Патенты с меткой «агонисты»

Производные пирролидин карбоновой кислоты как агонисты сопряженного с g-белком рецептора 43 (gpr43), фармацевтическая композиция и методы их использования при лечении метаболических нарушений

Загрузка...

Номер патента: 23861

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Зут Людивин, Шилс Дидье, Ховейда Хамид, Парк Жюльен

МПК: C07D 277/06, C07D 207/16, C07D 401/04...

Метки: композиция, рецептора, фармацевтическая, агонисты, карбоновой, кислоты, пирролидин, нарушений, методы, производные, gpr43, метаболических, использования, сопряженного, g-белком, лечении

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты,где R представляет собой Н или линейный или разветвленный C1-С6алкил, С6-С12арил;Ar1 представляет собой 6-членную арильную группу или 6-членную гетероарильную группу, включающую один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и/или серы, 5-6-членную циклоалкильную группу или линейную или разветвленную С3-С6алкильную группу, каждая из которых необязательно...

Агонисты mglu 2/3

Загрузка...

Номер патента: 23678

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Прието Лурдес, Кларк Барри Питер, Монн Джеймс Аллен, Бейкер Стивен Ричард, Бидл Кристофер Дэвид

МПК: A61K 31/16, A61K 31/215, A61K 31/195...

Метки: агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой водород, R2 представляет собой водород и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой (2S)-2-аминопропаноил и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой (2S)-2-амино-4-метилсульфанилбутаноил и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой 2-аминоацетил и R3 представляет собой...

Агонисты рецептора mglu2

Загрузка...

Номер патента: 23553

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Таппер Дэвид Эдвард, Монн Джеймс Аллен, Ман Тереза Тсе Кл, Вальтон Лесли, Монтеро Сальгадо Карлос, Прието Лурдес

МПК: A61P 25/18, A61K 31/4192, A61K 31/4196...

Метки: агонисты, mglu2, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собойилиR2 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или -C1-C3 алкокси;R3 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или...

Агонисты gpr 119

Загрузка...

Номер патента: 22501

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Пингали Харикишоре, Заваре Пандуранг

МПК: C07D 413/14, A61K 31/506, A61P 3/10...

Метки: агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)их стереоизомеры или их фармацевтически приемлемые соли, где "R1'' представляет собой Н или группы, выбранные из линейного или разветвленного (C1-C6)алкила, галоген(C1-С6)алкила, (C1-C6)алкенила, (С3-С6)циклоалкила, (С3-С6)циклоалкил(C1-C6)алкила, С6арила, С6ар(C1-C6)алкила, (C1-С6)алкилсульфонила и С6арилсульфонила, или группы, представленные (CH2)mCO2R4, (CH2)mCOR4 или (CH2)mCONH2, где R4 в каждом случае...

Арильные агонисты рецептора gpr120 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22417

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Чжао Цзучунь, Чой Юнь-Цзюн, Ши Дун Фан, Новак Аарон, Нашашиби Имад, Чэнь Синь, Раббат Кристофер Дж., Ма Цзинюань, Фам Фуонгли, Сун Цзяньгао

МПК: A61P 3/10, A61K 31/41, C07D 231/12...

Метки: gpr120, рецептора, агонисты, арильные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (А)или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдевыбран из группы, состоящей изгде А1, А2, А3 и А4 независимо выбраны из группы, состоящей из С, СН и N, при условии, что только 0, 1 или 2 из А1, А2, А3 и А4 представляют собой N;два из Е1, Е2 и Е3 независимо представляют собой С, СН или N, а один из Е1, Е2 и Е3 выбран из группы, состоящей из С, СН, N и S;Е4 выбран из группы, состоящей из С и N;X выбран из...

Гетероциклические соединения, агонисты рецептора ip

Загрузка...

Номер патента: 22046

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Лебланк Катрин, Маккеоун Стивен Карл, Чарлтон Стивен Джон

МПК: A61K 31/4375, A61P 9/00, A61P 11/00...

