изоформы, мутеина, слитого белка, функционального производного или фрагмента, способного связываться с IL-18BP или его мутеином, слитым белком, функциональным производным или фрагментом и способного ингибировать рецептор цитокина-2, причем цитокин-2 является членом семейства IL-1, для производства лекарственного средства для лечения или профилактики заболевания, которое вызывается или утяжеляется индуцированием...

Имеющие противоопухолевую активность комплексы платины, содержащие химически модифицированные желчные кислоты

Загрузка...

Номер патента: 8221

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Бартоли Энцо, Палмиери Бениамино, Медичи Алессандро

МПК: A61K 31/58, A61P 35/00, C07J 51/00...

Метки: модифицированные, платины, противоопухолевую, активность, имеющие, кислоты, химически, желчные, комплексы, содержащие

Формула / Реферат:

1. Комплекс платины(II) формулы в которой n равно 0 или 1 и А представляет собой С или группу СН-СН. 2. Комплекс по п.1, где n равно 0 и А представляет собой группу СН-СН. 3. Комплекс по п.1, где n равно 1 и А представляет собой С. 4. Применение комплекса по п.1 в качестве лекарственного средства, обладающего противоопухолевой активностью. 5. Фармацевтическая композиция, имеющая противоопухолевую активность и содержащая комплекс по любому из...

2,4,5-тризамещенные производные тиазолила и их противовоспалительная активность

Загрузка...

Номер патента: 7933

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Сиблей Энтони Вилльям, Лав Кристофер Джон, Мозес Роджер Клайв, Гончаренко Михайло, Коиманс Людвиг Поль, Ноула Катерина, Де Брабандер Марк Ж., Ван Вауве Жан Пьер Франс, Дильс Гастон Станислас Марселла, Вандермасен Неле

МПК: A61K 31/497, A61K 31/427, A61K 31/426...

Метки: 2,4,5-тризамещенные, производные, противовоспалительная, активность, тиазолила

Формула / Реферат:

1. Применение соединения при получении лекарственного средства для предотвращения или лечения заболеваний, опосредованных TNF-a (фактор некроза опухоли альфа) и/или IL-12 (интерлейкин 12), где соединение представляет собой соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемую аддитивную соль, четвертичный амин и стереохимически изомерную форму, где Z представляет собой галоген; С1-6алкил; С1-4алкилокси или аминокарбонил; Q представляет...

Линейные основные соединения, имеющие антагонистическую активность в отношении nk-2, и их композиции

Загрузка...

Номер патента: 7855

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Гуиди Антонио, Джолитти Алессандро, Систо Алессандро, Качальи Валерио, Альтамура Мария, Нанничини Россано, Хармат Николас, Джаннотти Данило, Маджджи Карло Альберто, Паскуи Франко, Феди Валентина

МПК: A61K 31/395, A61K 31/38, A61P 11/06...

Метки: композиции, имеющие, активность, линейные, nk-2, антагонистическую, основные, отношении, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) где R1 обозначает ароматическую группу, выбранную из группы, состоящей из бифенила, фенилэтилена, нафтила, фенилтиофена, бензотиофена, бензофурана и индола, необязательно N-замещенного C1-C6алкильной группой, которая может быть необязательно замещена одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-C6алкила, необязательно замещенного не более, чем тремя атомами фтора,...

Эритропоэтины длительного действия, которые сохраняют тканезащитную активность эндогенного эритропоэтина

Загрузка...

Номер патента: 7812

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Серами Энтони, Брайнс Майкл, Смарт Джон, Серами Карла

МПК: A61K 38/16, A61K 38/22, A61K 38/18...

Метки: активность, действия, эритропоэтины, эритропоэтина, сохраняют, эндогенного, тканезащитную, длительного, которые

Формула / Реферат:

1. Способ регулирования гематокритного числа у человека, включающий в себя стадии получения эритропоэтинового продукта, имеющего более продолжительный период полужизни в сыворотке, чем rhuEPO, и проявляющего тканезащитную функцию; и введения терапевтически эффективного количества указанного эритропоэтинового продукта. 2. Способ по п.1, где стадия получения эритропоэтинового продукта дополнительно включает в себя стадию модифицирования rhuEPO...

