Патенты с меткой «агонисты»

Производные пирролидин карбоновой кислоты как агонисты сопряженного с g-белком рецептора 43 (gpr43), фармацевтическая композиция и методы их использования при лечении метаболических нарушений

Загрузка...

Номер патента: 23861

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Зут Людивин, Парк Жюльен, Шилс Дидье, Ховейда Хамид

МПК: C07D 401/04, C07D 207/16, C07D 277/06...

Метки: использования, методы, gpr43, кислоты, сопряженного, лечении, производные, фармацевтическая, метаболических, агонисты, нарушений, g-белком, карбоновой, композиция, рецептора, пирролидин

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты,где R представляет собой Н или линейный или разветвленный C1-С6алкил, С6-С12арил;Ar1 представляет собой 6-членную арильную группу или 6-членную гетероарильную группу, включающую один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и/или серы, 5-6-членную циклоалкильную группу или линейную или разветвленную С3-С6алкильную группу, каждая из которых необязательно...

Агонисты mglu 2/3

Загрузка...

Номер патента: 23678

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Прието Лурдес, Кларк Барри Питер, Монн Джеймс Аллен, Бейкер Стивен Ричард, Бидл Кристофер Дэвид

МПК: A61K 31/16, A61K 31/215, A61K 31/195...

Метки: агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой водород, R2 представляет собой водород и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой (2S)-2-аминопропаноил и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой (2S)-2-амино-4-метилсульфанилбутаноил и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой 2-аминоацетил и R3 представляет собой...

Агонисты рецептора mglu2

Загрузка...

Номер патента: 23553

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Прието Лурдес, Таппер Дэвид Эдвард, Ман Тереза Тсе Кл, Монтеро Сальгадо Карлос, Вальтон Лесли, Монн Джеймс Аллен

МПК: A61K 31/4196, A61P 25/18, A61K 31/4192...

Метки: mglu2, агонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собойилиR2 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или -C1-C3 алкокси;R3 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или...

Агонисты gpr 119

Загрузка...

Номер патента: 22501

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Пингали Харикишоре, Заваре Пандуранг

МПК: A61K 31/506, C07D 413/14, A61P 3/10...

Метки: агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)их стереоизомеры или их фармацевтически приемлемые соли, где "R1'' представляет собой Н или группы, выбранные из линейного или разветвленного (C1-C6)алкила, галоген(C1-С6)алкила, (C1-C6)алкенила, (С3-С6)циклоалкила, (С3-С6)циклоалкил(C1-C6)алкила, С6арила, С6ар(C1-C6)алкила, (C1-С6)алкилсульфонила и С6арилсульфонила, или группы, представленные (CH2)mCO2R4, (CH2)mCOR4 или (CH2)mCONH2, где R4 в каждом случае...

Арильные агонисты рецептора gpr120 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22417

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Ши Дун Фан, Нашашиби Имад, Новак Аарон, Сун Цзяньгао, Раббат Кристофер Дж., Ма Цзинюань, Чой Юнь-Цзюн, Фам Фуонгли, Чжао Цзучунь, Чэнь Синь

МПК: A61K 31/41, A61P 3/10, C07D 231/12...

Метки: применение, арильные, рецептора, агонисты, gpr120

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (А)или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдевыбран из группы, состоящей изгде А1, А2, А3 и А4 независимо выбраны из группы, состоящей из С, СН и N, при условии, что только 0, 1 или 2 из А1, А2, А3 и А4 представляют собой N;два из Е1, Е2 и Е3 независимо представляют собой С, СН или N, а один из Е1, Е2 и Е3 выбран из группы, состоящей из С, СН, N и S;Е4 выбран из группы, состоящей из С и N;X выбран из...

Гетероциклические соединения, агонисты рецептора ip

Загрузка...

Номер патента: 22046

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Чарлтон Стивен Джон, Лебланк Катрин, Маккеоун Стивен Карл

МПК: A61P 9/00, A61K 31/4375, A61P 11/00...