Метки: агонисты, соединения, рецептора, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его фармацевтически приемлемая соль, в которойА обозначает N или CR1;R' обозначает Н;R1 обозначает Н или C1-C8-алкил; илиR1 обозначает -X-Y; илиR1 обозначает -W-R7-X-Y; илиR2 обозначает Н или C1-C8-алкил; илиR2 обозначает -X-Y; илиR2 обозначает -W-R7-X-Y;где R1 или R2 обозначает -X-Y или -W-R7-X-Y;R2a обозначает водород;R2 и R2a вместе обозначают оксогруппу;R3 обозначает Н, С1-С4-алкоксигруппу, ОН, C1-C8-алкил или...

Агонисты рецептора gpr120, их применение и композиции на их основе

Загрузка...

Номер патента: 21515

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Сун Цзяньгао, Раббат Кристофер Дж., Фам Фуонгли, Новак Аарон, Ма Цзинюань, Нашашиби Имад, Чэнь Синь, Ши Дун Фан

МПК: C07D 213/64, A61P 5/50, A61K 31/343...

Метки: gpr120, композиции, агонисты, применение, основе, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (С)или его фармацевтически приемлемая соль,где Е1, Е2 и Е3 представляют собой С;X выбран из группы, состоящей из -СН2-, -CHD- и -CD2-;Y представляет собой -О-;L представляет собой -(CR4R5)q-, где один -(CR4R5)- необязательно заменен на -N-, -О-, -S-, -CR4=CR5- или -фенил-;G выбран из группы, состоящей из -C(O)OZ и -C(O)NZ2;каждый Z независимо выбран из группы, состоящей из Н и C1-10алкила;каждый R1 и R2 независимо выбран из...

Агонисты gpr119

Загрузка...

Номер патента: 20540

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Такеути Кумико, Лю Бинь, Франсискович Джеффри Бернард, Буэно Мелендо Ана Белен, Барретт Дэвид Джин

МПК: A61P 3/10, A61K 31/4427, C07D 401/12...

Метки: агонисты, gpr119

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X выбран из N и CH;Ra выбран из F и CF3;Rb и Rc независимо выбраны из F и метила или объединены с образованием С3-5-циклоалкильного кольца;R1 выбран из H и метила;R2 выбран из H и F,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Rb и Rc независимо выбраны из F и метила или объединены с образованием C3-циклоалкила.3. Соединение по любому из пп.1 или 2 или его...

Агонисты гуанилатциклазы, пригодные для лечения желудочно-кишечных нарушений, воспаления, рака и других заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 20466

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Джейкоб Гэри С., Шайлубхай Кунвар

МПК: A61P 1/00, A61K 47/48, A61K 38/10...

Метки: желудочно-кишечных, гуанилатциклазы, рака, других, пригодные, агонисты, нарушений, воспаления, лечения, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Пептид, содержащий аминокислотную последовательность SEQ ID NO:9, где указанный пептид повышает продукцию cGMP (цГМФ) в клетке и где указанный пептид является (4,12; 7,15) бициклическим.2. Фармацевтическая композиция для повышения продукции cGMP (цГМФ) в клетке в виде единичной дозированной формы, содержащая пептид по п.1, который присутствует в терапевтически эффективном количестве, а также фармацевтический носитель, эксципиент или...

Агонисты смешанного действия на основе глюкозозависимого инсулинотропного пептида для лечения нарушений обмена веществ и ожирения

Загрузка...

Номер патента: 20326

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Ма Тао, Димарчи Ричард Д.

МПК: A61K 38/00

Метки: лечения, смешанного, агонисты, веществ, действия, ожирения, инсулинотропного, пептида, нарушений, обмена, основе, глюкозозависимого

Формула / Реферат:

1. Аналог глюкагона (последовательность SEQ ID NO: 1), обладающий активностью агониста GIP, со следующими модификациями:(a) модификация аминокислоты в положении 1, придающая активность агониста GIP;(b) модификация, выбранная из группы, включающей:(i) лактамовый мостик между боковыми цепями аминокислот в положениях i и i+4 либо между боковыми цепями аминокислот в положениях j и j+3, где i - 12, 13, 16, 17, 20 или 24 и где j - 17; и(ii) одна, две,...

Агонисты mglu2

Загрузка...

Номер патента: 20229

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Монн Джеймс Аллен, Табоада Мартинес Лорена, Шоу Брюс Вилльям, Монтеро Сальгадо Карлос, Пьето Лурдес

МПК: C07D 249/10, A61K 31/4196, A61P 25/00...

