Патенты с меткой «активность»

Соединения, связывающие фарнезоидный x-рецептор (nr1h4) и модулирующие его активность

Загрузка...

Номер патента: 24843

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Кремозер Клаус, Штеенек Кристоф, Кинцель Олаф

МПК: A61K 31/42, A61P 1/16, A61P 3/10...

Метки: x-рецептор, nr1h4, связывающие, соединения, фарнезоидный, активность, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле (1), его энантиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая сольгде R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила, SO2NR7R8, SO2-C1-6 алкила, при этом R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или С1-6 алкила, a R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-6 алкилен-R9, SO2-C1-6 алкила, где R9 выбран из группы, состоящей из СООН и SO3H;А выбран из...

Новые соединения, связывающие фарнезоидный х-рецептор (fxr) (nr1h4) и модулирующие его активность

Загрузка...

Номер патента: 24083

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Кинцель Олаф, Абель Ульрих, Кремозер Клаус, Штеенек Кристоф

МПК: A61K 31/443, A61K 31/4192, A61K 31/42...

Метки: х-рецептор, модулирующие, fxr, nr1h4, новые, связывающие, фарнезоидный, соединения, активность

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (1), его энантиомер, диастереомер, таутомер, сольват или фармацевтически приемлемая соль:в которой R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила или Н, где R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или C1-C6-алкила, и R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C6-алкилена-R9, SO2-C1-C6-алкила, R9 выбран из группы, состоящей из COOH, OH...

Замещенные пиперидины, которые повышают активность p53, и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23838

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Ван Яолинь, Ма Яо, Номеир Амин, Восс Мэттью Эрнст, Кирова-Сноувер Маргарита, Маккосс Малкольм, Долл Рональд Дж., Жибо Крейг Р., Лю Юань, Лахью Брайан Роберт, Божен Стефан Л., Сидзука Манами, Зайдель-Дуган Синтия, Пан Вэйдун, Наир Латха Г., Тянь Юань, Ринджен Дайан, Хиклин Дэнни Дж., Шиппс Джеральд В., Скапин Джованна, Кулкарни Бхимашанкар А., Гюзи Тимоти Дж.

МПК: A01N 43/40, A61K 31/445

Метки: повышают, пиперидины, применение, которые, замещенные, активность

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой,в которой Е выбран из группы, включающей Н, галоген, ОН, CN, -O(C1-С6)алкил, -(C1-C6)алкил, -С(О)ОН, -C(O)NR8R8', -(C1-C6)алкил-С(О)ОН, -(C1-C6)алкил-ОН, -(C1-C6)алкил-С(О)NR8R8', -(С2-С6)алкенил и -(С2-С6)алкинил;каждый J независимо выбран из Н и галогена;Y может присутствовать или отсутствовать, когда Y присутствует, он выбран из О, S, NR8, SO2 и CR8R8';G...

Активность катионных каналов

Загрузка...

Номер патента: 22359

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Кайзер Брент, Плетт Даррен Крейг, Картер Скотт Энтони Уилльям, Тестер Марк Альфред, Ширер Моник, Котсафтис Оливье, Тьерман Стефан, Окамото Мамору, Рой Стюарт Джон

МПК: C12N 15/09, C12N 15/63, C07K 14/00...

Метки: каналов, активность, катионных

Формула / Реферат:

1. Способ модуляции скорости, уровня или паттерна потока катионов через мембрану клетки, предусматривающий модуляцию экспрессии полипептида с повторами PQ-петель в клетке, содержащей эту клеточную мембрану, где полипептид с повторами PQ-петель содержит (i) аминокислотную последовательность, представленную в SEQ ID NO:4 или SEQ ID NO:9; или (ii) аминокислотную последовательность, которая по меньшей мере на 20% идентична SEQ ID NO:4 или SEQ ID...

Соединения, ингибирующие lrrk2 киназную активность

Загрузка...

Номер патента: 21437

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Джанду Карамджит Сингх, Андреотти Даниэле, Николс Пола Луиз, Филпс Оливер Джеймс, Бамборо Пол, Итертон Эндрю Джон

МПК: A61K 31/42, A61K 31/4155, A61K 31/44...

Метки: ингибирующие, активность, соединения, киназную, lrrk2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридазин-3-ил, пиридазин-4-ил, пиримидин-5-ил, 1,3-оксазол-2-ил, 1Н-пиразол-4-ил или изоксазол-4-ил или группу формулы (а), где * представляет собой точку присоединениягде в случае, когда А представляет собой пиридин-3-ил, пиридинильное кольцо, необязательно, может быть замещено в положении 2 фтором, метокси или группой СН2ОН, в...