Метки: гетероциклические, агонисты, соединения, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его фармацевтически приемлемая соль, в которойА обозначает N или CR1;R' обозначает Н;R1 обозначает Н или C1-C8-алкил; илиR1 обозначает -X-Y; илиR1 обозначает -W-R7-X-Y; илиR2 обозначает Н или C1-C8-алкил; илиR2 обозначает -X-Y; илиR2 обозначает -W-R7-X-Y;где R1 или R2 обозначает -X-Y или -W-R7-X-Y;R2a обозначает водород;R2 и R2a вместе обозначают оксогруппу;R3 обозначает Н, С1-С4-алкоксигруппу, ОН, C1-C8-алкил или...

Агонисты рецептора gpr120, их применение и композиции на их основе

Загрузка...

Номер патента: 21515

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Фам Фуонгли, Сун Цзяньгао, Чэнь Синь, Ма Цзинюань, Ши Дун Фан, Новак Аарон, Раббат Кристофер Дж., Нашашиби Имад

МПК: A61K 31/343, C07D 213/64, A61P 5/50...

Метки: применение, рецептора, gpr120, композиции, агонисты, основе

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (С)или его фармацевтически приемлемая соль,где Е1, Е2 и Е3 представляют собой С;X выбран из группы, состоящей из -СН2-, -CHD- и -CD2-;Y представляет собой -О-;L представляет собой -(CR4R5)q-, где один -(CR4R5)- необязательно заменен на -N-, -О-, -S-, -CR4=CR5- или -фенил-;G выбран из группы, состоящей из -C(O)OZ и -C(O)NZ2;каждый Z независимо выбран из группы, состоящей из Н и C1-10алкила;каждый R1 и R2 независимо выбран из...

Агонисты gpr119

Загрузка...

Номер патента: 20540

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Лю Бинь, Буэно Мелендо Ана Белен, Такеути Кумико, Франсискович Джеффри Бернард, Барретт Дэвид Джин

МПК: A61K 31/4427, A61P 3/10, C07D 401/12...

Метки: gpr119, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X выбран из N и CH;Ra выбран из F и CF3;Rb и Rc независимо выбраны из F и метила или объединены с образованием С3-5-циклоалкильного кольца;R1 выбран из H и метила;R2 выбран из H и F,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Rb и Rc независимо выбраны из F и метила или объединены с образованием C3-циклоалкила.3. Соединение по любому из пп.1 или 2 или его...

Агонисты гуанилатциклазы, пригодные для лечения желудочно-кишечных нарушений, воспаления, рака и других заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 20466

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Шайлубхай Кунвар, Джейкоб Гэри С.

МПК: A61P 1/00, A61K 47/48, A61K 38/10...

Метки: гуанилатциклазы, нарушений, пригодные, рака, воспаления, агонисты, лечения, желудочно-кишечных, других, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Пептид, содержащий аминокислотную последовательность SEQ ID NO:9, где указанный пептид повышает продукцию cGMP (цГМФ) в клетке и где указанный пептид является (4,12; 7,15) бициклическим.2. Фармацевтическая композиция для повышения продукции cGMP (цГМФ) в клетке в виде единичной дозированной формы, содержащая пептид по п.1, который присутствует в терапевтически эффективном количестве, а также фармацевтический носитель, эксципиент или...

Агонисты смешанного действия на основе глюкозозависимого инсулинотропного пептида для лечения нарушений обмена веществ и ожирения

Загрузка...

Номер патента: 20326

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Димарчи Ричард Д., Ма Тао

МПК: A61K 38/00

Метки: веществ, глюкозозависимого, ожирения, пептида, нарушений, лечения, основе, инсулинотропного, действия, смешанного, агонисты, обмена

Формула / Реферат:

1. Аналог глюкагона (последовательность SEQ ID NO: 1), обладающий активностью агониста GIP, со следующими модификациями:(a) модификация аминокислоты в положении 1, придающая активность агониста GIP;(b) модификация, выбранная из группы, включающей:(i) лактамовый мостик между боковыми цепями аминокислот в положениях i и i+4 либо между боковыми цепями аминокислот в положениях j и j+3, где i - 12, 13, 16, 17, 20 или 24 и где j - 17; и(ii) одна, две,...

Агонисты mglu2

Загрузка...

Номер патента: 20229

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Шоу Брюс Вилльям, Пьето Лурдес, Табоада Мартинес Лорена, Монн Джеймс Аллен, Монтеро Сальгадо Карлос

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4196, C07D 249/10...

