Патенты с меткой «агонистов»

Соединения (тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила, обладающие двойной активностью обратных агонистов рецепторов h1/антагонистов рецепторов 5-ht2a

Загрузка...

Номер патента: 24248

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Ледгард Эндрю Джеймс

МПК: A61K 31/5513, A61P 25/04, C07D 498/04...

Метки: соединения, агонистов, обратных, рецепторов, активностью, двойной, обладающие, 5-ht2а, тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формулеили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой соль хлороводородной кислоты.3. Соединение по п.1, которое представляет собой тозилатную соль.4. Фармацевтическая композиция для лечения бессонницы, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в комбинации по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или наполнителем.5....

Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2

Загрузка...

Номер патента: 24108

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Биссанц Катерина, Неттекофен Маттиас, Роджерс-Эванс Марк, Гретер Уве, Кимбара Ацуси, Рёфер Штефан

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Метки: 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, рецептора, производные, агонистов, каннабиноидного, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А представляет собой C1-C8-алкилен, гидрокси-C1-C8-алкилен, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, C1-C8-алкил, галоген-C1-C8-алкил, гидроксил, C1-C8-алкоксигруппу, галоген-C1-C8-алкоксигруппу, фенил, галогенфенил, C1-C8-алкоксифенил, галоген-C1-C8-алкилфенил, галоген-C1-C8-алкоксифенил, цианофенил, гидрокси-C1-C8-алкоксифенил, C1-C8-алкилсульфонилфенил,...

Пептидные конъюгаты агонистов рецептора glp-1 и их применение

Загрузка...

Номер патента: 23925

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Мартенссон Ульрика, Фосгерау Кельд, Неэруп Трине Сковлунд Рюге, Эстерлунд Торбен, Брорсон Марианна, Толборг Якоб Линд, Ролстед Камилла

МПК: A61K 38/22, C07K 14/575, C07K 14/595...

Метки: применение, glp-1, пептидные, агонистов, конъюгаты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Пептидный конъюгат, имеющий формулу IR1-Z-L-Y-R2 (I),в которойR1 представляет собой Н, С1-4 алкил, ацетил, формил, бензоил или трифторацетил;R2 представляет собой ОН или NH2;Z содержит последовательность Эксендина-4(1-39), имеющую последовательностьHis-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser,или его аналога Za;L представляет собой...

Соединения (липопептиды на основе цистеина) и композиции в качестве агонистов tlr2, применяемые для лечения инфекционных, воспалительных, респираторных и других заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 23725

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Хоффман Тимоти З., Цзоу Ефэн, Пань Цзяньфэн, У Том Яо-Сянь

МПК: A61K 31/17, A61K 31/198, A61K 31/661...

Метки: цистеина, tlr2, агонистов, соединения, лечения, применяемые, качестве, воспалительных, других, заболеваний, основе, инфекционных, композиции, липопептиды, респираторных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой R1 обозначает Н, -С(О)-С7-С18алкил или -С(О)-С1-С6алкил;R2 обозначает С7-С18алкил;R3 обозначает С7-С18алкил;L1 обозначает -CH2OC(O)NR7-;L2 обозначает -OC(O)NR7-;R4 обозначает -L4R5;R5 обозначает -P(O)(OR7)2 или -C(O)OR7;L4 обозначает -((CR7R7)pO)q(CR10R10)p-;каждый R7 обозначает Н;каждый R10 обозначает Н;каждый р независимо друг от друга выбран из 1, 2, 3, 4, 5 и 6 иq...

Производные 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой кислоты в качестве агонистов s1p1 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23638

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Арадхие Джайрай Д., Десай Джапан Нитинкумар, Лёкомт Жанн -Мари, Тхеннати Раджаманнар, Патхак Сандееп Панкаджбхай, Саманта Бисваджит, Робер Филипп, Пал Ранджан Кумар, Шварц Жан -Шарль, Праджапати Каушик Дханджубхай, Рана Диджикса Чандубхай, Капе Марк, Берреби-Бертран Изабэль, Панчал Бхавеш М., Пиллай Мутхукумаран Натараджан

МПК: A61K 31/454, A61K 31/5377, A61P 29/00...

Метки: производные, 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой, рецепторов, агонистов, кислоты, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими идентичными или различными группами, выбранными из галогена, С1-С6 алкила, С3-С10 циклоалкила,-О-С1-С6 алкила, фенила;R1 представляет собой -X-(Y)n,где -Х- выбирают из -С1-С6 алкила-, -С2-С15 алкенила-, фенила, -С1-С6 алкилфенила,каждый из Y, идентичный остальным или отличный от них, выбирают из Н, ОН, галогена, -О-С1-С6 алкила,...

Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2

Загрузка...