Ковалентный конъюгат полиэтиленгликоля с полипептидом, имеющим активность интерферона-гамма

Загрузка...

Номер патента: 20220

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Катлинский Владимир Антонович, Шереметьев Сергей Викторович, Семченко Андрей Викторович, Катлинский Антон Викентьевич, Коровкин Сергей Анатольевич

МПК: C07K 14/57, A61K 31/25, A61K 38/21...

Метки: интерферона-гамма, ковалентный, имеющим, активность, полиэтиленгликоля, полипептидом, конъюгат

Формула / Реферат:

Ковалентный конъюгат полиэтиленгликоля с полипептидом, имеющим активность интерферона-гамма (IFN-γ) формулы (I)где n - целое число в интервале от 100 до 1200;А - аминокислотный фрагмент тирозина или гистидина;РР - полипептид с активностью IFN-γ, выбранный из группы, состоящей из IFN-γ и...

Комбинированная терапия соединением, проявляющим активность ингибитора рецептора адф на тромбоцитах

Загрузка...

Номер патента: 20045

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Синха Ума, Андре Патрик, Конли Памела Б.

МПК: A61K 31/422, A61K 31/235, A61K 31/435...

Метки: соединением, адф, комбинированная, тромбоцитах, ингибитора, проявляющим, активность, терапия, рецептора

Формула / Реферат:

1. Способ лечения у млекопитающего состояния, характеризующегося тромбозом, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества следующих терапевтических агентов:(1) [4-(6-фтор-7-метиламино-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)фенил]-5-хлортиофен-2-илсульфо­нилмочевины формулыили ее фармацевтически приемлемой соли;(2) второго терапевтического агента, выбранного из группы, включающей ифетробан, антитело против...

Соединения, модулирующие активность toll-подобных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 19768

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Коттэм Ховард Б., Карсон Деннис А., Хайяши Томоко, Чэнь Майкл

МПК: A61K 31/52, A61P 29/00, C07D 473/02...

Метки: соединения, активность, toll-подобных, модулирующие, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру согласно формуле Iили его фармацевтически приемлемая соль, включая его гидрат,где X представляет собой N или CR2;R представляет собой -OR1, -SR1 или -NRaRb,X1 представляет собой связь или -О-, -S- или -NRc-;Rc представляет собой водород, C1-C10-алкил или замещенный C1-C10-алкил или Rc и R1 вместе с атомом азота могут образовывать гетероциклическое кольцо или замещенное гетероциклическое кольцо;каждый R1...

Соединения, ингибирующие активность семикарбазид-чувствительной аминооксидазы

Загрузка...

Номер патента: 19167

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Хорган Энн Вьет-Ан, Сейвори Эдвард, Хиггинботтом Майкл, Оливер Кэтрин

МПК: A61K 31/4995, A61K 31/4355, A61K 31/444...

Метки: активность, соединения, семикарбазид-чувствительной, аминооксидазы, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, геометрический изомер, таутомер, оптический изомер или N-оксид, в которомR1 представляет собой водород;R2 выбран из:(a) водорода,(b) -C(O)NR4AR4B и(c) -С(О)О-С1-6-алкила;R3 выбран из:(a) гало-С1-6-алкила,(b) С1-6-алкокси-С1-6-алкила,(c) гало-С1-6-алкокси-С1-6-алкила,(d) N(R4AR4B)-С1-6-алкила,(e) фенил-С1-4-алкила,(f) гетероарил-С1-4-алкила,(g)...

Соединения, модулирующие активность каннабиноидного рецептора св1, композиции на их основе и их применение

Загрузка...

Номер патента: 18900

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Хёгберг Томас, Мюррей Энтони, Нильсен Петер Одаль, Альмхольт Дортэ, Линже Жан-Мишель, Бьюрлинг Эмели, Ресевёр Жан-Мари, Ноэрегор Пиа Карина

МПК: A61K 31/415, A61P 3/04, A61K 31/4155...

Метки: основе, применение, рецептора, соединения, модулирующие, каннабиноидного, композиции, св1, активность

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или N-окисьгде X означает связь или -СН2-;Z обозначает радикал, выбранный из группы, состоящей из следующих радикалов формул (1)-(26):где R обозначает (C1-С6)алкил, фенил или бензил, возможно замещенный R5 в кольце; илимоноциклическое неароматическое карбоциклическое кольцо, содержащее 3-6 атомов в кольце;R3 обозначает водород, (C1-С3)алкил;R4 обозначает радикал формулы...