Метки: mglu2, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой водород, R2 представляет собой водород и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой (2S)-2-аминопропаноил и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой (2S)-2-амино-4-метилсульфанилбутаноил и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой (2S)-2-амино-4-метилпентаноил и R3 представляет...

Агонисты рецептора меланокортина

Загрузка...

Номер патента: 19146

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Ахн Ин Ае, Ли Хиун Хо, Чунг Соо Йонг, Ли Санг -Дае, Моон Санг Пил, Ли Хиун Мин, Чои Сунг Пил, Ли Коо, Шим Донг Суп

МПК: C07D 403/14

Метки: агонисты, меланокортина, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы 1где R1 представляет собой водород или представляет собой C1-С10алкил, С3-С7циклоалкил, С6-С10арил, гетероцикл или гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещен по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, амино, С1-С4алкила, трифторметила, С1-С4алкокси, циано и оксо;R2 представляет собой фенил или шестичленный гетероарил, каждый из которых является незамещенным...

Пиридоновые агонисты сопряженного с g-белком рецептора gpr119

Загрузка...

Номер патента: 18709

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Уокер Дин А., Росси Карен А., Ван Инг

МПК: C07D 401/12, A61P 3/10, A61K 31/454...

Метки: gpr119, агонисты, сопряженного, g-белком, рецептора, пиридоновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединения формулы I или IAФормула I Формула IAили его энантиомера, диастереомера, сольвата или фармацевтически приемлемой соли, имеющих кольцо А и кольцо В, гдекольцо А необязательно замещено одним или большим количеством R, представленного как R20 и R21,G представляет собой СН или N,Q представляет собой С,X представляет собой СН или N,Y представляет собой О, OCR9R9 или S,n1 имеет значения 0-2,n2 имеет значения...

Пиперидиновые агонисты gpcr

Загрузка...

Номер патента: 16507

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Суэйн Саймон Эндрю, Кейли Джон, Файф Мэттью Колин Тор, Дживаратнам Ревати Перпетуа

МПК: A61P 3/04, A61P 3/10, A61K 31/454...

Метки: агонисты, пиперидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из X и Y представляет собой О, а другой представляет собой N;R1 представляет собой SO2R5 или -CONR6R7;R2 представляет собой водород или метил;R3 представляет собой водород или метил;R4 представляет собой С2-5алкил;R5 представляет собой С1-3алкил;R6 и R7 независимо представляют собой водород, С1-4алкил, который, возможно, может быть замещен галогеном, гидрокси,...

Бензамидные производные как агонисты ер4-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 15931

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Румэнс Сьюзан, Хили Марк Патрик, Джаиба Алессандра, Стэнвэй Стивен Джеймс, Сварбрик Мартин Эдвард, Джонсон Кристофер Норберт

МПК: A61P 19/00, A61K 31/167, A61P 25/00...

Метки: производные, бензамидные, ер4-рецепторов, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль, или сложный эфир, или соль сложного эфирагде R1обозначает атом галогена или C1-4 алкил;R2 обозначает C1-4 алкил или атом хлора;R3 обозначает H, C1-4 алкил или галоген;R4 обозначает H;R5, каждый независимо, обозначает атом галогена или C1-4 алкил;m равно 0 или 1;n равно 0, 1 или 2 иX обозначает O или NH;при условии, что если n равно 2 и R5 обозначает атом галогена, то группы R5...

Пиперидиновые агонисты gpcr

Загрузка...

Номер патента: 15805

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Файф Мэттью Колин Тор, Кейли Джон, Бертрам Лайза Сара, Дживаратнам Ревати Перпетуа, Суэйн Саймон Эндрю

МПК: A61P 3/10, A61P 3/04, A61K 31/454...

Метки: агонисты, пиперидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из X и Y представляет собой О, а другой представляет собой N;R1 представляет собой -CONHR5;R2 представляет собой водород, галоген или метил;R3 представляет собой водород или метил;R4 представляет собой С2-5алкил;R5 представляет собой водород, C1-3алкил или С2-3алкил, замещенный гидрокси.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где X представляет собой...

Агонисты fxr

Загрузка...