Номер патента: 23581

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Рёфер Штефан, Кимбара Ацуси, Адам Жан-Мишель, Неттекофен Маттиас, Гретер Уве, Роджерс-Эванс Марк, Биссанц Катерина

МПК: A61P 27/06, A61P 3/10, A61K 31/519...

Метки: рецептора, агонистов, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, производные, каннабиноидного, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в котором А представляет собой алкил, гидроксиалкил, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, алкил, галогеналкил, гидроксил, алкоксигруппу, галогеналкоксигруппу, фенил, галогенфенил, алкоксифенил, галогеналкилфенил, галогеналкоксифенил, (галоген)(галогеналкил)фенил, цианофенил, гидроксиалкоксифенил, алкилсульфонилфенил, алкилсульфониламинофенил, цианогруппу, циклоалкил,...

Соединения (тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила в качестве соединений, обладающих двойной активностью обратных агонистов h1/антагонистов 5-ht2a

Загрузка...

Номер патента: 23460

Опубликовано: 30.06.2016

Автор: Ледгард Эндрю Джеймс

МПК: A61P 25/00, A61K 31/55, C07D 498/04...

Метки: качестве, агонистов, активностью, двойной, тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила, 5-ht2а, соединений, обратных, соединения, обладающих

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой HCl соль.3. Фармацевтическая композиция для лечения бессонницы, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в комбинации по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или наполнителем.4. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для терапии нарушений сна.5....

Пиридин-2-амиды, пригодные в качестве агонистов св2

Загрузка...

Номер патента: 23287

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Кимбара Ацуси, Хебайзен Пауль, Шульц-Гаш Танья, Гретер Уве, Ян Улунь, Роджерс-Эванс Марк, Улльмер Кристоф, Рёфер Штефан, Неттекофен Маттиас, Ван Чживэй, Биссанц Катерина, Лю Цинпин, Прунотто Марко

МПК: A61K 31/44, A61P 29/00, C07D 213/81...

Метки: качестве, пригодные, агонистов, св2, пиридин-2-амиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкокси, фенил, С1-С4-алкоксифенил, галофенил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкилфенил, галофенил-С1-С4-алкил, галофениламино, галофенилокси, пиперидинилсульфонил, тетрагидропиранил, тетрагидропиранил-С1-С4-алкокси, тетрагидрофуранил-С1-С4-алкокси, пиридинил-С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилоксетанил-С1-С4-алкокси,...

Замещенные соединения [(5h-пирроло[2,1-c][1,4]бензодиазепин-11-ил)пипе­разин-1-ил]-2,2-диметилпропановой кислоты в качестве обратных агонистов h1/антагонистов 5-ht2a двойного действия

Загрузка...

Номер патента: 22708

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Сандерсон Адам Ян, Камп Анна Мари, Галлахер Питер Таддеус, Коатес Дэвид Эндрю, Ледгард Эндрю Джеймс

МПК: C07D 487/04

Метки: обратных, замещенные, качестве, кислоты, двойного, агонистов, 5-ht2а, действия, соединения, 5h-пирроло[2,1-c][1,4]бензодиазепин-11-ил)пипе­разин-1-ил]-2,2-диметилпропановой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой хлор или метил;R2 представляет собой метил, этил, изопропил, хлор, бром, трифторметил или метилтио; иR3 представляет собой водород или метокси;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R3 представляет собой водород, или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что R1 представляет собой хлор, или его фармацевтически...

Соединения с активностью антагонистов мускариновых рецепторов и агонистов адренергического рецептора бета2

Загрузка...

Номер патента: 22342

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Линней Йен, Ранкати Фабио, Амари Габриеле, Рицци Андреа, Бьяджетти Маттео

МПК: A61K 31/4709, A61P 11/06, A61K 31/439...

Метки: мускариновых, антагонистов, рецепторов, активностью, соединения, агонистов, адренергического, beta;2, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где Q представляет собойZ представляет собой Н или ОН;Y выбран из Y' и Y1, которые представляют собой двухвалентные группы формулыилипри этом А1 и А2 независимо отсутствуют или выбраны из группы, состоящей из (С1-С12)алкилена;В отсутствует или выбран из группы, состоящей из арилена, гетероарилена или группы формулы В1необязательно замещенной одной или несколькими группами, выбранными из галогена, нитрила,...

Гидроксиметилпирролидины в качестве агонистов адренергических рецепторов бета 3

Загрузка...

Номер патента: 20135

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Гобле Стефен Д., Шэнь Дун-Мин, Копка Ихор Е., Чжу Чэн, Чан Лехуа, Эдмондсон Скотт Д., Бергер Ричард, Ван Липин, Кар Нам Фунг, Мориэлло Грегори Дж., Ли Бин, Ха Соокхее Николь, Мойз Крис Р.

МПК: A61P 13/00, A61K 31/4178, A61K 31/506...