Тиенил- и дифенилсульфонамиды и их производные, модулирующие активность эндотелина

Загрузка...

Номер патента: 7107

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Иаламури Венкатачалапатхи, Ченг Минг Фэ, Коган Тимотси, Раджу Боре Говда, Вернер Эрик Джоил, Кастилло Розарио Сильвестр, Коис Адам, Баладжай Витукуди Нарайанэйенгар, Ву Ченгде

МПК: C07D 261/14, A61K 31/42, C07D 261/16...

Метки: модулирующие, дифенилсульфонамиды, тиенил, активность, эндотелина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемые соли, кислоты или сложные эфиры, где Аr2 является фениламинокарбонилтиенилом, фенилацетилтиофеном или ацетоксистирилтиофеном при условии, что если Аr2 является фениламинокарбонилтиенилом, фенильная группа имеет по крайней мере двух заместителей, выбранных из Z, которыми являются водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, ОН, CN, C(O)R21, CO2R21, CONR22R21,...

Соединения, модулирующие активность ppar&gamma

Загрузка...

Номер патента: 4887

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Макджи Лоренс Р., Хауз Джонатан Б., Хагивара Ацуси, Рубенштейн Стивен М., Синкаи Хисаси, Фурукава Нобору

МПК: C07D 213/65, A61K 31/18, C07C 311/21...

Метки: ppar&gamma, активность, соединения, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где Ar1 представляет собой незамещенный 2-бензотиазолил или замещенный 2-бензотиазолил, имеющий от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей галоген, -OR', -OC(O)R', -NR'R", -SR', -R', -CN, -NO2-, -CO2R', -CONR'R", -C(O)R', -NR"C(O)R', -S(O2)R', -S(O)2NR'R", перфтор(C1-C4)алкокси и перфтор(C1-C4)алкил, где R' и R" являются независимо выбранными из группы, включающей водород,...

Микропористые материалы (tiq-6 и metiq-6) с большой площадью поверхности, проявляющие активность в окислительных реакциях

Загрузка...

Номер патента: 4784

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Диас Моралес Урбано, Форнес Сегуль Висенте, Корма Канос Авелино, Домине Марсело Эдуардо

МПК: B01J 29/89, C01B 39/48, C07D 301/12...

Метки: metiq-6, большой, реакциях, проявляющие, материалы, поверхности, окислительных, площадью, микропористые, активность, tiq-6

Формула / Реферат:

1. Расслоившийся феррьеритный цеолитный материал TIQ-6, химический состав которого соответствует формуле, выраженной в виде сочетания оксидов SiO2:zZO2:mMO2:xX2O3:aH2O, где Z обозначает Ge или Sn, z имеет значение в пределах от 0 до 0,25 моль.моль-1, M обозначает Ti или Zr, m обозначает число в пределах от 0,00001 до 0,25, предпочтительно от 0,001 до 0,1, X обозначает Al, Ga или B, x обозначает число в пределах от 0 до 1 и a обозначает число в...

Сульфонамиды и их производные, модулирующие активность эндотелина

Загрузка...

Номер патента: 4735

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Ву Ченгде, Блок Натали, Холланд Джордж В.

МПК: A61K 31/42, C07D 413/12, A61P 9/08...

Метки: эндотелина, производные, сульфонамиды, модулирующие, активность

Формула / Реферат:

1. Соединение формул или или их фармацевтически приемлемые производные или соли, где X является S; R1 является C1-C6алкилом; R2 является C1-C6алкилом; R3 и R4 каждый является водородом; R5 является C1-C6алкилом или -(CH2)xC(O)(CH2)yCH3; R6 является C1-C6алкилом, -(CH2)xC(O)(CH2)yCH3 или 5-членным гетероарилом, содержащим от одного до двух гетероатомов, выбранных из O и N; R7 является водородом, гидрокси, алкокси, C1-C6алкилом,...

Водорастворимые комплексы трансплатины, проявляющие противораковую активность, и их применение

Загрузка...

Номер патента: 4589

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Бирбах Ульрих, Фаррел Николас П.