Номер патента: 15632

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Белл Майкл Грегори, Ма Тяньвэй, Ландер Питер Амброз, Варшавски Алан М., Очоада Джейсон Мэттью, Цюй Фучэн, Маннинен Питер Рудольф, Доти Роберт Энтони, Генин Майкл Джеймс, Ститс Райан Эдвард, Стельзер Линдсэй Скотт

МПК: A61P 3/06, C07D 231/12, C07D 401/12...

Метки: агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде р равен 0, или 1, или 2;X1 представляет собой С или N и Х2 представляет собой С или N; при условии, что X1 и Х2 одновременно не являются N;R1 и R2независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, C1-С6алкила, С1-С6галогеналкила, C1-С6алкокси, C1-С6галогеналкокси, атома галогена, -SC1-С6алкила и -S-C1-С3галогеналкила;каждый R3независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, С1-С6алкила,...

Пиперидиновые агонисты gpcr

Загрузка...

Номер патента: 15130

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Бертрам Лайза Сара, Файф Мэттью Колин Тор, Кейли Джон, Суэйн Саймон Эндрю, Дживаратнам Ревати Перпетуа

МПК: A61P 3/10, A61K 31/454, A61P 3/04...

Метки: агонисты, пиперидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из X и Y представляет собой О, а другой представляет собой N;один из Е и Q представляет собой N, а другой представляет собой СН;R1 представляет собой SO2R5или -CONHR6;R2 представляет собой водород или метил;R3 представляет собой водород или метил;R4 представляет собой С2-5алкил;R5 представляет собой С1-3алкил иR6 представляет собой водород, C1-3алкил или С2-3алкил,...

Пиперидиновые агонисты gpcr

Загрузка...

Номер патента: 15129

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Файф Мэттью Колин Тор, Кейли Джон, Суэйн Саймон Эндрю

МПК: A61P 3/10, A61K 31/454, A61P 3/04...

Метки: пиперидиновые, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из Х и Y представляет собой О, а другой представляет собой N;R1 представляет собой SO2R5;R2 представляет собой водород, галоген или метил;R3 представляет собой водород или метил;R4 представляет собой С2-5алкил иR5 представляет собой C1-3алкил.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Х представляет собой О.3. Соединение по п.1 или его...

Мускариновые агонисты для лечения расстройств контроля над побуждениями

Загрузка...

Номер патента: 14915

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Ван Дриммелен Марлис Л., Тюлп Мартинус Т.М., Херреманс Арнольдус Х.Й., Крюсе Корнелис Г., Де Брэйн Натасья М.В.Й.

МПК: A61K 31/439, A61K 31/00, A61K 31/4439...

Метки: мускариновые, контроля, побуждениями, агонисты, расстройств, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение мускаринового агониста типа 1 (M1) для приготовления фармацевтической композиции для лечения, улучшения состояния или предупреждения расстройств контроля над побуждениями.2. Применение по п.1, в котором мускариновые агонисты типа 1 (M1) выбираются из группы, состоящей из следующих: AF-150, AF-151, алвамелин, АСР-104, CDD-34, CDD-98, CDD-0097, CDD-0102, CDD-190, CDD-0199-J, CDD-0235-J, CDD-0304, севимелин, CPR-2006, CS-932,...

Амилин и агонисты амилина для лечения психиатрических заболеваний и расстройств

Загрузка...

Номер патента: 13121

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Паркес Дэвид Г., Ханли Майкл, Мэк Кристин М., Янг Эндрю А., Лаугеро Кевин Д.

МПК: A61P 25/24, A61K 38/00, A61P 25/18...

Метки: амилин, лечения, заболеваний, психиатрических, расстройств, агонисты, амилина

Формула / Реферат:

1. Способ лечения расстройства настроения, тревожного расстройства или шизофрении у пациента, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества амилина, агониста амилина, аналога амилина или производного амилина для лечения расстройства настроения, тревожного расстройства или шизофрении; причем агонист амилина не является пептидом, родственным гену кальцитонина.2. Способ по п.1, где амилин, агонист амилина, аналог амилина или...

Селективные пептидные агонисты рецептора vpac2

Загрузка...

Номер патента: 12930

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Боквист Бенгт Кристер, Алсина-Фернандес Хорхе, Чжан Ляньшань

МПК: A61K 47/48, A61K 38/00, C07K 14/575...