Метки: качестве, beta, адренергических, рецепторов, гидроксиметилпирролидины, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iаили его фармацевтически приемлемая соль, или его стереоизомер, или фармацевтически приемлемая соль его стереоизомера,в которойn равен 0, 1 или 2;Y выбирают из группы, состоящей из:(1) (C1-C5)алкандиила и(2) связи;Z выбирают из группы, состоящей из тиазолила, пиридила, дигидропиридила, 1,2,4-триазолила, 1,2,3-триазолила, пиримидинила, дигидропиримидинила, тетрагидропиримидинила, пиридазинила, дигидропиридазинила,...

Конъюгаты синтетических агонистов tlr и их применение

Загрузка...

Номер патента: 19151

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Дэниелс Грегори А., Ву Кристина С.Н., Коттам Ховард Б., Врасидло Вольфганг, Карсон Деннис А.

МПК: A61K 39/085, A61K 31/4745, A61K 39/39...

Метки: применение, синтетических, агонистов, конъюгаты

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы Аили его фармацевтически приемлемую соль, гдеR1 обозначает водород, (C1-C10)алкил или (C1-C10)алкил, замещенный (C1-С6)алкокси;R3 обозначает диолеоилфосфатидилэтаноламин (DOPE).2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой соединение имеет формулу В3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, где R1 обозначает (C1-C10)алкил, замещенный (C1-6)алкокси.4. Фармацевтическая композиция...

Производные дикарбоновых кислот в качестве агонистов рецептора s1p1

Загрузка...

Номер патента: 18826

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Тхеннати Раджаманнар, Арадхие Джайрай Дилипбхаи, Пиллай Мутхукумаран Натараджан, Дживани Джигнеш Кантилал, Левоэн Никола, Робер Филипп, Саманта Бисваджит, Пал Ранджан Кумар, Берреби-Бертран Исабэль, Панчал Бхавеш Моханбхай, Шварц Жан -Шарль, Лёкомт Жанн -Мари, Капе Марк

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4245, A61P 37/06...

Метки: кислот, качестве, агонистов, рецептора, дикарбоновых, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где представляет собой группу 1,2,4-оксадиазола;X1 представляет собой моно-, би- или трициклическую структуру, выбранную из (C6-C14)арильной группы, ароматической 5-14-членной гетероарильной группы, содержащей по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, азота и серы, насыщенной или частично ненасыщенной 3-10-членной гетероциклической группы, содержащей по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода,...

Производные диазаспиро[5.5]ундекана в качестве антагонистов мускариновых рецепторов и агонистов бета-адренорецепторов для применения в лечении легочных расстройств

Загрузка...

Номер патента: 18711

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Алькараз Лилиан, Джонсон Тимоти, Стокс Майкл Джон, Бэйли Эндрю, Листер Эндрю Стюарт, Киндон Николас Дэвид, Булл Ричард Джеймс, Роббинс Эндрю Джеймс, Теобальд Барри Джон

МПК: A61P 11/06, A61K 31/357, A61P 11/08...

Метки: мускариновых, применения, диазаспиро[5.5]ундекана, рецепторов, агонистов, качестве, лечении, производные, легочных, бета-адренорецепторов, расстройств, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное издитрифторацетата (R)-4-гидрокси-7-(1-гидрокси-2-(4-(2-(4-(2-метилтиазол-4-карбонил)-1-окса-4,9-диазаспи­ро[5.5]ундекан-9-ил)этокси)бензиламино)этил)бензо[d]тиазол-2(3Н)-она;дитрифторацетата (R)-4-гидрокси-7-(1-гидрокси-2-(9-(4-(2-метилтиазол-4-карбонил)-1-окса-4,9-диазаспи­ро[5.5]ундекан-9-ил)нониламино)этил)бензо[d]тиазол-2(3Н)-она;дигидрохлорида...

Пептидомиметики с активностью антагонистов глюкагона и агонистов glp-1

Загрузка...

Номер патента: 18000

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Джаин Мукул Р., Пател Панкадж Раманбхай, Бахекар Раджеш Х.

МПК: C07K 14/605, A61K 38/26

Метки: активностью, пептидомиметики, антагонистов, glp-1, агонистов, глюкагона

Формула / Реферат:

1. Выделенные пептидомиметики с последовательностью формулы (I)в которой A представляет собой группы -NH-R1, R3-CO-, R3-O-CO- или R3-SO2-, где R1 представляет собой водород или необязательно замещенную линейную или разветвленную (C1-С10)алкильную цепь; R3 выбран из линейных или разветвленных (C1-С10)алкильной, (С3-С6)циклоалкильной, арильной, гетероарильной или арилалкильной групп;B представляет собой -COOR2, -CONHR2 или CH2OR2, где R2...