МПК: C07F 15/00, A61K 31/28

Метки: водорастворимые, противораковую, комплексы, проявляющие, трансплатины, активность, применение

Формула / Реферат:

1. Координационное соединение платины, имеющее общую формулу [PtBXm(NR*3)], где X - лиганд анионного типа, m - 1 или 2, R* выбран из группы, состоящей из водорода и C1-12алкилов, а R* может быть одинаковым или разным, B - плоская гетероциклическая группа, которая выбирается из ряда пиридино-, тиазоло-, бензотиазоло-, хинолино-, изохинолино-, акридино-, имидазоло-, оксазоло- и пиразиногрупп и включает по крайней мере один атом азота в...

Сульфонамиды и их производные, модулирующие активность эндотелина

Загрузка...

Номер патента: 4146

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Раджу Боре Говда, Коган Тимотси П., Блок Натали, Вудэрд Патрициа, Ву Ченгде

МПК: A61P 9/00, C07D 413/12, A61K 31/341...

Метки: эндотелина, модулирующие, активность, сульфонамиды, производные

Формула / Реферат:

1. Сульфонамид, имеющий формулу (A) или его фармацевтически пригодная соль, кислота или эфир, где Ar1 имеет формулу где RA и RB, каждый независимо, выбран из (C1-C12)алкила, (C2-C6)алкенила, (C2-C6)алкинила, гало(C1-C6)алкила, галоида, псевдогалоида и H, за исключением того, что RB не является галоидом; Ar2 имеет следующую формулу или где M представляет собой C(O)NH, C(O)CH2, CH=CH или (CH2)x и x является числом от 0 до 3; и R1, R2,...

Димерные тромбопоэтиновые пептидные миметики, связывающие мpl рецептор и имеющие тромбопоэтичеcкую активность

Загрузка...

Номер патента: 3998

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Фейдже Улрих, Лиу Чуан-Фа, Читхэм Дженет

МПК: A61P 7/06, C07K 14/52, A61K 38/19...

Метки: димерные, активность, пептидные, рецептор, связывающие, имеющие, миметики, тромбопоэтиновые, тромбопоэтичеcкую

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое связывается с рецептором mpl, имеющее структуру TMP1(L1)n-TMP2, где TMP1 и TMP2, каждый независимо друг от друга, выбран из группы коровых соединений, имеющих структуру X2 - X3 - X4 - X5 - X6 - X7 - X8 - X9 - X10, причем X2 выбран из группы, включающей Glu, Asp, Lys и Val; X3 выбран из группы, включающей Gly и Ala; X4 представляет собой Pro; X5 выбран из группы, включающей Thr и Ser; X6 выбран из группы, включающей...

Арилпиперазины, имеющие активность в отношении 1 а рецептора серотонина

Загрузка...

Номер патента: 3703

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Годфри Александр Гленн, Колман Даниел Тимоти, Ксу Яо-Чанг, О` Тул Джон Каннингэм, Занг Тони Янтао

МПК: C07D 295/092, A61K 31/4965, A61P 25/34...

Метки: отношении, рецептора, активность, имеющие, арилпиперазины, серотонина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где Ar' представляет собой моно- или бициклический арильный или гетероарильный радикал, замещенный от одного до трех заместителями, выбранными из группы, состоящей из водорода, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкокси, (C1-C6)алкилтио, (C2-C6)алкенила, (C2-C6)алкинила, (C2-C6)алкилгалоида, (C3-C8)циклоалкила, (C3-C8)циклоалкенила или галоида; R1 представляет собой водород, (C1-C6)алкил, (C1-C6)алкокси, (C1-C6)алкилтио; R2...

Антивирусная фармацевтическая композиция, содержащая глицирризиновую кислоту и, по меньшей мере, один белок, имеющий активность в отношении вируса простого герпеса типа 1

Загрузка...

Номер патента: 3126

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Пинца Марио, Помпей Раффаэло

МПК: A61P 31/22, A61K 38/40, A61K 38/47...