Метки: vpac2, пептидные, селективные, агонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Пегилированный пептидный агонист рецептора VPAC2, содержащий последовательность, выбранную изи С-концевой удлиняющий сегмент, где N-конец С-концевого удлиняющего сегмента связан с С-концом пептидной последовательности и где С-концевой удлиняющий сегмент содержит последовательность аминокислот формулыгде Xaa1 представляет собой Gly, Cys или отсутствует;Хаа2 представляет собой Gly, Arg или отсутствует;Хаа3 представляет собой Pro, Thr или...

Селективные агонисты рецептора y4 для терапевтического воздействия

Загрузка...

Номер патента: 12071

Опубликовано: 28.08.2009

Автор: Шварц Ту

МПК: A61P 1/08, A61K 38/17, A61P 3/04...

Метки: агонисты, терапевтического, селективные, рецептора, воздействия

Формула / Реферат:

1. Применение Y4 рецепторного агониста, отличного от РР, селективного к Y4 рецептору по сравнению с Y1 и Y2 рецепторами, для получения композиции для лечения состояний, восприимчивых к активации Y4 рецепторов, причем: (а) указанный агонист является РР-складчатым пептидом или РР-складчатым пептидом-миметиком, который содержит: (i) С-концевую аминокислотную последовательность Y4-рецепторного распознавания, представленную как...

Pyy – агонисты и их применение

Загрузка...

Номер патента: 11882

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Сигель Нед Роджер, Саммерз Нина Линн, Нардон Нэнси Энн, Финн Рори Фрэнсис

МПК: C07K 14/575, A61K 38/22, A61K 47/48...

Метки: агонисты, применение

Формула / Реферат:

1. Полипептид (Е10С)hPYY3-36, имеющий аминокислотную последовательность или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Полипептид (D11C)hPYY3-36, имеющий аминокислотную последовательность или его фармацевтически приемлемая соль. 3. Конъюгат, содержащий полиэтиленгликоль (ПЭГ) и полипептид (E10C)hPYY3-36 или (D11C)hPYY3-36. 4. Конъюгат по п.3, имеющий формулу 3 где ПЭГ представляет собой метокси-ПЭГ (мПЭГ) и является линейным или разветвленным и...

Селективные агонисты рецепторов y2/y4 для терапевтического воздействия

Загрузка...

Номер патента: 11861

Опубликовано: 30.06.2009

Автор: Шварц Ту

МПК: A61K 38/17, A61K 8/00, A61P 3/04...

Метки: агонисты, селективные, терапевтического, воздействия, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Применение Y-рецепторного агониста, селективного в отношении Y2 и Y4 рецепторов по сравнению с Y1 рецептором, для получения композиции для лечения состояний, восприимчивых к активации Y2 и/или Y4 рецепторов, причём: (а) указанный агонист является РР-складчатым пептидом или РР-складчатым пептидом-миметиком, который содержит: (i) С-концевую аминокислотную последовательность Y-рецепторного распознавания, представленную как...

Селективные агонисты рецептора y2 для терапевтического воздействия

Загрузка...

Номер патента: 11860

Опубликовано: 30.06.2009

Автор: Шварц Ту

МПК: A61P 3/04, A61K 38/17, A61K 8/00...

Метки: агонисты, селективные, воздействия, рецептора, терапевтического

Формула / Реферат:

1. Применение Y-рецепторного агониста, отличного от PYY3-36, селективного к Y2 рецептору по сравнению с Y1 и Y4 рецепторами, для получения композиции для лечения состояний, восприимчивых к активации Y2 рецепторов, причем: (а) указанный агонист является PP-складчатым пептидом или PP-складчатым пептидом-миметиком, выбранным из PYY, NPY, миметиков PYY и миметиков NPY, которые содержат С-концевую аминокислотную последовательность Y2-рецепторного...

Высокоэффективные полные и частичные агонисты и антагонисты рецептора ноцицептина/орфанина fq

Загрузка...