Производные индола в качестве агонистов рецептора s1p1

Загрузка...

Номер патента: 17406

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Нортон Дэвид, Майатт Джэймс, Риверс Дин Энрю, Ахмед Махмуд

МПК: A61P 37/00, A61K 31/405, C07D 413/04...

Метки: качестве, рецептора, агонистов, производные, индола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из R5 и R6 представляет собой водород и другой представляет собой группу (а)А представляет собой фенил, тиенил или пиридил;R1 представляет собой галоген, С(1-6)алкил, С(3-6)циклоалкил, С(1-6)алкоксигруппу, трифторметоксигруппу, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу, пирролидин или фенил, необязательно замещенный галогеном;R2 представляет собой водород;R7 представляет...

Комбинация производных триазина и агонистов pparα

Загрузка...

Номер патента: 16869

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Месанжо Дидье, Краво Даньель, Муэне Жерар

МПК: A61K 31/166

Метки: агонистов, ppar&alpha, комбинация, производных, триазина

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного начала:i) PPARα агонист, выбранный из фенофибрата, безафибрата, гемфиброзила и ципрофибрата,ii) 2-амино-3,6-дигидро-4-диметиламино-6-метил-1,3,5-триазин или его таутомер, энантиомер или их смесь, либо его фармацевтически приемлемую соль,в комбинации с одним или более фармацевтически приемлемыми наполнителями.2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что...

Производные бензоазепиноксиуксусной кислоты и их применение в качестве агонистов дельта-ppar для повышения hdl-c и снижения ldl-c и холестерина

Загрузка...

Номер патента: 16583

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Лу Сунфэн, Гээ-Хун Ко, Шэнь Лань, Чжан Янь, Демарест Кит Т., Пелтон Патрисия

МПК: A61K 31/55, A61P 1/18, A61P 3/06...

Метки: hdl-c, ldl-c, качестве, агонистов, бензоазепиноксиуксусной, производные, снижения, холестерина, кислоты, повышения, применение, дельта-ppar

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X означает ковалентную связь, О или S;R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, С1-8алкила и C1-8алкила, замещенного гидроксильной группой, или R1, R2 и атом углерода, к которому они присоединены, могут вместе образовывать С3-7циклоалкил;R3 означает Н;R4 и R5 независимо выбирают из Н и C1-8алкила;R6 и R7 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, галогена, C1-3алкила, C1-3алкила, замещенного...

Оксадиазолзамещенные производные индазола для применения в качестве агонистов сфингозин 1-фосфата (s1p)

Загрузка...

Номер патента: 16443

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Ахмед Махмуд, Майатт Джэймс, Риверс Дин Энрю, Нортон Дэвид, Гиблин Джерард Мартин Пол

МПК: A61K 31/4245, A61P 37/00, C07D 413/04...

Метки: s1p, 1-фосфата, сфингозин, производные, агонистов, применения, индазола, качестве, оксадиазолзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его солигде один из R5 и R6 представляет собой водород или R2 и другой представляет собой (а)один из R3 и R4 представляет собой (b)А представляет собой тиофен, пиридил или фенил;R1 представляет собой два заместителя, независимо выбранных из хлора, брома, изопропокси, пропокси, метокси, 1-метилпропокси, циано, трифторметила, трифторметокси, циклогексила, пиперидина, пирролидинила, этила, 2-метилпропила, фенила и...

Карбаматные соединения в качестве агонистов рецептора 5-нт4

Загрузка...

Номер патента: 14819

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Маркесс Дэниэл, Чои Сеок-Ки, Лонг Дэниэл, Голдблум Адам, Фазери Пол Р.

МПК: A61P 1/00, A61K 31/46, C07D 451/04...

Метки: агонистов, соединения, 5-нт4, рецептора, качестве, карбаматные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I),в котором R1 является галогеном или C1-3алкилом, где C1-3алкил необязательно замещен гидроксилом или галогеном;R2 является водородом или C1-3алкилом, где C1-3алкил необязательно замещен гидроксилом;R3 является C1-3алкилом или водородом;R4 является -(СН2)1-3C(О)NRaRb,или R3и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют фрагмент, выбранный из:(i) формулы (a)(ii) формулы (b)(iii) формулы (c)где R5...

Производные ксантина в качестве селективных агонистов hm74a

Загрузка...

Номер патента: 14556

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Мэйсон Эндрю Макмертри, Пинто Иван Лео, Хэтли Ричард Джонатан Дэниэл

МПК: A61K 31/495, A61P 3/00, A61P 9/00...