Метки: агонисты, mglu2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой водород, R2 представляет собой водород и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой (2S)-2-аминопропаноил и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой (2S)-2-амино-4-метилсульфанилбутаноил и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой (2S)-2-амино-4-метилпентаноил и R3 представляет...

Агонисты рецептора меланокортина

Загрузка...

Номер патента: 19146

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Моон Санг Пил, Чунг Соо Йонг, Ли Санг -Дае, Шим Донг Суп, Ли Хиун Хо, Ли Хиун Мин, Чои Сунг Пил, Ли Коо, Ахн Ин Ае

МПК: C07D 403/14

Метки: агонисты, рецептора, меланокортина

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы 1где R1 представляет собой водород или представляет собой C1-С10алкил, С3-С7циклоалкил, С6-С10арил, гетероцикл или гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещен по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, амино, С1-С4алкила, трифторметила, С1-С4алкокси, циано и оксо;R2 представляет собой фенил или шестичленный гетероарил, каждый из которых является незамещенным...

Пиридоновые агонисты сопряженного с g-белком рецептора gpr119

Загрузка...

Номер патента: 18709

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Росси Карен А., Ван Инг, Уокер Дин А.

МПК: A61P 3/10, C07D 401/12, A61K 31/454...

Метки: gpr119, сопряженного, g-белком, пиридоновые, рецептора, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединения формулы I или IAФормула I Формула IAили его энантиомера, диастереомера, сольвата или фармацевтически приемлемой соли, имеющих кольцо А и кольцо В, гдекольцо А необязательно замещено одним или большим количеством R, представленного как R20 и R21,G представляет собой СН или N,Q представляет собой С,X представляет собой СН или N,Y представляет собой О, OCR9R9 или S,n1 имеет значения 0-2,n2 имеет значения...

Пиперидиновые агонисты gpcr

Загрузка...

Номер патента: 16507

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Дживаратнам Ревати Перпетуа, Кейли Джон, Файф Мэттью Колин Тор, Суэйн Саймон Эндрю

МПК: A61P 3/04, A61K 31/454, A61P 3/10...

Метки: пиперидиновые, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из X и Y представляет собой О, а другой представляет собой N;R1 представляет собой SO2R5 или -CONR6R7;R2 представляет собой водород или метил;R3 представляет собой водород или метил;R4 представляет собой С2-5алкил;R5 представляет собой С1-3алкил;R6 и R7 независимо представляют собой водород, С1-4алкил, который, возможно, может быть замещен галогеном, гидрокси,...

Бензамидные производные как агонисты ер4-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 15931

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Сварбрик Мартин Эдвард, Стэнвэй Стивен Джеймс, Хили Марк Патрик, Джонсон Кристофер Норберт, Джаиба Алессандра, Румэнс Сьюзан

МПК: A61K 31/167, A61P 25/00, A61P 19/00...

Метки: ер4-рецепторов, агонисты, производные, бензамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль, или сложный эфир, или соль сложного эфирагде R1обозначает атом галогена или C1-4 алкил;R2 обозначает C1-4 алкил или атом хлора;R3 обозначает H, C1-4 алкил или галоген;R4 обозначает H;R5, каждый независимо, обозначает атом галогена или C1-4 алкил;m равно 0 или 1;n равно 0, 1 или 2 иX обозначает O или NH;при условии, что если n равно 2 и R5 обозначает атом галогена, то группы R5...

Пиперидиновые агонисты gpcr

Загрузка...

Номер патента: 15805

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Дживаратнам Ревати Перпетуа, Суэйн Саймон Эндрю, Файф Мэттью Колин Тор, Кейли Джон, Бертрам Лайза Сара

МПК: A61P 3/04, A61K 31/454, A61P 3/10...

Метки: пиперидиновые, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из X и Y представляет собой О, а другой представляет собой N;R1 представляет собой -CONHR5;R2 представляет собой водород, галоген или метил;R3 представляет собой водород или метил;R4 представляет собой С2-5алкил;R5 представляет собой водород, C1-3алкил или С2-3алкил, замещенный гидрокси.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где X представляет собой...

Агонисты fxr

Загрузка...