Номер патента: 11325

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Реголи Доменико, Гуеррини Ремо, Кало Джироламо, Сальвадори Северо

МПК: A61K 38/33, C07K 14/665

Метки: частичные, рецептора, высокоэффективные, антагонисты, полные, агонисты

Формула / Реферат:

1. Пептид, имеющий общую формулу (I) в которой Хаа1 выбран из группы, состоящей из Phe или N-бензил-глицина (Nphe); y представляет собой связь между первыми двумя аминокислотными остатками и выбрана из группы, состоящей из CO-NH, и CH2-NH, и СН2-О; Xbb4 является Phe или pXPhe, где "X" выбран из группы, состоящей из Н, Cl, Br, I, F, NO2 и CN и "р" показывает пара-положение в фенильном кольце Phe; Хсс7 выбран из группы, состоящей из...

Замещенные 2-карбониламино-6-пиперидинаминопиридины и замещенные 1-карбониламино-3-пиперидинаминобензолы как агонисты 5-ht1f

Загрузка...

Номер патента: 11274

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Худзиак Кевин Джон, Кольман Дэниел Тимоти, Чжан Дэи, Коэн Майкл Филип, Сюй Яо-Чан, Виктор Франтц, Бенеш Дана Рае, Бланко-Пилладо Мария-Хесус, Ин Бай-Пин, Матес Брайан Майкл, Захерл Деанна Пиатт, Филла Сандра Энн

МПК: A61K 31/4409, A61K 31/4436, A61K 31/4439...

Метки: агонисты, 1-карбониламино-3-пиперидинаминобензолы, 2-карбониламино-6-пиперидинаминопиридины, 5-ht1f, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, где X обозначает -C(R3c)= или -N=; R1 обозначает C2-C6алкил, замещенный C2-C6алкил, C3-C7циклоалкил, замещенный C3-C7циклоалкил, фенил, замещенный фенил, гетероцикл или замещенный гетероцикл, где "гетероцикл" обозначает насыщенное или ненасыщенное 5- или 6-членное кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, причем указанное...

Агонисты ppar&alpha и их применение

Загрузка...

Номер патента: 8947

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Дас Сайбал Кумар, Бхуния Дебназ, Викрамадитян Риба Каннимел, Мадхаван Гуррам Ранга, Икбал Джавед, Чакрабарти Ранджан

МПК: A61K 31/27, A61K 31/145, A61K 31/167...

Метки: применение, ppar&alpha, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 обозначает водород, гидроксигруппу; R2 обозначает водород, R3 обозначает водород или замещенные или незамещенные группы, представленные линейными или разветвленными (С1-С12)алкильными группами; R4 обозначает водород или замещенные или незамещенные группы, представленные линейными или разветвленными (С1-С12)алкильными группами; Y обозначает кислород, R5 обозначает водород или замещенную или незамещенную группу,...

Пиридиноилпиперидины как агонисты 5-нт1f

Загрузка...

Номер патента: 7966

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Ин Бай-Пин, Кольман Дэниел Тимоти, Лян Сидни Си, Сюй Яо-Чан, Чжан Дэи, Манкюзо Венсан, Кохен Майкл Филип, Захерл Деанна Пиатт, Виктор Франтц

МПК: A61P 25/06, A61K 31/44, C07D 401/06...

Метки: агонисты, 5-нт1f, пиридиноилпиперидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты, где R1 означает С1-С6алкил, замещенный С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, замещенный С3-С7циклоалкил, С3-С7циклоалкилС1-С3алкил, замещенный С3-С7циклоалкилС1-С3алкил, фенил, замещенный фенил, гетероцикл или замещенный гетероцикл; R2 означает водород, С1-С3алкил, С3-С6циклоалкилС1-С3алкил или группу формулы II R3 означает водород или С1-С3алкил; R4 означает водород,...

Агонисты рецепторов, активируемых пероксисомным пролифератором

Загрузка...

Номер патента: 7163

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Томпсон Ричард Крейг, Мантло Натан Брайан, Ксу Янпинг, Гибсон Трейси Энн, Джонстон Ричард Дуэйн, Ванг Ксиаодонг, Виннероски Леонард Лэрри Джуниор

МПК: C07D 233/32, A61K 31/4166, A61P 43/00...