Метки: агонистов, hm74a, качестве, ксантина, селективных, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли или сольваты,где R1представляет собой -(алкилен)m-Х-(алкилен)n-Y;где m и n равны числу атомов углерода в алкиленовой цепи;X представляет собой группу, выбранную из гетероарила и гетероциклила;Y представляет собой группу, выбранную из арила, гетероарила и О-арила; которая может быть необязательно замещена одной или несколькими группами, независимо выбранными из C1-6 алкила, C2-6...

Хинолиноновые соединения в качестве агонистов рецептора 5-ht4

Загрузка...

Номер патента: 13567

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Фазери Пол Р., Дзян Лань, Голдблум Адам, Маркесс Дэниэл, Гендрон Роланд, Тернер Дерек С., Чои Сеок-Ки, Лонг Дэниэл Д.

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/5355, A61K 31/496...

Метки: агонистов, 5-ht4, соединения, качестве, хинолиноновые, рецептора

Формула / Реферат:

1. Хинолинкарбоксамидное соединение формулы (I)где R1представляет собой водород;R2 представляет собой С3-4алкил;а имеет значение 0 или 1;Z представляет собой группу формулы (а)где b имеет значение 1, 2 или 3;d имеет значение 0 или 1;X представляет собой углерод и Q выбран из -A-, -A(CH2)2N(R4)- и -S(O)2(CH2)2N(R4)- илиX представляет собой азот и Q выбран из -S(O)2CH2C(O)-, -SCH2C(O)-, -OC(O)-, -S(O)2-, -S(O)2(CH2)2-, -A(CH2)2-, G представляет...

Соединения бензимидазолкарбоксамида в качестве агонистов рецепторов 5-нт4

Загрузка...

Номер патента: 13240

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Физакерли Кирстен М., Фазери Пол Р., Лонг Дэниэл Д., Чой Сеок-Ки, Далзил Шон М., Гендрон Роланд, Дзян Лань, Маккиннелл Роберт Мюррей, Маркесс Дэниэл

МПК: C07D 401/14, A61P 1/00, A61K 31/4545...

Метки: соединения, рецепторов, 5-нт4, качестве, бензимидазолкарбоксамида, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 является С3-5алкилом, необязательно замещенным -ОН; иX выбирают из:(a) -С(О)OR2, где R2 представляет собой С1-4алкил или -(CH2)n-фенил, где n равно 0 или 1;(b) -C(O)R3, где R3 выбирают изфенила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из С1-4алкила, галогена, С1-4 алкокси, -CF3, -OCF3, -OCHF2 и -CN,С1-5алкила,С4-5циклоалкила и-(CH2)m-А, где m равно 0 или 1 и А выбирают из амино, фуранила,...

Производные оксииндола в качестве агонистов 5-ht4 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 12615

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Утида Тикара, Кавамура Кийоси, Соне Хироки

МПК: A61K 31/454, A61P 1/04, C07D 401/12...

Метки: 5-ht4, агонистов, рецептора, оксииндола, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где А представляет собой C1-C2-алкиленовую группу, указанная алкиленовая группа является незамещенной или замещенной 1-4 заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из C1-C4-алкильной группы, гидроксизамещенной C1-C4-алкильной группой и C1-C2-алкоксизамещенной C1-C4-алкильной группой, где 2 из указанных заместителей могут необязательно образовывать мостиковую связь, образуя 3-6-членное кольцо; R1...

Способы и композиции для введения агонистов trpv1

Загрузка...

Номер патента: 12599

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Чанда Санджей, Блэй Кит, Джэмисон Джин, Мухаммад Навид

МПК: A61K 9/70, A61F 13/00

Метки: композиции, введения, способы, trpv1, агонистов

Формула / Реферат:

1. Способ доставки агониста TRPV1 в эпидермис и дерму млекопитающего, включающий контактирование поверхности кожи или слизистой оболочки с композицией, включающей агонист TRPV1 и по меньшей мере первый и второй усилитель проницаемости, где первым усилителем проницаемости является пропиленгликоль или моноэтиловый эфир диэтиленгликоля, а вторым усилителем проницаемости является этилолеат, олеиновая кислота или олеиловый спирт. 2. Способ по п.1, в...

Композиция для аэрозольной ингаляции β – агонистов

Загрузка...

Номер патента: 12583

Опубликовано: 30.10.2009

Автор: Ейвен Майкл

МПК: A61K 31/536, A61P 11/06

Метки: beta, агонистов, аэрозольной, композиция, ингаляции

Формула / Реферат:

1. Лекарственная композиция, содержащая в качестве единственного действующего вещества одно или несколько соединений общей формулы 1 в которой R1 обозначает водород или метил, предпочтительно водород, R2 обозначает водород или метил, предпочтительно водород, R3 обозначает метил, ОН, метоксигруппу, фтор, хлор, бром, -O-CH2-COOH или -O-СН2-СООэтил, X- обозначает однозарядный анион, выбранный из группы, включающей хлорид, бромид, сульфат,...