Номер патента: 15632

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Доти Роберт Энтони, Ландер Питер Амброз, Стельзер Линдсэй Скотт, Ститс Райан Эдвард, Цюй Фучэн, Очоада Джейсон Мэттью, Белл Майкл Грегори, Маннинен Питер Рудольф, Генин Майкл Джеймс, Варшавски Алан М., Ма Тяньвэй

МПК: A61P 3/06, C07D 401/12, C07D 231/12...

Метки: агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде р равен 0, или 1, или 2;X1 представляет собой С или N и Х2 представляет собой С или N; при условии, что X1 и Х2 одновременно не являются N;R1 и R2независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, C1-С6алкила, С1-С6галогеналкила, C1-С6алкокси, C1-С6галогеналкокси, атома галогена, -SC1-С6алкила и -S-C1-С3галогеналкила;каждый R3независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, С1-С6алкила,...

Пиперидиновые агонисты gpcr

Загрузка...

Номер патента: 15130

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Дживаратнам Ревати Перпетуа, Бертрам Лайза Сара, Файф Мэттью Колин Тор, Суэйн Саймон Эндрю, Кейли Джон

МПК: A61P 3/10, A61P 3/04, A61K 31/454...

Метки: агонисты, пиперидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из X и Y представляет собой О, а другой представляет собой N;один из Е и Q представляет собой N, а другой представляет собой СН;R1 представляет собой SO2R5или -CONHR6;R2 представляет собой водород или метил;R3 представляет собой водород или метил;R4 представляет собой С2-5алкил;R5 представляет собой С1-3алкил иR6 представляет собой водород, C1-3алкил или С2-3алкил,...

Пиперидиновые агонисты gpcr

Загрузка...

Номер патента: 15129

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Кейли Джон, Суэйн Саймон Эндрю, Файф Мэттью Колин Тор

МПК: A61P 3/04, A61K 31/454, A61P 3/10...

Метки: пиперидиновые, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из Х и Y представляет собой О, а другой представляет собой N;R1 представляет собой SO2R5;R2 представляет собой водород, галоген или метил;R3 представляет собой водород или метил;R4 представляет собой С2-5алкил иR5 представляет собой C1-3алкил.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Х представляет собой О.3. Соединение по п.1 или его...

Мускариновые агонисты для лечения расстройств контроля над побуждениями

Загрузка...

Номер патента: 14915

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Крюсе Корнелис Г., Херреманс Арнольдус Х.Й., Де Брэйн Натасья М.В.Й., Тюлп Мартинус Т.М., Ван Дриммелен Марлис Л.

МПК: A61K 31/439, A61K 31/00, A61K 31/4439...

Метки: мускариновые, агонисты, побуждениями, лечения, расстройств, контроля

Формула / Реферат:

1. Применение мускаринового агониста типа 1 (M1) для приготовления фармацевтической композиции для лечения, улучшения состояния или предупреждения расстройств контроля над побуждениями.2. Применение по п.1, в котором мускариновые агонисты типа 1 (M1) выбираются из группы, состоящей из следующих: AF-150, AF-151, алвамелин, АСР-104, CDD-34, CDD-98, CDD-0097, CDD-0102, CDD-190, CDD-0199-J, CDD-0235-J, CDD-0304, севимелин, CPR-2006, CS-932,...

Амилин и агонисты амилина для лечения психиатрических заболеваний и расстройств

Загрузка...

Номер патента: 13121

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Мэк Кристин М., Янг Эндрю А., Лаугеро Кевин Д., Паркес Дэвид Г., Ханли Майкл

МПК: A61P 25/24, A61K 38/00, A61P 25/18...

Метки: лечения, амилина, психиатрических, амилин, расстройств, агонисты, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Способ лечения расстройства настроения, тревожного расстройства или шизофрении у пациента, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества амилина, агониста амилина, аналога амилина или производного амилина для лечения расстройства настроения, тревожного расстройства или шизофрении; причем агонист амилина не является пептидом, родственным гену кальцитонина.2. Способ по п.1, где амилин, агонист амилина, аналог амилина или...

Селективные пептидные агонисты рецептора vpac2

Загрузка...

Номер патента: 12930

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Алсина-Фернандес Хорхе, Чжан Ляньшань, Боквист Бенгт Кристер

МПК: A61K 47/48, A61K 38/00, C07K 14/575...