Связывающие молекулы человека, имеющие убивающую активность против стафилококков, и их применения

Загрузка...

Номер патента: 18030

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Де Крэйф Корнелис Адриан, Геэйен Сесилия А.В., Тросби Марк

МПК: C07K 16/12, A61P 31/04, A61K 39/40...

Метки: человека, активность, имеющие, стафилококков, связывающие, против, убивающую, применения, молекулы

Формула / Реферат:

1. Моноклональное антитело человека, отличающееся тем, что оно имеет опсоническую фагоцитарную активность по меньшей мере против двух разных видов Staphylococcus и по меньшей мере против 3 разных штаммов Staphylococcus aureus, где антитело представляет собой антитело с тяжелой цепью, содержащей вариабельную область SEQ ID NO:155, и легкой цепью, содержащей вариабельную область SEQ ID NO:215, или антитело с вариабельными областями, которые...

Фармацевтическая композиция, способная увеличивать активность glp-1 у человека, и способы ее применения

Загрузка...

Номер патента: 17159

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Мэттьюз Джессика И., Уолкер Сьюзан Е., Буш Марк А.

МПК: A61K 38/26, C07K 14/605, A61K 38/17...

Метки: способы, активность, glp-1, фармацевтическая, человека, увеличивать, композиция, применения, способная

Формула / Реферат:

1. Способ увеличения активности GLP-1 у человека, который включает введение указанному человеку композиции, содержащей полипептид с GLP-1 активностью и с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO:1, обеспечивающей максимальную концентрацию в плазме указанного полипептида по меньшей мере от приблизительно 8 до приблизительно 54 нМ SEQ ID NO:1 и значение AUC(0-¥) для указанного полипептида после введения однократной дозы по меньшей мере от...

Композиция, содержащая рутин и полиненасыщенную жирную кислоту, имеющая ингибирующую активность в отношении 5a-редуктазы

Загрузка...

Номер патента: 15819

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Барони Серджио, Джулиани Джаммария, Бенедуси Анна

МПК: A61K 31/202, A61K 31/7048, A61K 31/201...

Метки: ингибирующую, кислоту, рутин, полиненасыщенную, композиция, имеющая, 5a-редуктазы, жирную, активность, содержащая, отношении

Формула / Реферат:

1. Композиция для регуляции трофики волосяных фолликулов и/или образования секрета сальных желез в коже для применения в лечении атрофии волосяных луковиц, телогенного выпадения волос (telogen effluvium), андрогенной алопеции, акне и себореи, состоящая из ассоциации по меньшей мере одной омега-6 полиненасыщенной жирной кислоты и рутина в фармацевтически приемлемом носителе.2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанная омега-6...

Соединения, проявляющие активность в отношении св1

Загрузка...

Номер патента: 15745

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Шаус Джон Менерт, Хит Перри Кларк

МПК: A61K 31/4025, A61P 25/00, C07D 207/38...

Метки: св1, отношении, соединения, активность, проявляющие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили фармацевтически приемлемая соль такого соединения.2. Соединение по п.1, имеющее формулуили фармацевтически приемлемая соль такого соединения.3. Промежуточное соединение формулы4. Применение соединения по п.1 или 2 в качестве терапевтического средства.5. Применение соединения по п.1 или 2 для лечения расстройства, выбранного из расстройства пищевого поведения, связанного с чрезмерным потреблением пищи, ожирения,...

Соединения, проявляющие активность в отношении рецептора св1

Загрузка...

Номер патента: 15175

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Крушински Джозеф Херман Джуниор, Ху Цзиндань, Таппер Дэвид Эдвард, Коффи Дэвид Скотт, Шаус Джон Менерт, Кединг Стейси Джо

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4025, C07D 401/12...

Метки: рецептора, соединения, проявляющие, отношении, св1, активность

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1выбран из группы, состоящей из:a) -H,b) галогена,c) -OCF3,d) -OCH3,e) метила,f) -SO2CH3,g) -CF3 иh) -CN;R2 представляет собой по меньшей мере один заместитель, независимо выбранный из группы, состоящей из:(a) -H,(b) галогена,(c) -CF3,(d) -(C1-C4)алкила,(e) циклопропила,(f) -O-циклопропила,(g) -SCF3,(h) -OCF3,(i) -OCH2CF3,(j) -CN и(k) -O-(C1-C3)алкила;R3 представляет собой по меньшей мере один заместитель, независимо...

Фармацевтическая композиция и пероральная фармацевтическая дозированная форма (варианты), проявляющие активность в отношении вич-инфекций, лечебный набор и таблетка и способ лечения или предотвращения симптомов или эффектов вич-инфекции

Загрузка...