Метки: рецепторов, пероксисомным, активируемых, пролифератором, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы I и его фармацевтически приемлемые соли, сольваты и гидраты, где: (a) Rl выбран из группы, состоящей из водорода, замещенной или незамещенной группы, выбранной из С1-С8 алкила, арил-С0-С4 алкила, гетероарил-С0-С4 алкила, С3-С6 циклоалкиларил-С0-С2 алкила и -СН2-С(О)-R17-R18, где R17 представляет собой О или NH и R18 представляет собой бензил или бензил, замещенный от одного до двух заместителей, каждый из...

Агонисты альфа-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисомы

Загрузка...

Номер патента: 6920

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Шмид Кристофер Рэндэлл, Этджен Гаррет Джей Мл., Саиид Ашраф, Виченци Джеффри Томас, Мартинелли Майкл Джон, Доминианни Сэмьюэл Джеймс, Ксу Янпинг, Коффи Дэвид Скотт, Летурно Майкл Эдвард, Джонстон Ричард Дуэйн, Колладо Кано Айван, Мэйхью Дэниэл Рей, Гарсиа-Паредес Кристина, Ванг Ксиадонг, Томпсон Ричард Крейг, Мантло Натан Брайан

МПК: C07C 281/04, C07C 281/06, C07C 257/22...

Метки: агонисты, альфа-рецепторов, пролифератором, активируемых, пероксисомы

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей структурной формулы I его фармацевтически приемлемые соли, сольваты и гидраты, где (a) R1 выбран из группы, включающей водород, С1-С8алкил, арил-С0-4алкил, гетероарил-С0-4алкил, С3-С6циклоалкиларил-С0-2алкил и -СН2-С(О)-R17-R18, где R17 означает О или NH и R18 означает бензил; и где С1-С8алкил, арил-С0-4алкил, гетероарил-С0-4алкил, С3-С6циклоалкиларил-С0-2алкил и -СН2-С(О)-R17-R18, каждый, может быть замещен 1-3...

Мускариновые агонисты

Загрузка...

Номер патента: 6853

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Джеймисон Джеймс Эндрю, Тернер Уилльям Уилсон Мл., Лиу Бин, Хитчкок Стефен Эндрю, Аллен Дженнифер Ребекка

МПК: C07C 251/00

Метки: агонисты, мускариновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где Q, X, Y и Z независимо выбраны из группы, состоящей из CR1 и N, при условии, что не более чем два из Q, X, Y и Z представляют собой N, и по меньшей мере два из Q, X, Y и Z представляют собой СН; или Y представляет собой СН, Z представляет собой СН и группа Q=X представляет собой S, с образованием тиофенового кольца; R1, в каждом случае независимо, выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-С4-алкокси и...

Агонисты гуанилатциклазного рецептора для лечения тканевого воспаления и канцерогенеза

Загрузка...

Номер патента: 6651

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Никифорович Грегори, Шаилубхай Кунвар, Джэкоб Гэри С.

МПК: A61K 38/10, A61K 45/06, A61K 38/12...

Метки: воспаления, лечения, канцерогенеза, рецептора, гуанилатциклазного, тканевого, агонисты

Формула / Реферат:

1. Пептид, состоящий, по существу, из аминокислотной последовательности, выбранной из SEQ ID NO: 2 - SEQ ID NO: 21. 2. Пептид по п.1, где указанный пептид представляет собой (4,12; 7,15) бицикл, имеющий последовательность SEQ ID NO: 20. 3. Пептид по п.1 или 2, где указанный пептид состоит из аминокислотной последовательности, выбранной из SEQ ID NO: 2 - SEQ ID NO: 21. 4. Способ профилактики или лечения первичной или метастатической...

Гидрофобные агонисты допамина, введенные в дерму

Загрузка...

Номер патента: 6578

Опубликовано: 24.02.2006

Автор: Пинкертон Томас К.

МПК: A61K 31/4745, A61M 5/158, A61M 5/00...

Метки: допамина, агонисты, дерму, введенные, гидрофобные

Формула / Реферат:

1. Применение гидрофобного агониста допамина для получения лекарственного препарата для введения в дерму млекопитающего, так что при введении упомянутого гидрофобного агониста допамина в дерму наблюдается улучшенное системное всасывание по сравнению со всасыванием, наблюдаемым при введении упомянутого агониста допамина путем подкожного инъецирования ударной дозы. 2. Применение по п.1, причем млекопитающее является человеком, и упомянутый...