Метки: vpac2, селективные, агонисты, рецептора, пептидные

Формула / Реферат:

1. Пегилированный пептидный агонист рецептора VPAC2, содержащий последовательность, выбранную изи С-концевой удлиняющий сегмент, где N-конец С-концевого удлиняющего сегмента связан с С-концом пептидной последовательности и где С-концевой удлиняющий сегмент содержит последовательность аминокислот формулыгде Xaa1 представляет собой Gly, Cys или отсутствует;Хаа2 представляет собой Gly, Arg или отсутствует;Хаа3 представляет собой Pro, Thr или...

Селективные агонисты рецептора y4 для терапевтического воздействия

Загрузка...

Номер патента: 12071

Опубликовано: 28.08.2009

Автор: Шварц Ту

МПК: A61P 1/08, A61K 38/17, A61P 3/04...

Метки: воздействия, рецептора, селективные, агонисты, терапевтического

Формула / Реферат:

1. Применение Y4 рецепторного агониста, отличного от РР, селективного к Y4 рецептору по сравнению с Y1 и Y2 рецепторами, для получения композиции для лечения состояний, восприимчивых к активации Y4 рецепторов, причем: (а) указанный агонист является РР-складчатым пептидом или РР-складчатым пептидом-миметиком, который содержит: (i) С-концевую аминокислотную последовательность Y4-рецепторного распознавания, представленную как...

Pyy – агонисты и их применение

Загрузка...

Номер патента: 11882

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Сигель Нед Роджер, Нардон Нэнси Энн, Финн Рори Фрэнсис, Саммерз Нина Линн

МПК: A61K 38/22, A61K 47/48, C07K 14/575...

Метки: агонисты, применение

Формула / Реферат:

1. Полипептид (Е10С)hPYY3-36, имеющий аминокислотную последовательность или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Полипептид (D11C)hPYY3-36, имеющий аминокислотную последовательность или его фармацевтически приемлемая соль. 3. Конъюгат, содержащий полиэтиленгликоль (ПЭГ) и полипептид (E10C)hPYY3-36 или (D11C)hPYY3-36. 4. Конъюгат по п.3, имеющий формулу 3 где ПЭГ представляет собой метокси-ПЭГ (мПЭГ) и является линейным или разветвленным и...

Селективные агонисты рецепторов y2/y4 для терапевтического воздействия

Загрузка...

Номер патента: 11861

Опубликовано: 30.06.2009

Автор: Шварц Ту

МПК: A61K 38/17, A61P 3/04, A61K 8/00...

Метки: воздействия, селективные, рецепторов, агонисты, терапевтического

Формула / Реферат:

1. Применение Y-рецепторного агониста, селективного в отношении Y2 и Y4 рецепторов по сравнению с Y1 рецептором, для получения композиции для лечения состояний, восприимчивых к активации Y2 и/или Y4 рецепторов, причём: (а) указанный агонист является РР-складчатым пептидом или РР-складчатым пептидом-миметиком, который содержит: (i) С-концевую аминокислотную последовательность Y-рецепторного распознавания, представленную как...

Селективные агонисты рецептора y2 для терапевтического воздействия

Загрузка...

Номер патента: 11860

Опубликовано: 30.06.2009

Автор: Шварц Ту

МПК: A61P 3/04, A61K 8/00, A61K 38/17...

Метки: воздействия, терапевтического, рецептора, агонисты, селективные

Формула / Реферат:

1. Применение Y-рецепторного агониста, отличного от PYY3-36, селективного к Y2 рецептору по сравнению с Y1 и Y4 рецепторами, для получения композиции для лечения состояний, восприимчивых к активации Y2 рецепторов, причем: (а) указанный агонист является PP-складчатым пептидом или PP-складчатым пептидом-миметиком, выбранным из PYY, NPY, миметиков PYY и миметиков NPY, которые содержат С-концевую аминокислотную последовательность Y2-рецепторного...

Высокоэффективные полные и частичные агонисты и антагонисты рецептора ноцицептина/орфанина fq

Загрузка...