Номер патента: 15145

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Олияй Реза, Дал Теренс К., Меннинг Марк М.

МПК: A61K 31/675, A61K 45/06, A61K 31/513...

Метки: композиция, форма, варианты, пероральная, симптомов, вич-инфекций, отношении, дозированная, фармацевтическая, способ, активность, вич-инфекции, проявляющие, предотвращения, эффектов, таблетка, лечебный, лечения, набор

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, проявляющая активность в отношении ВИЧ-инфекций, содержащая фумарат диизопропоксикарбонилоксиметилового эфира [2-(6-аминопурин-9-ил)-1-метилэтоксиметил]фосфоновой кислоты (тенофовир дизопроксил фумарат) и (2R,5S,цис)-4-амино-5-фтор-1-(2-гидроксиметил-1,3-оксатиолан-5-ил)-(1Н)-пиримидин-2-он (эмтрицитабин).2. Композиция по п.1, дополнительно содержащая один или несколько фармацевтически подходящих носителей или...

Противомикробная активность биологически стабилизированных наночастиц серебра

Загрузка...

Номер патента: 13401

Опубликовано: 30.04.2010

Автор: Пакникар Кишоре Мадхукар

МПК: A01N 59/16, A01P 1/00, A01P 3/00...

Метки: противомикробная, наночастиц, стабилизированных, активность, биологически, серебра

Формула / Реферат:

1. Нецитотоксическая противомикробная композиция, содержащая:a) наночастицы серебра размером от 1 до 100 нм, биологически стабилизированные водным раствором мацерированных клеток тканей растений; иb) носитель, в котором концентрация указанных биологически стабилизированных наночастиц серебра составляет от 1 до 6 ч./млн.2. Противомикробная композиция по п.1, в которой водный раствор разбавлен вплоть до 10-кратного разведения деионизированной...

Неперевариваемые in vivo пептиды, имеющие активность ингибитора ангиотензинпревращающего фермента, лекарственное средство и пищевой продукт

Загрузка...

Номер патента: 10098

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Мацуура Кейити, Мизуно Сейити, Нисимура Синго, Готоу Таканобу, Ямамото Наоюки

МПК: A61K 38/55, A61P 9/12, A23L 1/305...

Метки: лекарственное, фермента, ангиотензинпревращающего, продукт, имеющие, ингибитора, активность, средство, пептиды, неперевариваемые, пищевой

Формула / Реферат:

1. Неперевариваемый in vivo пептид, имеющий Pro на карбоксильном конце, выбранный из группы, состоящей из Glu-Pro, Gln-Pro, Met-Pro и Ser-Pro-Pro, имеющий активность ингибитора ангиотензинпревращающего фермента. 2. Лекарственное средство, обладающее гипотензивным эффектом, включающее по меньшей мере один неперевариваемый in vivo пептид по п.1. 3. Пищевой продукт, обладающий гипотензивным эффектом, включающий по меньшей мере один неперевариваемый...

Производные малонамида, блокирующие активность γ- секретазы

Загрузка...

Номер патента: 9940

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Флор Александер, Китас Эрик Аргириос, Петерс Йенс-Уве, Галлей Гуидо, Востль Вольфганг, Якоб-Рётне Роланд

МПК: C07D 223/16, A61K 31/55, A61K 31/5513...

Метки: блокирующие, производные, gamma, секретазы, активность, малонамида

Формула / Реферат:

1. Производные малонамида общей формулы где R1 означает одну из следующих групп: R2 означает С1-С7алкил, С2-С7алкинил, -(CH2)n-O-С1-С7алкил, -(CH2)n-S-C1-С7алкил, -(CH2)n-CN, -(CR'R'')n-CF3, -(CR'R'')n-CHF2, -(CR'R'')n-CH2F, -(CH2)n-C(O)O-С1-С7алкил, -(CH2)n-галоген или означает -(CH2)n-С3-С7циклоалкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей фенил, галоген или CF3, R', R'' независимо от...

Соединения, модулирующие активность ppar, и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 9518

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Гейер Эндрю Джордж, Ауэрбах Брюс Джеффри, Браттон Лэрри Дон, Филзен Гари Фредерик, Триведи Бхарат Калидас, Аненгст Пол Чарльз

МПК: C07C 317/22, C07C 323/19, A61K 31/19...