Пуриновые производные в качестве агонистов аденозиновых а1 рецепторов и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 11826

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Сабо Чаба, Салзман Эндрю Л., Джагтап Пракаш

МПК: A61K 31/70

Метки: пуриновые, способы, аденозиновых, производные, применения, качестве, рецепторов, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу или его фармацевтически приемлемая соль, где A представляет собой -CH2ONO2; В и С представляют собой -ОН; D представляет собой А и В представляют собой транс- в отношении друг к другу; В и С представляют собой цис- в отношении друг к другу; С и D представляют собой цис- или транс- в отношении друг к другу; R1 представляет собой тетрагидрофуранил, -C3-C8-моноциклический циклоалкил или -C8-C12-бициклический...

Пиперидинилкарбонилпирролидины и их применение в качестве агонистов меланокортина

Загрузка...

Номер патента: 11159

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Фрэйдет Дэвид Себастьен, Хепворт Дэвид, Калабрезе Эндрю Энтони, Лансделл Марк

МПК: A61P 15/00, C07D 401/06, A61K 31/454...

Метки: меланокортина, качестве, пиперидинилкарбонилпирролидины, агонистов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольват или изомер, где R1 представляет собой -(C1-C6)алкил, -(C3-C8)циклоалкил, фенил или пиридил, где каждый из фенила и пиридила необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из -(C1-C4)алкила, галогена, -OR6, -CN и CF3; R2 представляет собой OH; R3 представляет собой Н, -(C1-C6)алкил, -(C3-C8)циклоалкил, (C1-C2)алкил (C3-C8)циклоалкил или...

6-замещённые 2, 3, 4, 5-тетрагидро-1н-бензо [ d ] азепины в качестве агонистов рецепторов 5-ht2c

Загрузка...

Номер патента: 11011

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Ротхаар Роджер Райан, Мартинес-Грау Мария Анхелес, Ли Вай-Мань, Галка Кристофер Стэнли, Рейнхард Мэттью Роберт, Виктор Франтц, Коэн Майкл Филип, Мазанетц Майкл Филип, Чжан Дэи, Родригес Майкл Джон, Бойд Стивен Армен, Конвей Ричард Джерард, Уилльямс Эндрю Кервин, Део Арундхати С., Сидем Кристофер Стефен, Брайнер Карин, Аллен Джон Гордон, Хеллман Сара Линн, Тидуэлл Майкл Вэйд, Сингх Аджай

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, C07D 401/12...

Метки: 5-тетрагидро-1н-бензо, азепины, рецепторов, 6-замещённые, агонистов, 5-ht2c, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 представляет собой водород; R2, R3 и R4, каждый независимо, представляет собой водород; R5 представляет собой водород; R6 представляет собой -CуC-R10, -O-R12, -S-R14 или -NR24R25; R7 представляет собой Cl; R8 представляет собой водород; R9 представляет собой водород; R10 представляет собой -CF3, этил, замещенный 1-5 атомами фтора, (С3-С6)алкил, необязательно замещенный 1-6 атомами фтора,...

Производные феноксиуксусных кислот, применимые в качестве двойных агонистов активируемого пероксисомным пролифератором рецептора ( ppar )

Загрузка...

Номер патента: 9804

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Шэнь Лань, Ван Айхуа, Ко Джи-Хун, Чжан Янь

МПК: A61P 31/10, C07D 285/08, A61K 31/433...

Метки: рецептора, применимые, качестве, пероксисомным, производные, кислот, агонистов, пролифератором, феноксиуксусных, активируемого, двойных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где m равно 1, 2 или 3; n равно 0 или 1; X означает S или О; Y означает S, СН2 или О; R1 и R2 независимо выбраны из Н, C1-4алкила, C1-3алкокси, галогена и -NRaRb, где каждый из Ra и Rb независимо выбран из Н и C1-4 алкила; каждый из R3 и R4 независимо выбран из Н, галогена, циано, C1-4алкила, C1-3алкокси и NRcRd, где каждый из Rc и Rd независимо выбран из Н и C1-4алкила и где по меньшей мере один из R3 и R4 не Н; и...

Производные морфолина для применения в качестве агонистов допамина при лечении половой дисфункции

Загрузка...

Номер патента: 9589

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Вон Стефен Квок-Фун, Аллертон Шарлотт Мойра Норфор, Бакстер Эндрю Дуглас, Кук Эндрю Саймон, Хепворт Дэвид

МПК: A61K 31/5375, A61K 31/5377, A61P 15/00...