Метки: герпеса, мере, один, кислоту, глицирризиновую, меньшей, вируса, простого, активность, отношении, белок, композиция, имеющий, антивирусная, содержащая, фармацевтическая, типа

Формула / Реферат:

1. Антивирусная фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит глицирризиновую кислоту и, по меньшей мере, один белок, имеющий активность в отношении вируса простого герпеса типа 1, при условии, что когда указанный выше белок является лизоцимом и композиция находится в форме водного раствора, она не содержит соли щелочного или щелочно-земельного металла. 2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанный белок является...

Соединения, усиливающие активность ретиноидов.

Загрузка...

Номер патента: 2123

Опубликовано: 24.12.2001

Автор: Судо Коити

МПК: A61K 31/5513, C07D 243/10, A61P 19/08...

Метки: активность, ретиноидов, соединения, усиливающие

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей общей формулой (I) или его соли; где R1 представляет атом водорода или C1-6 алкильную группу; R2 и R3 независимо представляют атом водорода или C1-6 алкильную группу, или R2 и R3 могут быть объединены вместе с углеродными атомами фенильного кольца, к которым R2 и R3 присоединены, с образованием 5- или 6-членной циклоалкильной группы, которая может быть необязательно замещена одной или несколькими C1-4...

Синтез 1,3-оксаселеноланнуклеозидов, их активность против вируса иммунодефицита человека и против вируса гепатита-b

Загрузка...

Номер патента: 1920

Опубликовано: 22.10.2001

Авторы: Шинази Раймонд Ф., Чу Чунг К., Ду Джинфа

МПК: C07D 421/04, A61K 31/505, A61P 31/12...

Метки: против, гепатита-b, синтез, 1,3-оксаселеноланнуклеозидов, активность, вируса, человека, иммунодефицита

Формула / Реферат:

1. 1,3-Оксаселеноланнуклеозид формулы где В обозначает пуриновое или пиримидиновое основание, a R обозначает водород, ацил, моно-, ди- или триэфир фосфорной кислоты стабилизированный фосфат или остаток липида, или их фармацевтически приемлемая соль, где нуклеозиды характеризуются показателем EC50 менее чем 10 микромоль в отношении ВИЧ-инфицированных клеток РВМ. 2. 1,3-Оксаселеноланнуклеозид по п.1, где В обозначает пиримидиновое основание....

Аттрактант насекомых, проявляющий инсектицидную активность

Загрузка...

Номер патента: 996

Опубликовано: 28.08.2000

Авторы: Девидсон Томас Чарлз, Вернер Джорджина М.

МПК: A01N 47/02

Метки: проявляющий, активность, насекомых, аттрактант, инсектицидную

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, имеющего формулу в которой R1 представляет CN или метил; R2 представляет -S(O)nR3; R3 представляет алкил или галогеналкил; R4 выбран из группы, включающей атом водорода, атом галогена и радикал, которым может быть -NR5R6, -S(O)mR7, алкил, галогеналкил, -OR8, или -N=C(R9)(R10); R5 и R6 независимо выбраны из атома водорода, алкила, галогеналкила, -С(O)алкила, -S(O)rСF3; или R5 и R6 образуют вместе двухвалентный...

Композиция на основе алкалоидов эбурнаменинового типа, стимулирующая церебральную активность

Загрузка...

Номер патента: 189

Опубликовано: 24.12.1998

Авторы: Кальво Мондело Фернандо, Манреса Ферреро Мария Тереса, Кальво Ласаро Элена, Кальво Ласаро Паула, Ласаро Флорес Консуэло

МПК: A61K 31/52

Метки: композиция, алкалоидов, эбурнаменинового, стимулирующая, активность, основе, типа, церебральную

Формула / Реферат:

1. Композиция для перорального использования, которая стимулирует активность мозга, отличающаяся тем, что она содержит смесь, состоящую из а) алкалоидов эбурнаменинового типа общей формулы I: где R обозначает Н или -ОН; или между С-14 и С-15 имеется двойная связь, R' обозначает -ОН или CO2R", a R" содержит от 1 до 6 атомов углерода, R'" обозначает Н, галоген (такой как бром или хлор) или нитрогруппу, имеющих природное происхождение и...