Номер патента: 11325

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Гуеррини Ремо, Кало Джироламо, Реголи Доменико, Сальвадори Северо

МПК: C07K 14/665, A61K 38/33

Метки: агонисты, высокоэффективные, рецептора, частичные, антагонисты, полные

Формула / Реферат:

1. Пептид, имеющий общую формулу (I) в которой Хаа1 выбран из группы, состоящей из Phe или N-бензил-глицина (Nphe); y представляет собой связь между первыми двумя аминокислотными остатками и выбрана из группы, состоящей из CO-NH, и CH2-NH, и СН2-О; Xbb4 является Phe или pXPhe, где "X" выбран из группы, состоящей из Н, Cl, Br, I, F, NO2 и CN и "р" показывает пара-положение в фенильном кольце Phe; Хсс7 выбран из группы, состоящей из...

Замещенные 2-карбониламино-6-пиперидинаминопиридины и замещенные 1-карбониламино-3-пиперидинаминобензолы как агонисты 5-ht1f

Загрузка...

Номер патента: 11274

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Коэн Майкл Филип, Ин Бай-Пин, Бенеш Дана Рае, Захерл Деанна Пиатт, Кольман Дэниел Тимоти, Бланко-Пилладо Мария-Хесус, Матес Брайан Майкл, Чжан Дэи, Виктор Франтц, Худзиак Кевин Джон, Сюй Яо-Чан, Филла Сандра Энн

МПК: A61K 31/4409, A61K 31/4439, A61K 31/4436...

Метки: 2-карбониламино-6-пиперидинаминопиридины, агонисты, замещенные, 5-ht1f, 1-карбониламино-3-пиперидинаминобензолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, где X обозначает -C(R3c)= или -N=; R1 обозначает C2-C6алкил, замещенный C2-C6алкил, C3-C7циклоалкил, замещенный C3-C7циклоалкил, фенил, замещенный фенил, гетероцикл или замещенный гетероцикл, где "гетероцикл" обозначает насыщенное или ненасыщенное 5- или 6-членное кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, причем указанное...

Агонисты ppar&alpha и их применение

Загрузка...

Номер патента: 8947

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Дас Сайбал Кумар, Мадхаван Гуррам Ранга, Бхуния Дебназ, Чакрабарти Ранджан, Икбал Джавед, Викрамадитян Риба Каннимел

МПК: A61K 31/27, A61K 31/167, A61K 31/145...

Метки: ppar&alpha, применение, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 обозначает водород, гидроксигруппу; R2 обозначает водород, R3 обозначает водород или замещенные или незамещенные группы, представленные линейными или разветвленными (С1-С12)алкильными группами; R4 обозначает водород или замещенные или незамещенные группы, представленные линейными или разветвленными (С1-С12)алкильными группами; Y обозначает кислород, R5 обозначает водород или замещенную или незамещенную группу,...

Пиридиноилпиперидины как агонисты 5-нт1f

Загрузка...

Номер патента: 7966

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Чжан Дэи, Кохен Майкл Филип, Кольман Дэниел Тимоти, Виктор Франтц, Сюй Яо-Чан, Захерл Деанна Пиатт, Ин Бай-Пин, Манкюзо Венсан, Лян Сидни Си

МПК: C07D 401/06, A61K 31/44, A61P 25/06...

Метки: 5-нт1f, агонисты, пиридиноилпиперидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты, где R1 означает С1-С6алкил, замещенный С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, замещенный С3-С7циклоалкил, С3-С7циклоалкилС1-С3алкил, замещенный С3-С7циклоалкилС1-С3алкил, фенил, замещенный фенил, гетероцикл или замещенный гетероцикл; R2 означает водород, С1-С3алкил, С3-С6циклоалкилС1-С3алкил или группу формулы II R3 означает водород или С1-С3алкил; R4 означает водород,...

Агонисты рецепторов, активируемых пероксисомным пролифератором

Загрузка...

Номер патента: 7163

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Мантло Натан Брайан, Виннероски Леонард Лэрри Джуниор, Ванг Ксиаодонг, Гибсон Трейси Энн, Томпсон Ричард Крейг, Джонстон Ричард Дуэйн, Ксу Янпинг

МПК: A61K 31/4166, C07D 233/32, A61P 43/00...