Метки: качестве, применения, половой, производные, дисфункции, агонистов, допамина, морфолина, лечении

Формула / Реферат:

1. Соединения формул (I), (Ia) и (Ib) где А представляет собой С-Х или N; В представляет собой C-Y; R1 представляет собой Н или (C1-С6)алкил; R2 представляет собой Н или (C1-С6)алкил; X представляет собой Н, НО, C(O)NH2 или NH2; Y представляет собой Н, НО, NH2, Br, Cl или F; Z представляет собой Н, НО, F, CONH2 или CN; и их фармацевтически приемлемые соли, сольваты и пролекарства; при условии, что для соединения формулы (I), (Ia) или (Ib),...

Замещенные бензопираны в качестве селективных агонистов бета-рецептора эстрогена

Загрузка...

Номер патента: 7382

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Лугар Чарльз Уиллис III, Кришнан Венкатеш Гари, Ричардсон Тимоти Айво, Додж Джеффри Алан, Нойбауэр Блейк Ли, Пфайфер Ланс Аллен, Норман Брайан Херст

МПК: C07D 311/60, A61P 35/00

Метки: бензопираны, бета-рецептора, селективных, качестве, эстрогена, агонистов, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1, R2 и R3, каждый независимо, является -Н, C1-С6 алкилом, -ОН, C1-С6 алкокси, галогеном или -СFз; R5 является водородом или C1-С6 алкилом; Y1, Y2 и Y3, каждый независимо, является -Н или C1-С6 алкилом и G является -СН2-, -СН2-СН2- или -СН2-СН2-СН2-; или его фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединение по п.1, в котором G является -СН2-. 3. Соединение по любому из пп.1 или 2, в котором Y2 и Y3 оба являются -Н....

Нафтилсульфоновые кислоты и родственные соединения в качестве агонистов поглощения глюкозы

Загрузка...

Номер патента: 6704

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Спивак Уэйн Р., Сонюйянь Ши, Парк Джеонг Веонг, Робинсон Луиз, Прасад В.В.С.В.Манчем, Козловски Майкл Р., Скоу Стивен Р., Лум Роберт Т.

МПК: C07C 237/42, A61K 31/18, A61K 31/16...

Метки: глюкозы, агонистов, качестве, соединения, родственные, кислоты, нафтилсульфоновые, поглощения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 означает -C(O)R45 -SO2R4 или -C(O)NHR4; R3, каждый независимо, означает OH, -SO2OH, -SO2NH2, -C(O)OH или тетразолил; R4 выбирают из группы, включающей C1-C6алкил [необязательно замещенный одним или двумя карбонильными аминогруппами, фенилами (необязательно замещенными одним галогеном, C1-C6алкилом или C1-C6алкокси), фенилокси (необязательно замещенным одним галогеном, C1-C6алкилом или C1-C6алкокси), нафтил или...

Соединения пиперазинилпиразинов в качестве агонистов или антагонистов серотонин 5-ht2 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 6552

Опубликовано: 24.02.2006

Автор: Нильссон Бьерн М.

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/497, A61K 31/445...

Метки: соединения, антагонистов, пиперазинилпиразинов, рецептора, агонистов, серотонин, качестве, 5-ht2

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) в которой: (i) X и Y оба являются азотом и Z является CH, образуя производное пиразина, или (ii) X и Z оба являются CH и Y является азотом, образуя производное пиридина, или (iii) X является C-CF3, Z является CH и Y является азотом, образуя производное 4-трифторметилпиридина, или (iv) Y и Z оба являются азотом и X является CH, образуя производное пиримидина, и где R1 и R2, каждый независимо, выбирают из группы A,...

Новые замещенные 4-фенил-4-[1н-имидазол-2-ил] пиперидиновые производные и их применение в качестве селективных непептидных агонистов дельта-опиоидов

Загрузка...

Номер патента: 6507

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Янссенс Франс Эдуард, Фернандес-Гадеа Франсиско Хавьер, Гомес-Санчес Антонио, Мерт Тео Франс, Ленартс Йозеф Элизабет

МПК: A61K 31/445, A61P 25/04, C07D 401/04...

Метки: производные, агонистов, селективных, применение, пиперидиновые, качестве, дельта-опиоидов, 4-фенил-4-[1н-имидазол-2-ил, новые, непептидных, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где A=B представляет собой двухвалентный радикал с p-связью; X представляет собой ковалентную связь, -CH2- или CH2CH2-; R1 представляет собой водород, гидрокси, алкилокси, алкилкарбонилокси, Ar-окси, Het-окси, Ar-карбонилокси, Het-карбонилокси, Ar-алкилокси, Het-алкилокси, алкил, полигалогеналкил, алкилоксиалкил, Ar-алкил, Het-алкил, Ar, Het, тио, алкилтио, Ar-тио, Het-тио или NR9R10, где R9 и R10, каждый независимо,...

Производные 3-ароилиндола и их применение в качестве агонистов рецепторов cb2

Загрузка...