Метки: модулирующие, способы, активность, соединения, получения, ppar

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из [4-(бифенил-4-илметилсульфанил)-5-метокси-2-метилфенокси]уксусной кислоты; [5-метокси-2-метил-4-(4'-трифторметилбифенил-4-илметилсульфанил)фенокси]уксусной кислоты; [4-(2',4'-дихлорбифенил-4-илметилсульфанил)-5-метокси-2-метилфенокси]уксусной кислоты; [5-метокси-2-метил-4-(3'-трифторметилбифенил-4-илметилсульфанил)фенокси]уксусной кислоты; [4-(4'-фторбифенил-4-илметилсульфанил-5-метокси-2-метилфенокси]уксусной...

Способы идентификации средств, модулирующих активность аспартилпротеазы asp2 человека

Загрузка...

Номер патента: 9216

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Герни Марк Е., Бенковски Майкл Джером, Пароди Луис А., Хайнриксон Роберт Лерой, Йан Риквианг

МПК: C07K 14/47, C07K 16/18, C07K 19/00...

Метки: аспартилпротеазы, идентификации, активность, средств, человека, способы, модулирующих

Формула / Реферат:

1. Способ идентификации средства, которое модулирует активность аспартилпротеазы Asp2 человека, участвующей в процессинге предшественника амилоидного белка (APP) в b-амилоид, включающий стадии: (a) обеспечение контактирования Asp2 и ее субстрата APP, содержащего сайт процессинга b-амилоида, в присутствии и в отсутствие исследуемого средства, где Asp2 кодируется молекулой нуклеиновой кислоты, которая гибридизируется с последовательностью,...

Применение цитокина, способного связывать il-18bp и ингибировать активность второго цитокина

Загрузка...

Номер патента: 8667

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Ким Соо Хиун, Буфлер Филип, Динарелло Чарльз А.

МПК: A61K 38/20, A61P 29/00

Метки: ингибировать, цитокина, il-18bp, применение, связывать, активность, второго, способного

Формула / Реферат:

1. Применение цитокина-1 или его изоформы, мутеина, слитого белка, функционального производного или фрагмента, способного связываться с IL-18BP или его мутеином, слитым белком, функциональным производным или фрагментом и способного ингибировать рецептор цитокина-2, причем цитокин-2 является членом семейства IL-1, для производства лекарственного средства для лечения или профилактики заболевания, которое вызывается или утяжеляется индуцированием...

Имеющие противоопухолевую активность комплексы платины, содержащие химически модифицированные желчные кислоты

Загрузка...

Номер патента: 8221

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Медичи Алессандро, Палмиери Бениамино, Бартоли Энцо

МПК: A61P 35/00, A61K 31/58, C07J 51/00...

Метки: активность, модифицированные, имеющие, противоопухолевую, содержащие, платины, комплексы, химически, кислоты, желчные

Формула / Реферат:

1. Комплекс платины(II) формулы в которой n равно 0 или 1 и А представляет собой С или группу СН-СН. 2. Комплекс по п.1, где n равно 0 и А представляет собой группу СН-СН. 3. Комплекс по п.1, где n равно 1 и А представляет собой С. 4. Применение комплекса по п.1 в качестве лекарственного средства, обладающего противоопухолевой активностью. 5. Фармацевтическая композиция, имеющая противоопухолевую активность и содержащая комплекс по любому из...

2,4,5-тризамещенные производные тиазолила и их противовоспалительная активность

Загрузка...

Номер патента: 7933

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Ноула Катерина, Де Брабандер Марк Ж., Сиблей Энтони Вилльям, Дильс Гастон Станислас Марселла, Мозес Роджер Клайв, Коиманс Людвиг Поль, Лав Кристофер Джон, Ван Вауве Жан Пьер Франс, Гончаренко Михайло, Вандермасен Неле

МПК: A61K 31/497, A61K 31/426, A61K 31/427...

Метки: 2,4,5-тризамещенные, производные, тиазолила, противовоспалительная, активность

Формула / Реферат:

1. Применение соединения при получении лекарственного средства для предотвращения или лечения заболеваний, опосредованных TNF-a (фактор некроза опухоли альфа) и/или IL-12 (интерлейкин 12), где соединение представляет собой соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемую аддитивную соль, четвертичный амин и стереохимически изомерную форму, где Z представляет собой галоген; С1-6алкил; С1-4алкилокси или аминокарбонил; Q представляет...

Линейные основные соединения, имеющие антагонистическую активность в отношении nk-2, и их композиции

Загрузка...