Метки: пероксисомным, активируемых, агонисты, пролифератором, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы I и его фармацевтически приемлемые соли, сольваты и гидраты, где: (a) Rl выбран из группы, состоящей из водорода, замещенной или незамещенной группы, выбранной из С1-С8 алкила, арил-С0-С4 алкила, гетероарил-С0-С4 алкила, С3-С6 циклоалкиларил-С0-С2 алкила и -СН2-С(О)-R17-R18, где R17 представляет собой О или NH и R18 представляет собой бензил или бензил, замещенный от одного до двух заместителей, каждый из...

Агонисты альфа-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисомы

Загрузка...

Номер патента: 6920

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Шмид Кристофер Рэндэлл, Джонстон Ричард Дуэйн, Колладо Кано Айван, Виченци Джеффри Томас, Мартинелли Майкл Джон, Коффи Дэвид Скотт, Томпсон Ричард Крейг, Этджен Гаррет Джей Мл., Мантло Натан Брайан, Ксу Янпинг, Мэйхью Дэниэл Рей, Саиид Ашраф, Гарсиа-Паредес Кристина, Летурно Майкл Эдвард, Доминианни Сэмьюэл Джеймс, Ванг Ксиадонг

МПК: C07C 281/04, C07C 257/22, C07C 281/06...

Метки: активируемых, агонисты, пролифератором, альфа-рецепторов, пероксисомы

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей структурной формулы I его фармацевтически приемлемые соли, сольваты и гидраты, где (a) R1 выбран из группы, включающей водород, С1-С8алкил, арил-С0-4алкил, гетероарил-С0-4алкил, С3-С6циклоалкиларил-С0-2алкил и -СН2-С(О)-R17-R18, где R17 означает О или NH и R18 означает бензил; и где С1-С8алкил, арил-С0-4алкил, гетероарил-С0-4алкил, С3-С6циклоалкиларил-С0-2алкил и -СН2-С(О)-R17-R18, каждый, может быть замещен 1-3...

Мускариновые агонисты

Загрузка...

Номер патента: 6853

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Тернер Уилльям Уилсон Мл., Аллен Дженнифер Ребекка, Джеймисон Джеймс Эндрю, Хитчкок Стефен Эндрю, Лиу Бин

МПК: C07C 251/00

Метки: мускариновые, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где Q, X, Y и Z независимо выбраны из группы, состоящей из CR1 и N, при условии, что не более чем два из Q, X, Y и Z представляют собой N, и по меньшей мере два из Q, X, Y и Z представляют собой СН; или Y представляет собой СН, Z представляет собой СН и группа Q=X представляет собой S, с образованием тиофенового кольца; R1, в каждом случае независимо, выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-С4-алкокси и...

Агонисты гуанилатциклазного рецептора для лечения тканевого воспаления и канцерогенеза

Загрузка...

Номер патента: 6651

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Никифорович Грегори, Шаилубхай Кунвар, Джэкоб Гэри С.

МПК: A61K 38/12, A61K 38/10, A61K 45/06...

Метки: гуанилатциклазного, воспаления, тканевого, агонисты, канцерогенеза, рецептора, лечения

Формула / Реферат:

1. Пептид, состоящий, по существу, из аминокислотной последовательности, выбранной из SEQ ID NO: 2 - SEQ ID NO: 21. 2. Пептид по п.1, где указанный пептид представляет собой (4,12; 7,15) бицикл, имеющий последовательность SEQ ID NO: 20. 3. Пептид по п.1 или 2, где указанный пептид состоит из аминокислотной последовательности, выбранной из SEQ ID NO: 2 - SEQ ID NO: 21. 4. Способ профилактики или лечения первичной или метастатической...

Гидрофобные агонисты допамина, введенные в дерму

Загрузка...

Номер патента: 6578

Опубликовано: 24.02.2006

Автор: Пинкертон Томас К.

МПК: A61K 31/4745, A61M 5/158, A61M 5/00...

Метки: допамина, введенные, агонисты, гидрофобные, дерму

Формула / Реферат:

1. Применение гидрофобного агониста допамина для получения лекарственного препарата для введения в дерму млекопитающего, так что при введении упомянутого гидрофобного агониста допамина в дерму наблюдается улучшенное системное всасывание по сравнению со всасыванием, наблюдаемым при введении упомянутого агониста допамина путем подкожного инъецирования ударной дозы. 2. Применение по п.1, причем млекопитающее является человеком, и упомянутый...