Номер патента: 5854

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Конжи Кристиан, Верне Клод, Барт Франсис, Гийомон Кароль, Ринальди Мирей, Васс Фабьенн

МПК: C07D 209/12, A61P 43/00, A61K 31/404...

Метки: применение, производные, качестве, рецепторов, агонистов, 3-ароилиндола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где Ar представляет собой a) фенил, моно-, ди- или тризамещенный одной или более чем одной группой, выбранной из атома галогена, (C1-C4)алкила, трифторметила, амино, нитро, гидроксила, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкилсульфанила или (C1-C4)алкилсульфонила; b) нафтил, который не замещен или замещен единожды или дважды атомом галогена, (C1-C4)алкилом или трифторметилом; A представляет собой C2-C6алкиленовый радикал; Y...

Соединения, эффективные в качестве агонистов &beta- 2 – адренорецептора и ингибиторов фосфодиэстеразы pde4

Загрузка...

Номер патента: 5824

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Ван-Дер-Лан Ивонне, Брундель Паулус, Стерк Герт, Кристианс Йоханнес, Тиммерманн Хендрик, Хатцельманн Армин, Бундшу Даниела, Эльтце Манфрид

МПК: C07D 237/14, A61K 31/50, A61P 11/06...

Метки: фосфодиэстеразы, адренорецептора, качестве, агонистов, ингибиторов, эффективные, beta, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I где Ar1означает фенильный радикал формулы (Ia), замещенный R1 и R2, или радикал дигидробензофуранил формулы (Ib), замещенный R3, R4 и R5   где R1 означает C1-C4алкокси или C1-C4алкокси, который полностью или преимущественно замещен фтором, R2 означает C1-C8алкокси или C1-C4алкокси, который полностью или преимущественно замещен фтором, R3 означает C1-C4алкокси, R4 и R5 вместе, включая два атома углерода, к которым...

Устойчивые к порче композиции опиоидных агонистов для перорального введения

Загрузка...

Номер патента: 4876

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Райт Кертис, Ошлек Бенджамин, Хэддокс Дж.Дэвид

МПК: A61K 31/485, A61P 25/04

Метки: порче, устойчивые, перорального, агонистов, композиции, опиоидных, введения

Формула / Реферат:

1. Лекарственная форма для перорального введения, включающая (i) опиоидный агонист в высвобождающейся форме и (ii) секвестрированный опиоидный антагонист, который практически не высвобождается, когда лекарственную форму вводят интактной, таким образом, что соотношение количества антагониста, высвобожденного из указанной лекарственной формы после ее порчи, и количества указанного антагониста, высвобожденного из указанной интактной лекарственной...

Тетрагидробензазепиновые производные в качестве агонистов дофаминовых рецепторов d1

Загрузка...

Номер патента: 4745

Опубликовано: 26.08.2004

Автор: Тилбрук Гари

МПК: A61K 31/55, A61P 25/16, C07D 223/16...

Метки: агонистов, производные, дофаминовых, качестве, рецепторов, тетрагидробензазепиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение-агонист дофаминовых рецепторов D1, общей формулы I где R1 представляет собой галоген; R2 представляет собой водород, метил или низший алкенил с 3-5 атомами углерода; R3 и R4 вместе образуют фурановое, дигидрофурановое, тиофеновое, дигидротиофеновое, циклопентановое или циклогексановое кольцо и R5 представляет собой водород; или R4 и R5 вместе образуют фурановое, дигидрофурановое, тиофеновое, дигидротиофеновое, циклопентановое или...

Штамм трансгенных растительных клеток и трансгенное растение, содержащие кассету экспрессии полипептида-мишени usp рецептора, способы получения их потомства, способы регулирования экспрессии полипептида-мишени в указанном растении с помощью ювенильного гормона или его агонистов, способы выявления и получения лиганда для полипептида usp рецептора и соответствующий лиганд

Загрузка...

Номер патента: 3423

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Гофф Артур Стефен, Кросслэнд Лайл Дин

МПК: C12N 15/82, A01H 5/00, C12Q 1/68...

Метки: соответствующий, штамм, выявления, ювенильного, помощью, трансгенное, гормона, растительных, полипептида, лиганд, растении, трансгенных, агонистов, получения, регулирования, содержащие, растение, рецептора, кассету, полипептида-мишени, экспрессии, указанном, лиганда, потомства, клеток, способы

Формула / Реферат:

1. Штамм трансгенных растительных клеток, содержащих: а) кассету экспрессии USP рецептора, кодирующую полипептид USP рецептора для контроля экспрессии полипептида-мишени, и б) кассету экспрессии полипептида-мишени, включающую ген полипептида-мишени, экспрессия которого опосредуется USP рецептором в ответ на ювенильный гормон или его агонист, и необязательно в) вспомогательную кассету экспрессии рецептора, кодирующую вспомогательный полипептид...