Номер патента: 7855

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Хармат Николас, Джаннотти Данило, Систо Алессандро, Феди Валентина, Нанничини Россано, Качальи Валерио, Маджджи Карло Альберто, Джолитти Алессандро, Альтамура Мария, Паскуи Франко, Гуиди Антонио

МПК: A61K 31/38, A61P 11/06, A61K 31/395...

Метки: соединения, линейные, активность, имеющие, nk-2, антагонистическую, композиции, отношении, основные

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) где R1 обозначает ароматическую группу, выбранную из группы, состоящей из бифенила, фенилэтилена, нафтила, фенилтиофена, бензотиофена, бензофурана и индола, необязательно N-замещенного C1-C6алкильной группой, которая может быть необязательно замещена одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-C6алкила, необязательно замещенного не более, чем тремя атомами фтора,...

Эритропоэтины длительного действия, которые сохраняют тканезащитную активность эндогенного эритропоэтина

Загрузка...

Номер патента: 7812

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Серами Энтони, Брайнс Майкл, Серами Карла, Смарт Джон

МПК: A61K 38/18, A61K 38/22, A61K 38/16...

Метки: эритропоэтина, эритропоэтины, длительного, тканезащитную, активность, которые, действия, сохраняют, эндогенного

Формула / Реферат:

1. Способ регулирования гематокритного числа у человека, включающий в себя стадии получения эритропоэтинового продукта, имеющего более продолжительный период полужизни в сыворотке, чем rhuEPO, и проявляющего тканезащитную функцию; и введения терапевтически эффективного количества указанного эритропоэтинового продукта. 2. Способ по п.1, где стадия получения эритропоэтинового продукта дополнительно включает в себя стадию модифицирования rhuEPO...

Тиенил- и дифенилсульфонамиды и их производные, модулирующие активность эндотелина

Загрузка...

Номер патента: 7107

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Ченг Минг Фэ, Коис Адам, Коган Тимотси, Ву Ченгде, Баладжай Витукуди Нарайанэйенгар, Иаламури Венкатачалапатхи, Кастилло Розарио Сильвестр, Вернер Эрик Джоил, Раджу Боре Говда

МПК: C07D 261/16, C07D 261/14, A61K 31/42...

Метки: модулирующие, производные, тиенил, активность, дифенилсульфонамиды, эндотелина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемые соли, кислоты или сложные эфиры, где Аr2 является фениламинокарбонилтиенилом, фенилацетилтиофеном или ацетоксистирилтиофеном при условии, что если Аr2 является фениламинокарбонилтиенилом, фенильная группа имеет по крайней мере двух заместителей, выбранных из Z, которыми являются водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, ОН, CN, C(O)R21, CO2R21, CONR22R21,...

Соединения, модулирующие активность ppar&gamma

Загрузка...

Номер патента: 4887

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Фурукава Нобору, Хауз Джонатан Б., Синкаи Хисаси, Рубенштейн Стивен М., Хагивара Ацуси, Макджи Лоренс Р.

МПК: C07D 213/65, A61K 31/18, C07C 311/21...

Метки: модулирующие, соединения, ppar&gamma, активность

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где Ar1 представляет собой незамещенный 2-бензотиазолил или замещенный 2-бензотиазолил, имеющий от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей галоген, -OR', -OC(O)R', -NR'R", -SR', -R', -CN, -NO2-, -CO2R', -CONR'R", -C(O)R', -NR"C(O)R', -S(O2)R', -S(O)2NR'R", перфтор(C1-C4)алкокси и перфтор(C1-C4)алкил, где R' и R" являются независимо выбранными из группы, включающей водород,...

Микропористые материалы (tiq-6 и metiq-6) с большой площадью поверхности, проявляющие активность в окислительных реакциях

Загрузка...

Номер патента: 4784

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Диас Моралес Урбано, Домине Марсело Эдуардо, Форнес Сегуль Висенте, Корма Канос Авелино

МПК: C07D 301/12, B01J 29/89, C01B 39/48...

Метки: tiq-6, реакциях, окислительных, проявляющие, metiq-6, площадью, микропористые, большой, материалы, активность, поверхности

Формула / Реферат:

1. Расслоившийся феррьеритный цеолитный материал TIQ-6, химический состав которого соответствует формуле, выраженной в виде сочетания оксидов SiO2:zZO2:mMO2:xX2O3:aH2O, где Z обозначает Ge или Sn, z имеет значение в пределах от 0 до 0,25 моль.моль-1, M обозначает Ti или Zr, m обозначает число в пределах от 0,00001 до 0,25, предпочтительно от 0,001 до 0,1, X обозначает Al, Ga или B, x обозначает число в пределах от 0 до 1 и a обозначает число в...