Агонисты и антагонисты рецепторов 5-ht2c

Загрузка...

Номер патента: 5820

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Пелькман Беньямин, Тейбрант Ян, Тор Маркус, Йенссон Маттиас, Нильссон Бьерн, Рингберг Эрик, Нильссон Йонас

МПК: A61P 25/00, A61K 31/497, C07D 241/18...

Метки: агонисты, 5-ht2c, антагонисты, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ib) где X1 представляет -O-, -S- или -N(R27)-; Y1 представляет -O-, -S-, -N(R27)- или -CH2-; Ra представляет C3-8-циклоалкил, арил или гетероарил, каждый из которых может быть, необязательно, замещен в одном или в нескольких положениях независимо друг от друга C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, фтор-C1-6-алкокси, 2,2,2-трифторэтокси, C3-5-алкинилокси, C3-5-алкенилокси, диметиламино-C1-6-алкокси, метиламино-C1-6-алкокси,...

Агонисты β2-адренергического рецептора

Загрузка...

Номер патента: 4263

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Чои Сеок-Ки, Моран Эдмунд Дж.

МПК: A61K 31/135, A61P 11/00, A61K 31/165...

Метки: beta;2-адренергического, агонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение формулы где стереохимия при *C и **C представляет (RS) и (RS); (R) и (R); (R) и (S); (S) и (R) или (S) и (S); или его фармацевтически приемлемая соль. 3. Соединение по п.2, где стереохимия при *C представляет (R) и стереохимия при **C представляет (R). 4. Соединение по п.2, где стереохимия при *C представляет (R) и стереохимия при **C представляет (S). 5....

Агонисты в2-адренергического рецептора

Загрузка...

Номер патента: 3453

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Чои Сеок-Ки, Моран Эдмунд Дж.

МПК: A61K 39/00, A61K 39/395, A61K 38/00...

Метки: рецептора, агонисты, в2-адренергического

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II) где Ar1 и Ar3 независимо выбирают из группы, включающей арил, гетероарил и гетероциклил; Ar2 выбирают из группы, включающей фенилен, где группы W и X присоединены в 1,2-, 1,3 и 1,4 положениях фениленового кольца; циклогексилен, необязательно замещенный метилом, где группы W и X присоединены в 1,3 и 1,4 положениях циклогексиленового кольца, и пиперазинилен, где группы W и X присоединены в 1,4 положениях...

Агонисты простагландинов и их применение для лечения заболеваний костей

Загрузка...

Номер патента: 3396

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Камерон Кимберли О'киф, Лефкер Брюс Аллен, Розейти Роберт Луис

МПК: A61K 31/415, A61K 31/18, A61K 31/40...

Метки: агонисты, применение, лечения, костей, простагландинов, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу I формула I его пролекарства и фармацевтически приемлемые соли указанных соединений и указанных пролекарств, где A представляет собой SO2 или CO; G представляет собой Ar, Ar1-V-Ar2, Ar-(C1-C6)алкилен, Ar-CONH-(C1-C6)алкилен, R1R2-амино, окси(C1-C6)алкилен, амино, замещенную Ar, или амино, замещенную Ar(C1-C4)алкиленом и R11, причем R11 представляет собой H или (C1-C8)алкил, R1 и R2 могут быть взяты по отдельности...

Селективные бетта 3-адренергические агонисты

Загрузка...

Номер патента: 2778

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Макдональд Джон Х.III, Мэттьюс Дональд П., Нил Дэвид А., Кроуелл Томас А., Джесудейсон Синтия Д., Белл Майкл Г., Винтер Марк А., Дрост Кристин А., Рито Кристофер Дж., Шукер Энтони Дж.

МПК: A61K 31/416, C07D 209/04

Метки: селективные, агонисты, 3-адренергические, бетта

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где Х1 представляет -О-, -ОСН2-; R2 представляет Н, (C1-C4)алкил или фенил; R3 представляет водород; R4 является необязательно замещенным гетероциклом или группой, выбранной из группы, состоящей из X2 представляет связь или линейный или разветвленный алкилен с 1-5 атомами углерода; R5 представляет Н или (C1-C4)алкил; R6 представляет Н или (C1-C4)алкил; или R5 и R6 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены,...