Скачать PDF файл.

Формула / Реферат

Анилины формулы III

Рисунок 1

в которой переменные имеют следующие значения:

n - 0 или 2;

m - 2 или 3;

X1 - фтор или хлор, причем в случае n=2 оба остатка X1 могут иметь различные значения;

X2- галоген, причем остатки X2могут иметь различные значения.


Текст

Смотреть все

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ЕВРАЗИЙСКОМУ ПАТЕНТУ Дата публикации и выдачи патента Настоящее изобретение относится к анилинам формулы III в которой переменные имеют следующие значения: n - 0 или 2; m - 2 или 3; X1 - фтор или хлор,причем в случае n=2, оба остатка X1 могут иметь различные значения; X2 - галоген, причем остаткиX2 могут иметь различные значения. 015926 Настоящее изобретение относится к анилинам формулы III в которой переменные имеют следующие значения:X1 - фтор или хлор, причем в случае n=2 оба остатка X1 могут иметь различные значения;X2 - галоген, причем остатки X2 могут иметь различные значения. Галоген представляет собой атом галогена, такой как фтор, хлор, бром и йод, в особенности фтор,хлор или бром. Анилиды пиразолкарбоновой кислоты с фунгицидным действием известны из литературных источников. Так, например, в ЕР-А 545099 и ЕР-А 589301 описаны бифениланилиды такого типа, которые в отношении бифенильной группы обладают монозамещением. В WO 00/14071 описаны специфические 1,3-диметил-5-анилиды фторпиразолкарбоновой кислоты и их фунгицидное действие. Из WO 03/070705 и JP-A 2001/302605 известны анилиды пиразолкарбоновой кислоты, которые в отношении бифенильной группы обладают специфическим трехкратным замещением. Объектом WO 2004/103975 являются в том числе йодпиразолкарбоксанилиды. Задача настоящего изобретения состоит в том, чтобы найти анилины, которые могли бы быть использованы, в качестве промежуточных продуктов для получения анилидов пиразолкарбоновой кислоты,являющихся фунгицидами. В соответствии с этим были найдены обозначенные вначале соединения формулы III. Соединения формулы III могут быть синтезированы аналогично известным соединениям (Helv.SSSR Ser. Khim., 2160 (1982); THL 28, 593 (1987); THL 29, 5463 (1988. В частности, синтез может осуществляться путем взаимодействия 2-броманилина 2 и трифторфенилборной кислоты, в присутствии карбоната натрия и тетракис(трифенилфосфор) палладия (0). Пример синтеза 1. Раствор 2-броманилина 2 (1,72 г), трифторфенилборной кислоты (1,94 г), карбоната натрия (2,21 г) и тетракис(трифенилфосфор) палладия (0) (0,17 г) смесью из диметилового эфира этиленгликоля (20 мл) и воды (6 мл) нагревался 24 ч противотоком. После охлаждения до комнатной температуры реакционная смесь значительно сжималась, и остаток направлялся в смесь метил-третбутилового эфира и воды. Органическая фаза отделялась и сжималась постепенно дважды вместе с водой, затем промывалась один раз насыщенным раствором поваренной соли, высушивалась и сжималась. Остаток чистился в хроматографической клонне в силикагеле. Получали вследствие этого 1,50 г (67%) 3',4',5',-трифтор-2 аминобифенила в виде белого твердого вещества. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ Анилины формулы III в которой переменные имеют следующие значения:X1 - фтор или хлор, причем в случае n=2 оба остатка X1 могут иметь различные значения;X2 - галоген, причем остатки X2 могут иметь различные значения.

МПК / Метки

МПК: C07C 211/46

Метки: анилины

Код ссылки

<a href="http://easpatents.com/2-15926-aniliny.html" rel="bookmark" title="База патентов Евразийского Союза">Анилины</a>

Похожие патенты