Сульфонамиды и их производные, модулирующие активность эндотелина

Загрузка...

Номер патента: 4735

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Холланд Джордж В., Ву Ченгде, Блок Натали

МПК: A61P 9/08, A61K 31/42, C07D 413/12...

Метки: производные, модулирующие, эндотелина, сульфонамиды, активность

Формула / Реферат:

1. Соединение формул или или их фармацевтически приемлемые производные или соли, где X является S; R1 является C1-C6алкилом; R2 является C1-C6алкилом; R3 и R4 каждый является водородом; R5 является C1-C6алкилом или -(CH2)xC(O)(CH2)yCH3; R6 является C1-C6алкилом, -(CH2)xC(O)(CH2)yCH3 или 5-членным гетероарилом, содержащим от одного до двух гетероатомов, выбранных из O и N; R7 является водородом, гидрокси, алкокси, C1-C6алкилом,...

Водорастворимые комплексы трансплатины, проявляющие противораковую активность, и их применение

Загрузка...

Номер патента: 4589

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Фаррел Николас П., Бирбах Ульрих

МПК: C07F 15/00, A61K 31/28

Метки: проявляющие, активность, комплексы, трансплатины, водорастворимые, противораковую, применение

Формула / Реферат:

1. Координационное соединение платины, имеющее общую формулу [PtBXm(NR*3)], где X - лиганд анионного типа, m - 1 или 2, R* выбран из группы, состоящей из водорода и C1-12алкилов, а R* может быть одинаковым или разным, B - плоская гетероциклическая группа, которая выбирается из ряда пиридино-, тиазоло-, бензотиазоло-, хинолино-, изохинолино-, акридино-, имидазоло-, оксазоло- и пиразиногрупп и включает по крайней мере один атом азота в...

Сульфонамиды и их производные, модулирующие активность эндотелина

Загрузка...

Номер патента: 4146

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Коган Тимотси П., Раджу Боре Говда, Блок Натали, Ву Ченгде, Вудэрд Патрициа

МПК: A61K 31/341, A61P 9/00, C07D 413/12...

Метки: сульфонамиды, производные, активность, эндотелина, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Сульфонамид, имеющий формулу (A) или его фармацевтически пригодная соль, кислота или эфир, где Ar1 имеет формулу где RA и RB, каждый независимо, выбран из (C1-C12)алкила, (C2-C6)алкенила, (C2-C6)алкинила, гало(C1-C6)алкила, галоида, псевдогалоида и H, за исключением того, что RB не является галоидом; Ar2 имеет следующую формулу или где M представляет собой C(O)NH, C(O)CH2, CH=CH или (CH2)x и x является числом от 0 до 3; и R1, R2,...

Димерные тромбопоэтиновые пептидные миметики, связывающие мpl рецептор и имеющие тромбопоэтичеcкую активность

Загрузка...

Номер патента: 3998

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Фейдже Улрих, Лиу Чуан-Фа, Читхэм Дженет

МПК: A61K 38/19, A61P 7/06, C07K 14/52...

Метки: рецептор, пептидные, димерные, тромбопоэтиновые, активность, миметики, имеющие, связывающие, тромбопоэтичеcкую

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое связывается с рецептором mpl, имеющее структуру TMP1(L1)n-TMP2, где TMP1 и TMP2, каждый независимо друг от друга, выбран из группы коровых соединений, имеющих структуру X2 - X3 - X4 - X5 - X6 - X7 - X8 - X9 - X10, причем X2 выбран из группы, включающей Glu, Asp, Lys и Val; X3 выбран из группы, включающей Gly и Ala; X4 представляет собой Pro; X5 выбран из группы, включающей Thr и Ser; X6 выбран из группы, включающей...

Арилпиперазины, имеющие активность в отношении 1 а рецептора серотонина

Загрузка...

Номер патента: 3703

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Годфри Александр Гленн, О` Тул Джон Каннингэм, Занг Тони Янтао, Ксу Яо-Чанг, Колман Даниел Тимоти

МПК: C07D 295/092, A61K 31/4965, A61P 25/34...

Метки: отношении, имеющие, серотонина, активность, арилпиперазины, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где Ar' представляет собой моно- или бициклический арильный или гетероарильный радикал, замещенный от одного до трех заместителями, выбранными из группы, состоящей из водорода, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкокси, (C1-C6)алкилтио, (C2-C6)алкенила, (C2-C6)алкинила, (C2-C6)алкилгалоида, (C3-C8)циклоалкила, (C3-C8)циклоалкенила или галоида; R1 представляет собой водород, (C1-C6)алкил, (C1-C6)алкокси, (C1-C6)алкилтио; R2...