Агонисты и антагонисты рецепторов 5-ht2c

Загрузка...

Номер патента: 5820

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Нильссон Бьерн, Тейбрант Ян, Рингберг Эрик, Тор Маркус, Пелькман Беньямин, Нильссон Йонас, Йенссон Маттиас

МПК: A61K 31/497, A61P 25/00, C07D 241/18...

Метки: агонисты, антагонисты, рецепторов, 5-ht2c

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ib) где X1 представляет -O-, -S- или -N(R27)-; Y1 представляет -O-, -S-, -N(R27)- или -CH2-; Ra представляет C3-8-циклоалкил, арил или гетероарил, каждый из которых может быть, необязательно, замещен в одном или в нескольких положениях независимо друг от друга C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, фтор-C1-6-алкокси, 2,2,2-трифторэтокси, C3-5-алкинилокси, C3-5-алкенилокси, диметиламино-C1-6-алкокси, метиламино-C1-6-алкокси,...

Агонисты β2-адренергического рецептора

Загрузка...

Номер патента: 4263

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Моран Эдмунд Дж., Чои Сеок-Ки

МПК: A61P 11/00, A61K 31/135, A61K 31/165...

Метки: beta;2-адренергического, агонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение формулы где стереохимия при *C и **C представляет (RS) и (RS); (R) и (R); (R) и (S); (S) и (R) или (S) и (S); или его фармацевтически приемлемая соль. 3. Соединение по п.2, где стереохимия при *C представляет (R) и стереохимия при **C представляет (R). 4. Соединение по п.2, где стереохимия при *C представляет (R) и стереохимия при **C представляет (S). 5....

Агонисты в2-адренергического рецептора

Загрузка...

Номер патента: 3453

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Чои Сеок-Ки, Моран Эдмунд Дж.

МПК: A61K 39/00, A61K 38/00, A61K 39/395...

Метки: рецептора, в2-адренергического, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II) где Ar1 и Ar3 независимо выбирают из группы, включающей арил, гетероарил и гетероциклил; Ar2 выбирают из группы, включающей фенилен, где группы W и X присоединены в 1,2-, 1,3 и 1,4 положениях фениленового кольца; циклогексилен, необязательно замещенный метилом, где группы W и X присоединены в 1,3 и 1,4 положениях циклогексиленового кольца, и пиперазинилен, где группы W и X присоединены в 1,4 положениях...

Агонисты простагландинов и их применение для лечения заболеваний костей

Загрузка...

Номер патента: 3396

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Лефкер Брюс Аллен, Камерон Кимберли О'киф, Розейти Роберт Луис

МПК: A61K 31/18, A61K 31/40, A61K 31/415...

Метки: костей, лечения, агонисты, заболеваний, простагландинов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу I формула I его пролекарства и фармацевтически приемлемые соли указанных соединений и указанных пролекарств, где A представляет собой SO2 или CO; G представляет собой Ar, Ar1-V-Ar2, Ar-(C1-C6)алкилен, Ar-CONH-(C1-C6)алкилен, R1R2-амино, окси(C1-C6)алкилен, амино, замещенную Ar, или амино, замещенную Ar(C1-C4)алкиленом и R11, причем R11 представляет собой H или (C1-C8)алкил, R1 и R2 могут быть взяты по отдельности...

Селективные бетта 3-адренергические агонисты

Загрузка...

Номер патента: 2778

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Винтер Марк А., Кроуелл Томас А., Белл Майкл Г., Рито Кристофер Дж., Мэттьюс Дональд П., Нил Дэвид А., Макдональд Джон Х.III, Джесудейсон Синтия Д., Дрост Кристин А., Шукер Энтони Дж.

МПК: A61K 31/416, C07D 209/04

Метки: 3-адренергические, селективные, бетта, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где Х1 представляет -О-, -ОСН2-; R2 представляет Н, (C1-C4)алкил или фенил; R3 представляет водород; R4 является необязательно замещенным гетероциклом или группой, выбранной из группы, состоящей из X2 представляет связь или линейный или разветвленный алкилен с 1-5 атомами углерода; R5 представляет Н или (C1-C4)алкил; R6 представляет Н или (C1-C4)алкил; или R5 и R6 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены,...