Антивирусная фармацевтическая композиция, содержащая глицирризиновую кислоту и, по меньшей мере, один белок, имеющий активность в отношении вируса простого герпеса типа 1

Загрузка...

Номер патента: 3126

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Помпей Раффаэло, Пинца Марио

МПК: A61K 38/40, A61P 31/22, A61K 38/47...

Метки: кислоту, вируса, простого, мере, антивирусная, отношении, белок, глицирризиновую, меньшей, имеющий, композиция, содержащая, типа, герпеса, активность, один, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Антивирусная фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит глицирризиновую кислоту и, по меньшей мере, один белок, имеющий активность в отношении вируса простого герпеса типа 1, при условии, что когда указанный выше белок является лизоцимом и композиция находится в форме водного раствора, она не содержит соли щелочного или щелочно-земельного металла. 2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанный белок является...

Соединения, усиливающие активность ретиноидов.

Загрузка...

Номер патента: 2123

Опубликовано: 24.12.2001

Автор: Судо Коити

МПК: A61P 19/08, A61K 31/5513, C07D 243/10...

Метки: усиливающие, активность, ретиноидов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей общей формулой (I) или его соли; где R1 представляет атом водорода или C1-6 алкильную группу; R2 и R3 независимо представляют атом водорода или C1-6 алкильную группу, или R2 и R3 могут быть объединены вместе с углеродными атомами фенильного кольца, к которым R2 и R3 присоединены, с образованием 5- или 6-членной циклоалкильной группы, которая может быть необязательно замещена одной или несколькими C1-4...

Синтез 1,3-оксаселеноланнуклеозидов, их активность против вируса иммунодефицита человека и против вируса гепатита-b

Загрузка...

Номер патента: 1920

Опубликовано: 22.10.2001

Авторы: Шинази Раймонд Ф., Чу Чунг К., Ду Джинфа

МПК: A61K 31/505, A61P 31/12, C07D 421/04...

Метки: гепатита-b, человека, 1,3-оксаселеноланнуклеозидов, против, иммунодефицита, вируса, активность, синтез

Формула / Реферат:

1. 1,3-Оксаселеноланнуклеозид формулы где В обозначает пуриновое или пиримидиновое основание, a R обозначает водород, ацил, моно-, ди- или триэфир фосфорной кислоты стабилизированный фосфат или остаток липида, или их фармацевтически приемлемая соль, где нуклеозиды характеризуются показателем EC50 менее чем 10 микромоль в отношении ВИЧ-инфицированных клеток РВМ. 2. 1,3-Оксаселеноланнуклеозид по п.1, где В обозначает пиримидиновое основание....

Аттрактант насекомых, проявляющий инсектицидную активность

Загрузка...

Номер патента: 996

Опубликовано: 28.08.2000

Авторы: Девидсон Томас Чарлз, Вернер Джорджина М.

МПК: A01N 47/02

Метки: аттрактант, инсектицидную, насекомых, проявляющий, активность

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, имеющего формулу в которой R1 представляет CN или метил; R2 представляет -S(O)nR3; R3 представляет алкил или галогеналкил; R4 выбран из группы, включающей атом водорода, атом галогена и радикал, которым может быть -NR5R6, -S(O)mR7, алкил, галогеналкил, -OR8, или -N=C(R9)(R10); R5 и R6 независимо выбраны из атома водорода, алкила, галогеналкила, -С(O)алкила, -S(O)rСF3; или R5 и R6 образуют вместе двухвалентный...

Композиция на основе алкалоидов эбурнаменинового типа, стимулирующая церебральную активность

Загрузка...

Номер патента: 189

Опубликовано: 24.12.1998

Авторы: Кальво Ласаро Элена, Кальво Ласаро Паула, Кальво Мондело Фернандо, Ласаро Флорес Консуэло, Манреса Ферреро Мария Тереса

МПК: A61K 31/52

Метки: церебральную, алкалоидов, стимулирующая, эбурнаменинового, основе, типа, активность, композиция

Формула / Реферат:

1. Композиция для перорального использования, которая стимулирует активность мозга, отличающаяся тем, что она содержит смесь, состоящую из а) алкалоидов эбурнаменинового типа общей формулы I: где R обозначает Н или -ОН; или между С-14 и С-15 имеется двойная связь, R' обозначает -ОН или CO2R", a R" содержит от 1 до 6 атомов углерода, R'" обозначает Н, галоген (такой как бром или хлор) или нитрогруппу, имеющих природное происхождение и...